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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno(a): ADAILTON JOAQUIM DOS SANTOS 201907118152
Acertos: 7,0 de 10,0 17/04/2022
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no
tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do
protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento:
Hibridação e retroisomerismo.
Rigidificação e homologação molecular.
 Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
Anelação e simplificação molecular.
 Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular.
Respondido em 17/04/2022 19:35:48
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais:
Éster, tioéster e hidroxila.
 Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
Metila, amina primária e hidroxila.
 Questão1
a
 Questão2
a
https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp
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Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano.
Benzeno, pirrol, tiofeno e furano.
Respondido em 17/04/2022 18:58:30
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem ocorrer para muitos grupos funcionais
presentes nos fármacos. Nesse aspecto, qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de
metabolismo relacionada à fase I?
 
Respondido em 17/04/2022 19:02:39
 
 
Explicação:
A resposta certa é:
 Questão3
a
 
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de
permeabilidade celular devido ao aumento da hidrofilicidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa
apresenta a fase do metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na
qual se encontram?
 Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
 Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.
Respondido em 17/04/2022 18:57:43
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Quando se deseja planejar um novo fármaco, porém não existem informações sobre o alvo molecular, a
técnica de QSAR pode ser uma boa escolha. Entre as afirmativas abaixo sobre esta técnica de LBDD, assinale a
opção incorreta:
 A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de
atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer
qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
A técnica de QSAR teve sua origem nos estudos de relação estrutura-atividade desenvolvidos por
Hansch e Fujita, que correlacionavam a atividade biológica apenas com características estruturais via
parâmetros físico-químicos.
 Dependendo dos descritores utilizados nos estudos quantitativos de estrutura-atividade, o QSAR pode
ser classificado como QSAR-2D quando utiliza descritores provenientes da estrutura bidimensional ou
QSAR-3D quando provenientes da estrutura tridimensional.
A montagem do banco de ligantes contendo informações conhecidas pode ser obtido em base de
moléculas como o ChEMBL, e estes devem ter seus descritores gerados para que o modelo de QSAR
possa ser construído, validado e só então aplicado a um conjunto de moléculas de atividade
desconhecida.
Os estudos de QSAR são totalmente dependentes de informações sobre a estrutura dos ligantes, tanto
de atividade conhecido quanto dos ligantes que terão sua relação estrutura-atividade avaliada.
Respondido em 17/04/2022 19:30:58
 
 
Explicação:
A resposta certa é: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre
ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer
qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
 
 Questão4
a
 Questão5
a
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial
para a atividade.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor
histaminérgico e alcançar máxima atividade.
 A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos
aromáticos em um dos anéis.
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos
externos da molécula.
Respondido em 17/04/2022 18:55:41
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos
aromáticos em um dos anéis.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
 O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos
antibióticos.
A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
Respondido em 17/04/2022 18:55:55
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de
cânceres.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias
áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios,
nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
 Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais,
estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do
composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Respondido em 17/04/2022 19:07:54
 
 
 Questão6
a
 Questão7
a
 Questão8
a
Explicação:
A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos
estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e
específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos.
Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender
da sua estrutura química.
Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade
molecular.
Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo deinterações/forças intermoleculares envolvidas.
Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta
biológica. 
 Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto
melhor for a complementariedade entre as partes.
Respondido em 17/04/2022 19:18:42
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva
quanto melhor for a complementariedade entre as partes.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar
que:
A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
 O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares.
Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das
membranas.
Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais
hidrofílico.
É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais
permeáveis através das membranas.
Respondido em 17/04/2022 19:20:42
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas
celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das
membranas.
 
 
 
 
 
 Questão9
a
 Questão10
a
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