Simulado_2 Quimica Medicinal

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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno(a): VIVIANE
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Acerto: 1,0 / 1,0
O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal
produzido pela jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no
planejamento do captopril.
Homologação molecular.
Redução.
Latenciação.
Bioisosterismo.
 Simplificação molecular.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da
hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a
alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento:
 Questão1a
 Questão2a
Rigidificação e homologação molecular.
 Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
Hibridação e retroisomerismo.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular.
Anelação e simplificação molecular.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam de
cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos. Dessa forma,
assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II, respectivamente:
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
 Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato.
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos também são
passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos podem apresentar efeitos indutivos ou mesmo inibitórios sobre
essas enzimas, levando a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação medicamentosa. Sobre
essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação medicamentosa:
Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas ao
metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransformação de alguns fármacos, reduzindo sua
concentração.
O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir
competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aumento da concentração de um segundo fármaco.
 Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas
metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas.
A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir
irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aumento drástico da concentração de um segundo
fármaco.
 Questão3a
 Questão4a
Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao
medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o tratamento ou sobredoses que podem levar
a efeitos adversos.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas
metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Os estudos de desenvolvimento e planejamento de fármacos quando realizados em programas de quimioinformática são
chamados amplamente de:
Planejamento de quimiotecas por química combinatória
Síntese de fármacos orientada pela diversidade estrutural
 Planejamento de fármacos auxiliado por computadores
Planejamento de fármacos baseado na estrutura dos ligantes
Planejamento de fármacos baseado na estrutura do alvo
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Planejamento de fármacos auxiliado por computadores
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
As alternativas a seguir apresentam os grupos farmacofóricos essenciais para a atividade das penicilinas, exceto:
Sistema biciclico conferindo tensão ao anel β-lactâmico
Amida da cadeia lateral
Anel β-lactâmico
 Estereoquímica trans do anel bicíclico
Ácido carboxílico livre em exo
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Estereoquímica trans do anel bicíclico
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
 O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos.
 
 Questão5a
 Questão6a
 Questão7a
 
Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
O Nexavar®, medicamento usado como anticâncer, tem como princípio ativo a fármaco sorafenibe que teve seu composto
protótipo descoberto por:
Estratégias envolvendo a abordagem fisiológica.
Triagem virtual.
Planejamento racional.
Acaso, pois estava sendo investigado para outra patologia.
 Ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de compostos.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de compostos.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Uma das fases da farmacocinética de um fármaco é o seu metabolismo, que ocorre no fígado. Sobre esse assunto,
podemos afirmar que, durante o metabolismo no fígado, o fármaco:
É convertido em moléculas muito mais ativas, melhorando seu perfil de atividade.
Sofre reações de fase I e II, sendo as de fase 2 as responsáveis por processos de oxidação e hidrólise.
É transformado em compostos mais apolares, hidrofílicos e de difícil eliminação, permanecendo mais tempo no
organismo.
 É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados.
Sofre o efeito de primeira passagem, que é fundamental para o aumento da concentração plasmática do fármaco.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Estudamos a importância da estereoquímica, seja ela absoluta ou relativa, na atividade dos fármacos, devido às diferentes
formas de interação fármaco-receptor dos estereoisômeros. Sobre o assunto, analise as alternativas e marque a correta.
A alteração da disposição espacial dos átomos de uma molécula não altera sua atividade biológica.
Quando os dois enantiômeros apresentam atividade farmacológica e potência similares, o fármaco deve ser
produzido somente na forma enantiomericamente pura.
Em uma mistura de estereoisômeros, o mais ativo é chamado distômero, e o menos ativo, eutômero.
 A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico,
ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos.
Quando o distômero apresenta efeitos adversos graves, o fármaco pode ser comercializado na forma de mistura
racêmica.
 
 
 Questão8a
 Questão9a
 Questão10a
Explicação:
A resposta certa é: A mudança da estereoquímica de um composto podelevar à diminuição ou ao desparecimento do efeito
biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos.