Farmacotécnica

Prévia do material em texto

Farmacotécnica 
Formas farmacêuticas semissólidas: 
São quase sempre de uso dermatológico ou tópico e que são 
desenvolvidas para exercer ação local – Pomadas, cremes, 
géis. 
Elas tem uma propriedade de adesão à superfície de aplicação 
durante um período razoável de tempo antes de serem 
removidas (aderem a pele como um filme – comportamento 
chamado de reológico plástico) 
›Reologia exerce um papel importante no preparo, como 
exemplo, o processo de misturar ou fazer fluir substâncias, de 
envasá-las em recipientes, de vertê-las de um frasco ou de 
fazer sair de um tubo através da pressão. 
›Viscosidade – é a medida da resistência para fluir ou 
esoessamento e elasticidade, refere-se a pegajosidade 
(aderência) ou estrutura. 
Quanto maior for a viscosidade de um produto, maior será 
sua resistência para fluir. 
›Elasticidade – é uma propriedade ligada principalmente a 
materiais sólidos, enquanto a viscodidade é uma propriedade 
mais relacionada a líquidos. 
›Viscoelasticidade é um fenômeno observado em materiais 
que exibem simultaneamente comportamentos elástico e 
viscoso (géis de polímeros – ex: carbopol) 
Essas formas farmacêuticas devem apresentar características 
reprodutíveis lote a lote (consistência e extensibilidade). 
Bases dermatológica pelo grau de penetração cutânea: 
1) Bases epidérmicas – apresentam nenhuma ou muito 
pouca penetração na pele (bases oleosas – vaselina 
sólida) 
2) Bases endodérmicas – apresentam a força para 
penetrar nas camadas epidérmicas, atinge a derme 
(bases de absorção – petrolato hidrofílico) 
3) Bases diadérmicas – apresentam grande habilidade 
de penetração na pele e facilitam absorção dos 
ingredientes ativos no sistema circulatório, atravessa 
toda a pele (emulsões, pomadas hidrossolúveis 
Critérios de escolha de uma base de preparação semissólida: 
ação ou do efeito desejado; área de aplicação; natureza do 
fármaco incorporado (biodisponibilidade, estabilidade, 
compatibilidade). 
›3 funções principais de uma forma farmacêutica de uso 
tópico: 
I – Proteger ferimentos cutâneos do meio ambiente e permitir 
sua cicatrização; 
II – Promover a hidratação ou possibilitar uma ação emoliente; 
III – Prover meios de transporte para um medicamento, com 
o objetivo de obter-se um efeito terapêutico tópico ou 
sistêmico. 
›A quantidade de sólidos que penetra na pele depende: da 
intensidade da pressão exercida ou do vigor da fricção; da 
área de aplicação; da condição da pele; da base utilizada; do 
uso de curativos oclusivos. 
 
Pomadas 
›São preparações semissólidas desenvolvidas para aplicação 
externa na pele ou membranas mucosas que amolecem ou 
se fundem na temperatura corporal. 
›Pomadas devem apresentar aspecto homogêneo, não 
produzir irritação ou sensibilização na pele e nem retardar sua 
cicatrização. 
›Utilizadas como veículos para fármacos que destinam a 
produzir efeito no local ou próximo do sítio de aplicação. 
›Ação emoliente = agente que amolece a pele ou suaviza a 
irritação na pele ou membrana mucosa. 
›Ação protetora = substância que protege a superfície da 
pele danificada ou exposta a um estímulo lesivo ou pertubador 
›Desvantagens das pomadas: separação dos componentes; 
degradação do fármaco; descoloração; rancificação. 
›Composição básica das pomadas: 
I – Ativo farmacêutico (fármaco); 
II – Excipiente 
III – Antioxidantes (BHT, vitamina E, bissulfito de sódio) 
IV – Conservantes (ácido benzóico, ácido sórbico, cloreto de 
benzalcônio, Benzoato de sódio, metil e propilparabeno) 
›Preparação de pomadas por meio de incorporação / fusão 
›Pomadas hidrobóbicas ou lipófilas (bases oleosas): são aquelas 
que normalmente não absorvem ou que só podem absorver 
pequenas quantidades de água e com dificuldade. São usadas 
por seus efeitos emolientes – Agem como curativos oclusivos. 
›Bases para pomadas: 
1) Bases de hidrocarbonetos ou bases oleosas; 
Curativos oclusivos – não contém água, efeito 
emoliente, difícil remoção, funde-se entre 38 a 60ºC 
– Vaselina sólida + 5% de cera de abelha. 
2) Bases de absorção (lanolina); 
São emolientes (diminuição da concentração de 
água) – Lanolina anidra 30% + Vaselina sólida 70% 
3) Bases removíveis com água (agente emulsificante); 
Emulsão O/A são denominadas ‘cremes 
evanescentes’ – Creme Eucerina 
4) Bases hidrossolúveis (sem gorduras – PEGs) 
Mistura de polietilenoglicóis, incorporação de 
componentes sólidos 
Pastas 
›Pomada contendo grande quantidade de sólidos em dispersão 
(pelo menos 25%) – são menos gordurosas que as pomadas 
›São compactas e firmes e servem de resvetimentos 
protetores das áreas nas quais são aplicadas 
›Possui duas fases distintas: 
1) Excipientes gordurosos (base) 
2) Pós 
›Com o calor da pele, a fase gordurosa tende a se fundir – o 
que facilita a tendência à fusão das gorduras caso a pele 
estiver inflamada devido ao aumento da temperatura. 
›Fase oleosa = ocorre a transferência de calor dos tecidos 
lesados para a gordura e, como consequência, diminui a 
temperatura na área afetada. 
›Fase sólida = fase pulverizada das pastas contribui a dispersão 
do calor cedido pela fase graxa 
Tipos de pastas: 
›Pasta preparada com excipientes hidrófilos: Géis de gelatina-
glicerinada (bota de UNNA) e pasta d’água (óxido de zinco + 
talco + glicerina + água destilada) 
›Pasta prepradas com excipientes gordurosos: vaselina sólida, 
vaselina líquida, lanolina, ceras, silicones 
Géis 
›Forma farmacêutica semi-sólida com um ou mais princípios 
ativos, que contém um agente gelificante para fornecer 
firmeza a uma solução ou dispersão coloidal 
›Gel pode conter partículas suspensas. 
›Dispersões coloidais são misturas heterogêneas - cotém 
dispersante (solvente) e disperso (soluto). 
›Possuem baixo poder de penetração na pele, por isso, são 
mais adequados para tratamentos superficiais nos tecidos 
›Atuam como base e em sua maioria são laváveis com água, 
hidrossolúveis, higroscópicos e não gordurosos. 
›Géis transdérmicos – empregados como veículos para 
permeação percutânea 
Composição básica de um gel: 
1) Agente geleificante (derivados de celulose, carbopol, 
aristoflex) 
2) Conservantes (cloreto de benzalcônio, benzoato de 
sódio, metilparabeno + propilparabeno) 
3) Umectantes (glicerina, propilenoglicol, sorbitol) 
4) Veículo (água, álcool) 
›Aplicação de géis: via’s oral, tópica, nasal, retal e vaginal 
Hidroxietilcelulose (Natrozol / Cellosize) – possui caráter não 
iônico, solúvel em água fria ou quente, tolera pH ácido mas 
não extremos pois podem causar alterações na viscosidade. 
Plastibase / Jelene ou gel Prolato-polietileno (Unigel) – é uma 
mistura de polietileno (baixo peso molecular) e óleo mineral 
que pode ser aquecido cerca de 60ºC sem perda substancial 
de consistência, incorpora princípios ativos lipossolúveis 
O gel petrolato proporciona à pomada maior brilho e melhor 
espalhamento, minimizando o odor original e diminuição da 
irritação cutânea (ideal para produtos infantis, peles sensíveis, 
pomadas oftálmicas) 
Resinas carboméricas (Carbopol) – polímeros derivados do 
ácido acrílico, dispersão aquosa (resina/água) e com 
capacidade espessante limitada (precisa de neutralização com 
bases inorgânicas – trietanolamina ou hidróxido de sódio – 
polímero “estica” devido a neutralização dos grupos carboxilas) 
Emulsões 
›Forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos 
que consiste de um sistema de duas fases que envolvem pelo 
menos dois líquidos imiscíveis e na qual um líquido é disperso 
na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através 
de outro líquido (fase externa ou contínua) – estabilizada 
através de um ou mais agentes emulsificantes. 
