Farmacodinâmica e vias de administração

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Farmacocinética (PK): estudo do movimento dos fármacos no organismo, ou as 
alterações que o organismo provoca nos fármacos. 
Farmacodinâmica (PD): estuda as alterações que os fármacos provocam no 
organismo. Mecanismo de ação ou efeito dos fármacos. 
MECANISMO DE AÇÃO E EFEITO 
1º : Interações físico-químicas (ação inespecífica) 
2º : Interações biológicas 
a. Mediadas por receptores 
b. Não mediadas por receptores 
Ambas interações atuam em moléculas de processos fisiológicos do organismo. As 
interações biológicas mediadas por receptores geram tradução de sinal, já as 
interações biológicas não mediadas por receptores não geram tradução de sinal. 
INTERAÇÕES FÍSICO-QUÍMICAS 
Os fármacos podem: 
➢ Provocar a alteração da pressão osmótica 
Ex.: Sulfato de magnésio (MgSO4) – quando administrado pela via oral, atrai água 
para o TGI, ajudando no peristaltismo. 
Manitol – fármaco diurético, é filtrado nos túbulos contorcidos, mas não é 
reabsorvido. 
➢ Atuar como agentes quelantes 
Ex.: EDTA – atrai as partículas minerais do sangue, de forma que a coagulação 
sanguínea é impedida. 
➢ Atuar como agentes surfactantes 
Ex.: Simeticona – no TGI, altera a tensão superficial da água nas bolhas de ar que 
obstruem o trato, que explodem em bolhas menores que serão facilmente 
expelidas do organismo. 
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➢ Atuar como incrementadores de massa 
Ex.: Fibras – efeito semelhante ao MgSO4 (atrai H2O para dentro da massa fecal, 
fazendo com que ela aumente seu volume e seja expelida mais facilmente). 
➢ Provocar a alteração do pH 
Ex.: Bicarbonato – alcaliniza o TGI em casos de acidose. 
➢ Atuar na adsorção 
Ex.: Carvão ativado – administrado por via oral em casos de intoxicação, o carvão 
se une à substância tóxica de forma que ela não consegue ser absorvida pelo TGI, 
e então ela é eliminada. 
➢ Atuar no transporte de substâncias 
Ex.: Monensina – promove o crescimento da flora bacteriana ruminal benéfica, é 
um fármaco coccidiano. Esse fármaco possui um formato em C, com uma parte 
externa hidrofóbica e uma parte interna hidrofílica, permitindo o transporte de 
íons tanto nas células dos micro-organismos quanto nas células do hospedeiro, 
sendo, portanto, tóxico para as células cardíacas. 
 
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INTERAÇÕES BIOLÓGICAS 
A maior parte dos fármacos possui seu mecanismo de ação e efeito baseados em 
interações biológicas. Essas interações se subdividem em dois tipos: 
1. Interações biológicas não mediadas por receptores 
Os fármacos atuam em moléculas específicas, que NÃO são receptores, como por 
exemplo em: 
▪ Enzimas (anti-inflamatórios, determinadas classes de antibióticos); 
▪ DNA (antineoplásicos); 
▪ Microtúbulos (antineoplásicos, antiparasitários – principalmente os da classe 
dos benzimidazóis); 
▪ Transportadores (furosemida - diurético); 
▪ Ribossomos (classes de antibióticos – tetraciclinas); 
▪ Canais iônicos (anticonvulsivantes – impedem a ação dos canais a nível de 
sistema nervoso). 
OBS.: Todas as moléculas acima são proteínas, com exceção do DNA. 
2. Interações biológicas mediadas por receptores 
Os receptores podem ser de dois tipos: 
➢ De membrana: 
▪ Ligados a canais iônicos; 
▪ Ligados à proteína G; 
▪ Ligados à tirosina quinase. 
➢ Nucleares → relacionados à transcrição gênica. 
LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS ÀS PROTEÍNAS 
Por conta da conformação tridimensional das proteínas, elas possuem sítios de 
ligação, locais onde o fármaco irá se ligar. 
Proteínas → Estrutura quaternária → Conformação tridimensional (determina a 
funcionalidade das proteínas). 
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Fármaco + alvo de ligação = complexo fármaco-alvo. 
Essa equação é regulada pela lei de massas: UMA molécula de fármaco se liga a 
UM alvo de ligação, formando UM complexo fármaco-alvo. Esse complexo é que vai 
conferir o efeito. 
Isômeros: moléculas cuja estrutura é formada pelos mesmos componentes, mas 
com distribuição espacial/tridimensional diferente. Determinado isômero consegue 
se ligar a um sítio de ligação no qual outro isômero não consegue. 
 
