AV - QUIMICA MEDICINAL

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22/06/2022 10:35 Estácio: Alunos
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EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR 
 
 1. Ref.: 5388484 Pontos: 1,00 / 1,00
Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco.
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32).
O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade.
 O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
 2. Ref.: 5391435 Pontos: 1,00 / 1,00
A estratégia de simplificação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor perfil farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no
planejamento do zomepiraco. Analisando a figura a seguir assinale a alternativa INCORRETA.
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
 A simplificação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS 
 
 3. Ref.: 5237215 Pontos: 1,00 / 1,00
As reações de biotransformação de fase II terminam por aumentar ou inativar os metabólitos formados pelas reações de fase I, culminando, então, na eliminação dos
fármacos. Dentre as reações de metabolismo de fase II estudadas, assinale a alternativa que apresenta apenas as reações dessa fase:
Metilação, acetilação e hidrólise.
Hidrólise, sulfatação e metilação.
Oxidação, sulfatação e conjugação com glutationa.
 Sulfatação, acetilação e conjugação com glicina.
Redução, oxidação e hidrólise.
 4. Ref.: 5237211 Pontos: 1,00 / 1,00
A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de
eliminação dessas substâncias. Nesse contexto, qual alternativa descreve corretamente a principal função do metabolismo dos fármacos?
Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
 Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente
eliminação.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
 
 5. Ref.: 5262496 Pontos: 1,00 / 1,00
Podemos considerar como estudos de planejamento de fármacos que se baseiam na estrutura do ligante (LBDD), exceto o estudo de:
Comparação de modelos de mapas farmacofóricos
 Determinação de estrutura de proteínas por homologia
Busca de similaridade via fingerprints
Aplicação de coeficientes de similaridade
Estudos quantitativos de relação estrutura-atividade (QSAR)
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO 
 
 6. Ref.: 5417636 Pontos: 0,00 / 1,00
Quanto à relação estrutura-atividade de antipsicóticos típicos e atípicos, assinale a alternativa correta:
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22/06/2022 10:35 Estácio: Alunos
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A presença da amina terciária protonável se torna um ponto de interação do tipo hidrogênio com o receptor dopaminérgico.
 A presença de substituintes do tipo doadores de elétrons em um dos anéis aromáticos melhora a potência desses fármacos.
 Os anéis aromáticos em ambos os tipos de antipsicóticos são responsáveis por interações do tipo hidrofóbica.
A cadeia lateral flexível com 4 carbonos α, β, γ e δ é importante, pois permite o posicionamento ideal da função amina no receptor dopaminérgico.
A estrutura do anel de fenazotiazina nos antipsicóticos atípicos possui uma geometria importante, com um ângulo α de valor próximo a 95o.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL 
 
 7. Ref.: 5420597 Pontos: 0,00 / 1,00
Os produtos naturais (PNs) até hoje são importantes fontes de moléculas bioativas, porém contribuíram muito no início das descobertas dessas moléculas. Sobre a utilização
dos PNs nesse processo de desenvolvimento assinale a alternativa incorreta:
 Os PNs podem ser usados a partir de seu isolamento direto da fonte natural, como produtos de partida para hemissínteses ou ainda como protótipo para compostos
sintéticos.
Os PNs como fontes de compostos ativos envolvem aqueles de origem vegetal, animal e marinha.
A digoxina é um exemplo de glicosídeos digitálicos mais antigos usando na terapêutica.
A morfina serviu de protótipo para os analgésicos centrais e a quinina para os antimaláricos.
 A morfina e a quinina são alcaloides antigos que só foram usados em suas formas sintéticas.
 8. Ref.: 5420731 Pontos: 1,00 / 1,00
A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucleosideo
verdade são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
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22/06/2022 10:35 Estácio: Alunos
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Os centros assimétricos do nucleosideo foram abolidos na estrutura do aciclovir.
O fanciclovir sofre metabolização in vivo por reação de oxidação da purina e hidrólise dos grupos acetil.
O aciclovir não apresenta mais o anel heterociclo do tipo tetraidrofurano.
 Tanto o penciclovir quanto o fanciclovir apresentam atividade antiviral pois são capazes de interagir com o sítio alvo.
O penciclovir sofre ação de enzimas formando uma estrutura fosfatada que apresenta atividade antiviral.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO 
 
 9. Ref.: 5304411 Pontos: 1,00 / 1,00
Sabemos que inúmeros fatores podem alterar a farmacocinética de um fármaco e, consequentemente, a sua biodisponibilidade. Em relação a isso, assinale a alternativa que
está incorreta.
A fase farmacocinética envolve os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação, conhecidos por ADME.
A lipofilicidade e o pKa são as propriedades físico-químicas mais importantes de um fármaco.
A farmacocinética de um fármaco é de extrema importância, pois ela determina a concentração de fármaco que chegará ao seu local de ação.
As propriedades físico-químicas de uma molécula determinam como será sua absorção, ou seja, passagem para a circulação sistêmica.
 Nas vias de administração do tipo parenteral, o fármaco passa pelo sistema gastrointestinal e é metabolizado no fígado.10. Ref.: 5292860 Pontos: 1,00 / 1,00
Existem diferentes vias de administração de fármacos, mas a maioria é administrada por via oral e absorvida no intestino. Diversos fatores afetam a absorção no trato
gastrointestinal. Indique a alternativa que descreve o fator incorreto.
As interações medicamentosas que podem alterar a motilidade do trato gastrointestinal.
A quantidade de alimento no estômago.
O fluxo de sangue local.
 O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo.
A formulação do medicamento.
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