*Creme* é uma forma farmacêutica semi-sólida que consiste 
de uma emulsão formada por uma fase lipofílica e uma fase 
aquosa – aplicação externa na pele ou nas membranas 
mucosas. 
Tipos de emulsão: 
1) Natural – emulsionadas naturalmente (leite, gema de 
ovo, látex) 
2) Artificial – empregode agente emulgente para se 
obter uma emulsão (O/A ou A/O) 
*O/A = quando o óleo está disperso sob a forma 
globular em água (fase dispergente) 
*A/O = se for o contrário 
›Emulsões podem ser simples (A/O ou O/A) ou múltiplas 
(O/A/O ou A/O/A) 
›Emulsões para uso oral – pertencem exclusivamente ao tipo 
O/A, usada quando o medicamento tem paladar e odor 
desagradável (acrescenta edulcorantes e aromatizantes – 
Emulsão de Scott) 
›Emulsões para aplicação externa – tanto podem ser do tipo 
O/A ou A/O (cremes, loções hidratante corporais, 
condicionadores) 
Fases da emulsão: 
I) Fase interna – fase dispersa ou descontínua 
II) Interfase – agente emulsivo (tensoativo) 
III) Fase externa – fase dispergente ou contínua 
›Desvantagens das emulsões = são sistemas 
termodinamicamente instáveis, cujas fases tendem a separar-
se com o decorrer do tempo 
Agentes emulsivos: 
1) Naturais: Vegetal (gomas arábica e caraia, amido, 
agar, pectina, lecitina de soja) / Animal (colesterol, 
lanolina e derivados) / Mineral (leite de magnésio, 
trissilicato de magnésio, bentonita) 
2) Sintéticos: 
Aniônicos – parte ativa é o ânion (sabões alcalinos, 
trietalonamina) 
Catiônicos – parte ativa é o cátion (compostos de 
amônia quaternário) 
Não iônicos – não se dissociam na água, Span, 
Tween (são os únicos emulsificantes sintéticos 
considerados próprio para uso interno) 
3) Anfóteros 
Agentes emulsivos primários – reduz a tensão superficial 
(tween, span, LSS, trietanolamina) 
Agente emulsivos secundários – não reduz a tensão 
superficial mas aumenta a viscosidade da emulsão (gelatina, 
gomas, carbopol) 
Emolientes – função de lubrificação, formação de um filme 
evitando ressecamento, confere maciez 
Ceras autoemulsionantes: 
-NÃO IÔNICA: Polowax / Base croda 
-ANIÔNICA: Lanette 
•Conservantes: ácido benzóico / benzoato de sódio / nipagin 
/ nipazol / phenonip 
•Antioxidantes: BHT / alfa-tocoferol 
•Sequestrante: EDTA 
•Umectante: glicerina / propilenoglicol / sorbitol / 
polietilenoglicol 
•Modificadores das propriedades organoléoticas: essência e 
corante 
Ténica de preparação de emulsões = Aquecer todos os 
componentes da fase aquosa e logo após aquecer todos os 
componentes da fase oleosa. Adicionar uma fase a outra com 
agitação e quando estiver abaixo de 30ºC adiciona-se 
corantes, essências, hormônios, vitaminas, etc. 
Fatores que interferem na estabilidade: densidade, 
viscosidade, tensão superficial, temperatura, tempo, agitação. 
Causas mais comuns da instabilidade das emulsões: causas 
relacionadas com formulação ou matéria prima; causas 
relacionadas com a técnica de prepração; causas relacionadas 
com a armazenagem. 
Pomadas – Veículo oleoso (exceto pomada PEG) 
Pastas – mínimo de 25% de pós 
Emulsões – 2 fases imiscíveis + agente emulsivo 
Géis – Resina, polímero ou derivados de celulose + água / 
veículo não oleoso (exceto Plastibase) 
 
Supositórios e óvulos 
›Formas farmcêuticas sólidas para inserção nas cavidades 
inferiores do corpo 
›Adm: retal (suposutórios) / vaginal (óvulos) / uretral (velas) 
Tipos de excipientes: 
1) Bases gordurosas, lipossolúveis ou oleosas (manteiga 
de cacau, novata) – Fundem com a temp corporal 
2) Bases hidrossolúveis ou hidromiscíveis 
(polietilenoglicol, gelatina e glicerina) – Efeitos 
osmótico, amolecem ou se dissolvem no organismo 
3) Bases mistas (combinações de substâncias lipofílicas 
e hidrofílicas) – A/O 
›Veículos para óvulos = glicerina-gelatina 15 / Massas de PEG 
Pós 
›Pós são misturas íntimas e secas de fármacos e ou outras 
substâncias finamente divididas que podem ser para uso 
interno (pó oral) ou para uso externo (pó tópico). 
