quimica medicinals av1

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27/04/2022 20:03 Estácio: Alunos
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Simulado AV
Teste seu conhecimento acumulado
 
Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno(a): VERONICA FERREIRA DA SILVA 201912024381
Acertos: 8,0 de 10,0 27/04/2022
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e
otimização estrutural:
Bioisosterismo.
Homologação molecular.
Hibridação.
 Química combinatória.
Simplificação molecular.
Respondido em 27/04/2022 19:51:08
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Química combinatória.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA.
A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores.
A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma
molécula.
 O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.
O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras.
A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido.
Respondido em 27/04/2022 19:51:33
 
 
Explicação:
A resposta certa é:O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas
precursoras.
 
 
 Questão1
a
 Questão2
a
3a
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Acerto: 1,0 / 1,0
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem
informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-
glicuroniltransferase (UGT).
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos,
devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que,
para essa reação, é o ácido UDP-glicurônico.
 O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina
ou tiol.
Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação
poderá formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
Respondido em 27/04/2022 19:46:33
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador
ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou
tiol.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem ser encontradas em diversas
localizações subcelulares. Qual das opções a seguir não explicita a localização correta dessas possíveis
localizações?
Reticulo endoplasmático.
 Complexo de Golgi.
Mitocôndria.
Plasma sanguíneo.
Citoplasma.
Respondido em 27/04/2022 19:39:16
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Complexo de Golgi.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Quando se deseja planejar um novo fármaco, porém não existem informações sobre o alvo molecular, a
técnica de QSAR pode ser uma boa escolha. Entre as afirmativas abaixo sobre esta técnica de LBDD, assinale a
opção incorreta:
A montagem do banco de ligantes contendo informações conhecidas pode ser obtido em base de
moléculas como o ChEMBL, e estes devem ter seus descritores gerados para que o modelo de QSAR
possa ser construído, validado e só então aplicado a um conjunto de moléculas de atividade
desconhecida.
Os estudos de QSAR são totalmente dependentes de informações sobre a estrutura dos ligantes, tanto
de atividade conhecido quanto dos ligantes que terão sua relação estrutura-atividade avaliada.
 A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de
atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer
qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
Dependendo dos descritores utilizados nos estudos quantitativos de estrutura-atividade, o QSAR pode
ser classificado como QSAR-2D quando utiliza descritores provenientes da estrutura bidimensional ou
 Questão
 Questão4
a
 Questão5
a
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QSAR-3D quando provenientes da estrutura tridimensional.
A técnica de QSAR teve sua origem nos estudos de relação estrutura-atividade desenvolvidos por
Hansch e Fujita, que correlacionavam a atividade biológica apenas com características estruturais via
parâmetros físico-químicos.
Respondido em 27/04/2022 20:01:08
 
 
Explicação:
A resposta certa é: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre
ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer
qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a
alternativa correta:
 As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos,
podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
 As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo
estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de
transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela
inibição das penicilinases.
A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o
crescimento celular das bactérias.
Respondido em 27/04/2022 19:52:58
 
 
Explicação:
A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses
antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias
áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
 Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
 Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios,
nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do
composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais,
estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Respondido em 27/04/2022 19:49:10
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos
estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
 
 Questão6
a
 Questão7
a
27/04/2022 20:03 Estácio: Alunos
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Acerto: 1,0 / 1,0
Sobre as interações fármaco-receptorpodemos afirmar que:
O modelo chave-fechadura de Fischer é usado até os dias de hoje.
 O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia.
A mudança conformacional das moléculas após interação é característica do modelo chave-fechadura.
A teoria do encaixe induzido é um modelo simples baseada na mesma premissa do modelo chave-
fechadura.
A interação fármaco-receptor é baseada somente em ligações de hidrogênio.
Respondido em 27/04/2022 19:41:13
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas,
e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas
nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo
permanentes.
 As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
Respondido em 27/04/2022 19:54:48
 
 
Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de
interação fármaco-receptor.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Uma das fases da farmacocinética de um fármaco é o seu metabolismo, que ocorre no fígado. Sobre esse
assunto, podemos afirmar que, durante o metabolismo no fígado, o fármaco:
 É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados.
É convertido em moléculas muito mais ativas, melhorando seu perfil de atividade.
É transformado em compostos mais apolares, hidrofílicos e de difícil eliminação, permanecendo mais
tempo no organismo.
Sofre o efeito de primeira passagem, que é fundamental para o aumento da concentração plasmática
do fármaco.
Sofre reações de fase I e II, sendo as de fase 2 as responsáveis por processos de oxidação e hidrólise.
Respondido em 27/04/2022 19:54:09
 
 
Explicação:
 Questão8
a
 Questão9
a
 Questão10
a
27/04/2022 20:03 Estácio: Alunos
https://simulado.estacio.br/alunos/ 5/5
A resposta certa é: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem
eliminados.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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