Antiulcerosos e antieméticos

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Raiane Assunção Farmacologia
Antiulcerosos
➔ Usado para doenças dispépticas
◆ úlcera péptica, refluxo, gastrite
➔ Usados para tratar doenças que têm uma
hiperacidez gástrica
➔ reduzem a hiperacidez ou protegem a
mucosa do contato com o ácido clorídrico
isiologia da secreção ácida
➔ O Ph do estômago é mais ácido porque é o
ambiente ideal para o funcionamento das
enzimas, principalmente a da pepsina
➔ As células principais produzem
pepsinogênio que se transforma em
pepsina no Ph mais ácido
➔ A célula parietal (ou célula oxíntica ) Libera
H+ através da bomba H+/K+ ATPase e Cl-
através de uma canal de cloro para que eles
se juntem e formem o HCL
➔ A bomba H/K ATPase joga potássio para
dentro trocando por H+ com gasto de
energia - Bomba de Prótons
➔ Substâncias que estimulam a H+/K+ atpase
◆ Acetilcolina - através dos receptores
muscarínicos do tipo 3
◆ Gastrina - através dos receptores CCK 2
◆ Histamina - através dos receptores H2
➔ O mensageiro intracelular da acetilcolina e
da gastrina é uma via dependente de cálcio
➔ O mensageiro da histamina é uma via
dependente do AMP cíclico, que é mais
potente - o que mais tem influência na
bomba de prótons
➔ A histamina vem de um grupo celular na
própria mucosa gástrica - Células
enterocromafins
➔ A histamina é uma substância parácrina - é
liberada e chega pelo espaço intersticial
➔ Quem estimula as células enterocromafins a
liberar histamina é a gastrina e acetilcolina
➔ Prostaglandinas que atuam em receptores
ZEP 3 diminuem o estímulo da bomba de
prótons
● Diminuem a liberação de H+
● atuam também nas células epiteliais
superficiais que liberam muco e
bicarbonato
○ que fazem a citoproteção
○ PGE2 inibe o ampc e reduz
produção de HCL
Classes farmacológicas
➔ Antagonistas dos receptores H2 de
histamina
◆ antisecretor - reduz a secreção de h+
➔ inibidores da bomba de prótons
◆ antisecretor
➔ antiácidos neutralizantes
◆ protetores da mucosa
sucralfato
- protetor da mucosa
misoprostol
- protetores da mucosa
Raiane Assunção Farmacologia
Antissecretores
Antagonistas dos receptores de H2 de
histamina
- Ranitidina, nizatidina, famotidina,
cimetidina
- Mecanismo de ação: bloqueio dos
receptores H2 da célula parietal
gástrica - reduzindo a produção de
HCL
- Efeitos adversos: Tolerância com uso
crônico, discrasias sanguíneas (raro,
mais comum com a cimetidina)
Inibidores da bomba de prótons (IBPs)
- Mais utilizados
- Mecanismo de ação: inibem
diretamente a bomba de prótons
- Omeprazol, lansoprazol, rabeprazol,
pantoprazol, esomeprazol,
delansopraol
- Efeito adverso: náusea, dor abdominal,
elevação dos níveis de gastrina
(hiperacidez rebote)
Antiácidos neutralizantes
- Hidróxido de magnésio, hidróxido de
alumínio, carbonato de
cálcio,bicarbonato de sódio
- Toma quando está com o sintoma, mas
não trata
- Substâncias alcalinas
- Mecanismos de ação: neutralizar a
hiperacidez gástrica
- Não interfere na secreção de HCL
- Efeito adverso: interferência na
absorção de alguns fármacos, elevação
dos níveis de gastrina (hiperacidez
gástrica)
Protetores da mucosa
➔ Sucralfato
◆ Mecanismo de ação: forma uma pasta
viscosa que se adere às células
epiteliais impedindo que o HCL entre
em contato com a mucosa
◆ Efeitos adversos: constipação intestinal
◆ pode ser utilizado em UTI
➔ Misoprostol
◆ Análogo das prostaglandinas
pgf2alfa
◆ Mecanismo de ação: estimula a
secreção de muco e bicarbonato
pelas células epiteliais gástricas
◆ inibição da formação de HCL ela
célula parietal por ação em
receptores EP3
◆ Aumenta o fluxo sanguíneo na
mucosa gástrica - ajuda na
cicatrização
◆ Efeitos colaterias: diarreia e cólicas
intestinais, contraçao uterinas com
aborto
● só é usado o pgf2alfa para
ajudar no parto
Raiane Assunção Farmacologia
Antieméticos
➔ Tratamento das náuseas e dos vômitos
Antagonista dos receptores H1 da histamina
de primeira geração
◆ cinarizina, ciclizina, prometazina
(fenergan), dimenidrinato(dramin),
meclizina
Antimuscarínico - escopolamina (buscopan)
◆ se for resultado de uma contração de
uma musculatura lisa muito intensa -
cólica
Antagonista dos receptores 5-HT3 de
serotonina
◆ os receptores 5HT3 estão nos centros dos
vômitos - se diminuir a ação diminui a
náusea/vômito
◆ ondansetrona(vonau), dolasetrona,
granisetrona, tropisetrona
metoclopramida ( plasil)
Antagonistas dos receptores
dopaminérgicos do tipo D2
◆ a dopamina quando atua em receptores
d2 reduz a motilidade esofágica,
motilidade gástrica, motilidade
intestinal
◆ estômago muito cheio causa náusea
◆ quando inibe esses receptores aumenta
a motilidade
◆ os fármacos são chamados de PRÓ
CINÉTICOS
◆ domperidona, bromoprida,
metoclopramida (plasil)