›Pós – aerossol, efervescente, para solução, suspensão, 
colutório. 
›Pó tópico – efeito local na pele (ex: pó cicatrizante, 
desodorante para os pés) 
›Pó para uso interno – dispensar fármacos pulverizados de 
baixa potência biológica, cujas doses requerem grandes 
volumes (anti-ácidos, laxativos, reidratantes, orais, medicações 
anti-diarréicas, suplementos alimentares) 
›Pó simples (resultam na divisão de uma única droga) X Pó 
composto (obtidos da mistura de dois ou mais pós simples – 
todos com a mesma tenuidade a fim de obter uma mistura 
homogênea) 
›Pós deliquescentes – são substâncias higroscópicas que ao 
absorvem a umidade do ar, liquefazem-se parcialmente ou 
totalmente (alta solubilidade em água) 
›Pós higroscópicos – são pós que tem tendência para 
absorver a umidade do ar 
›Pós eflorescentes – são substâncias cristalinas ou hidratadas 
que ao serem pulverizadas liberam água de cristalização ou 
de hidratação 
›Pós são definidos como: 
-Muito grosso (nº8) 
-Grosso (nº20) 
-Moderadamente grosso (nº40) 
-Fino (nº60) 
-Muito fino (nº80) 
›Partículas reduzidas facilitam a preparação de um pó mais 
homogêneo e aumentam a capacidade absortiva (ex: 
antiácidos, antidiarréicos e pós tópicos) // Homogeneidade // 
Tenuidade homogênea das partículas 
 
Diluição de fármacos: 
Usado para fármacos muito potentes (dificuldade na pesagem) 
que por segurança deve-se diluí-los para que o risco de 
sobredose seja minimizado – Quanto maior a potencia, menor 
será a janela terapêutica, ou seja, maior risco de toxicidade. 
Diluição Geométrica 
1:10 (1g fármaco + 9g diluente) 
Exemplo: 2g fármaco + 2g diluente // 4g fármaco + 4g 
diluente // 8g fármaco + 2g diluente = Homogeneizar 
Passo a passo: 
1) Pesar 1g do fármaco e 1g de diluente 
2) Adicionar 1g do diluente no gral e triturar bem para 
preencher os poros do gral 
3) Adicionar 1g do fármaco no gral e triturar bem com 
o diluente 
4) Adicionar 2g do diluente no gral, misturar bem, 
observando a homogeneização 
5) Adicionar 4g do diluente misturando bem e complete 
adicionando mais 2g do diluente 
6) Tamisar sobre o papel pardo e transferir o pó 
tamisado para um saco plástico inerte, enchedo-o 
com ar (não soprar), agitando vigorosamente por 
2min 
7) Analisar a homogeneização do pó e embalar em 
pote e rotular o produto com o valor da diluição 1:10 
e o fator de correção = 10 
Tamisação = operação que tem por finalidade obter pós cujas 
partículas tenham um determinado tamanho médio (mesma 
tenuidade) 
Levigação = processo empregado para a redução de 
partículas 
Pulverização por intervenção (recristalização) = substâncias 
que não permitem a trituração direta 
Pasta d’água 
Fórmula: 
Óxido de zinco (12,5%) – ação antisséptica, secativa, 
antiinflamatória (protetor mecânico da barreira da pele) 
Talco (12,5%) – secativo 
Glicerina (12,5%) – umectante 
Água purificada (12,5%) – veículo 
Preparo: 
Triturar óxido de zinco até obter pó fino, acrescentar a 
glicerina e manter a trituração até obter uma mistura uniforme. 
Adicionar água de cal e misturar, logo após, adicionar talco e 
misturar para obter uma pasta homogênea.