GABA aula introdutoria

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GABA
ÁCIDO GAMA-
AMINOBUTÍRICO
Rackel Balestra
GABA
• O principal neurotransmissor INIBITÓRIO do SNC de 
mamíferos
• É sintetizado no interior dos neurônios, com base no 
glutamato. 
• Está presente em altas concentrações em todo SNC
• Usado como transmissor importante na medula espinal
• É o principal NT inibitório do cerebelo, hipocampo, bulbo 
olfatório e neurônios inibitórios da retina
RECEPTORES GABA-ÉRGICOS
• Cada subunidade dos canais-receptores de 
GABA e glicina, contém um grande domínio 
extracelular que contém o sítio de ligação 
para esses neurotransmissores
• Desempenham papel em doenças e na 
ação de drogas
QUEM SE LIGA AOS RECEPTORES GABAÉRGICOS
• Cada canal com receptor para GABA é 
alvo de três tipos drogas amplamente 
usadas:
• Benzodiazepínicos : agentes antiansiedade e relaxante 
muscular
• Clordiazepóxido - Diazepam (Valium); 
Lorazepam (Lorax); clonazepam
(Rivotril)
• Barbitúricos: grupos de hipnóticos
• Fenobarbital e secobarbital
• Álcool 
• GABA
CONSIDERAÇÕES 
• As 4 classes de compostos que se ligam aos receptores 
de GABA, agem em sítios diferentes para aumentar a 
abertura dos canais
• GABA+fármacos – aumento da transmissão sináptica 
INIBITÓRIA
• A presença de qualquer um dos 4 influência a 
abertura dos canais:
• Um benzodiazepínico (ou um barbitúrico) irá se ligar mais 
fortemente ao receptor quando o GABA também estiver 
ligado
DISTÚRBIOS DE ANSIEDADE 
GENERALIZADA
• Preocupação irreal ou excessiva, duradoura
• Sintomas principais: 
• Tensão motora: tremores, espasmos, dores 
musculares, inquietação
• Hiperatividade autônoma: palpitações, aumento da 
taxa cardíaca, mãos frias
• Vigilância e atenção aumentada: sensação de estar 
a beira de uma abismo ; resposta de sobressalto 
exagerada; dificuldade de concentração
• Algumas vezes esse distúrbio segue-se a um episódio 
de depressão
• As drogas usadas potencializam a atividade do 
receptor de GABA, aumentando a entrada de 
Cl- na célula pós-sináptica, inibindo-a