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01/06/2022 20:31 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/5 Simulado AV Teste seu conhecimento acumulado Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS Aluno(a): DANIELLE DA SILVA PESSANHA LIMA 201908595612 Acertos: 8,0 de 10,0 03/05/2022 Acerto: 1,0 / 1,0 A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo: Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Obtenção de um composto com atividade biológica diferente. Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo. Aumento da potência do composto obtido. Redução do log P e pKa da molécula. Respondido em 03/05/2022 09:24:36 Explicação: A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Acerto: 1,0 / 1,0 O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril. Latenciação. Bioisosterismo. Redução. Homologação molecular. Simplificação molecular. Respondido em 03/05/2022 09:21:10 Questão1 a Questão2 a https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp javascript:voltar(); 01/06/2022 20:31 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/5 Explicação: A resposta certa é:Simplificação molecular. Acerto: 0,0 / 1,0 As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem ser encontradas em diversas localizações subcelulares. Qual das opções a seguir não explicita a localização correta dessas possíveis localizações? Complexo de Golgi. Mitocôndria. Citoplasma. Reticulo endoplasmático. Plasma sanguíneo. Respondido em 03/05/2022 09:58:57 Explicação: A resposta certa é: Complexo de Golgi. Acerto: 1,0 / 1,0 Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos também são passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos podem apresentar efeitos indutivos ou mesmo inibitórios sobre essas enzimas, levando a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação medicamentosa. Sobre essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação medicamentosa: O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aumento da concentração de um segundo fármaco. Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas. A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aumento drástico da concentração de um segundo fármaco. Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas ao metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransformação de alguns fármacos, reduzindo sua concentração. Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o tratamento ou sobredoses que podem levar a efeitos adversos. Respondido em 03/05/2022 09:28:27 Explicação: A resposta certa é: Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas. Acerto: 1,0 / 1,0 Questão3 a Questão4 a Questão 5a 01/06/2022 20:31 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/5 Os estudos de desenvolvimento e planejamento de fármacos quando realizados em programas de quimioinformática são chamados amplamente de: Planejamento de quimiotecas por química combinatória Planejamento de fármacos auxiliado por computadores Planejamento de fármacos baseado na estrutura do alvo Planejamento de fármacos baseado na estrutura dos ligantes Síntese de fármacos orientada pela diversidade estrutural Respondido em 03/05/2022 09:28:53 Explicação: A resposta certa é: Planejamento de fármacos auxiliado por computadores Acerto: 0,0 / 1,0 Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta: A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição das penicilinases. Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o. As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico. A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento celular das bactérias. As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo. Respondido em 03/05/2022 09:42:33 Explicação: A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo. Acerto: 1,0 / 1,0 O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo. Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos. Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos. Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos. Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos. Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade. Respondido em 03/05/2022 09:51:05 Explicação: Questão6 a Questão7 a 01/06/2022 20:31 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/5 A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos. Acerto: 1,0 / 1,0 Existem diversas estratégias e/ou fatores que contribuíram significantemente para a descoberta e planejamento de novos fármacos. Dentre as alternativas abaixo assinale aquela que não se encaixa nesse conceito. A testagem aleatória de quimiotecas de compostos. O estudo dos produtos naturais. A Abordagem fisiológica. O acaso. As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA. Respondido em 03/05/2022 09:52:56 Explicação: A resposta certa é: As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA. Acerto: 1,0 / 1,0 O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância,principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta. Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado. A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5. A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton. Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada. Respondido em 03/05/2022 09:47:42 Explicação: A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. Acerto: 1,0 / 1,0 Um medicamento considerado campeão de vendas no Brasil é o Clavulin®. Ele consiste em uma combinação de ácido clavulânico e amoxilina. Em relação ao seu mecanismo de ação, marque a alternativa incorreta. O ácido clavulânico inibe a b-lactamase bacteriana, permitindo que amoxilina atue sobre ela. O ácido clavulânico pertence à classe dos antibióticos b-lactâmicos. Ao interagir com a enzima bacteriana, o ácido clavulânico forma uma ligação covalente reversível em seu sítio ativo. O ácido clavulânico interage com o aminoácido serina, que abre o anel de 4 membros do ácido na primeira etapa. Age por inibição irreversível da enzima b -lactamase. Respondido em 03/05/2022 09:46:03 Questão8 a Questão9 a Questão10 a 01/06/2022 20:31 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 5/5 Explicação: A resposta certa é: Ao interagir com a enzima bacteriana, o ácido clavulânico forma uma ligação covalente reversível em seu sítio ativo. javascript:abre_colabore('38403','283065632','5324458086');
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