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METRONIDAZOL · Fármaco sintético. · É um pró-farmaco, sendo ativado por enzimas presentes nas bactérias anaeróbicas. · Ação exclusiva contra anaeróbicos. · Ultrapassa BHE. · Além de possuir atividade contra bactérias, apresenta ação também contra protozoários (Entamoeba histolytica, Giardia lamblia e trichomonas vaginalis). Mecanismo de ação Metronidazol sofre redução, recebendo elétrons (da ferrodoxin que sofre oxidação), formando um radical livre. O radical livre é o mecanismo patogênico do fármaco. Esse radical livre irá oxidar as estruturas bacterianas (principalmente DNA bacteriano). INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Inibe enzimas do complexo P450 (CYP2C9) e promove acúmulo de outros fármacos (varfarina, tolbutamida, ibuprofeno...) Cimetidina aumenta as concentrações do metronidazol no organismo Inibe a enzima aldeído desidrogenase e pode promover “reação do tipo dissulfiram” O álcool inibe a enzima aldeído desidrogenase, fazendo com que haja um acumulo de aldeído na corrente sanguínea. Os sintomas são: enjoo, taquicardia, hipotensão, mal estar, cefaleia, vertigem. EFEITOS COLATERAIS SNC: tonturas, confusão mental. Gastrointestinais: náuseas, gosto metálico na boca, diarreia, dor abdominal. Renal: coloração avermelhada na urina. Dermatológico: rash cutâneo. USOS CLINICOS · Tetano – causado pelo Clostridium tetani. Atualmente é o fármaco de escolha. · Colite pseudomembranosa – causada pelo Clostridium difficile. Neste caso, obrigatoriamente, deverá ser administrado via oral. · Vaginose. · Tricomoníase. ** há outras utilizações além dessas.