TIPOS DE LIGAÇÃO 
I. Covalente (mais forte, irreversível). 
II. Não covalente (reversível) 
a. Ligação iônica 
b. Pontes de hidrogênio 
c. Interação hidrofóbica 
d. Interação de Van der Waals 
Exemplos práticos de ligações covalentes: 
1º -lactâmicos → Agem na enzima transpeptidase, inibindo-a. Dessa forma, 
não há a formação da parede celular bacteriana. 
 
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Nesse caso, as bactérias gram-positivas são as mais afetadas, pois sua estrutura 
é menos resistente do que àquela apresentada pelas bactérias gram-negativas. 
 
2º Organofosforados → Atuam na enzima acetilcolinesterase, quebrando-a de 
forma que ela não consiga agir sobre a acetilcolina (em células parasitárias). 
 
INTERAÇÕES BIOLÓGICAS MEDIADAS POR RECEPTORES 
O fármaco ativa ou inibe a tradução de sinal. Os que ativam a tradução são 
chamados de agonistas, e os que inibem são chamados de antagonistas. 
Os agonistas são substâncias que, em contato com o receptor, o ativa, com 
resposta semelhante àquela produzida por uma molécula endógena, do próprio 
organismo. 
Os antagonistas se ligam ao receptor, mas sem ativá-lo, impedindo que uma 
molécula que o ativaria (agonista) se ligue a ele. 
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TIPOS DE RECEPTORES 
A. De membrana 
a. Ligados a canais iônicos - tradução de sinal/efeito: milissegundos 
Ex.: Sinapses, propofol 
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b. Ligados à proteína G, que se liga à: 
i. Canais iônicos - tradução de sinal/efeito: milissegundos 
ii. Enzimas - tradução de sinal/efeito: segundos - minutos. (Ação mais 
demorada, pois quando ativadas produzem segundos mensageiros, 
para então se ter o efeito). 
Ex.: -2-agonistas (broncodilatadores) 
 
c. Ligados à tirosina quinase - tradução de sinal/efeito: minutos – horas. 
Envolve a síntese proteica quando ativada. 
B. Nucleares - tradução de sinal/efeito: horas - dias. (Ação mais demorada, 
pois envolve a transcrição genica). 
Ex.: Corticoides (endógenos ou glicocorticoides, alteram a transcrição gênica). 
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
Exemplos práticos 
I. Tratamento de ectoparasitas em pequenos ruminantes (ovinos): 
a. Banhos (há muito tempo, era trabalhoso e oneroso) 
i. Solução de amitraz 
ii. Solução de piretróides 
b. Avermectinas (aboliram os banhos, menos oneroso e mais prático) 
i. Administração injetável (IM ou SC) 
II. Tratamento de ectoparasitas em cães 
a. Banhos 
i. Amitraz (muitos casos de intoxicação, tanto no animal quanto 
no proprietário). 
b. Fipronil (aboliu os banhos) 
i. Administração tópica “spot on” (pipeta) 
O fármaco está diretamente relacionado com a via de administração, juntamente 
com a forma farmacêutica, que é a preparação final do fármaco com outros 
componentes (ex.: pipeta, shampoo, creme, pomada, etc.). 
ESCOLHA DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO 
Para que a via de administração do fármaco seja escolhida, existem alguns critérios 
a serem analisados: 
1. Propriedades físico-químicas do fármaco; 
2. Local de ação farmacológica; 
3. Manejo do animal. 
CLASSIFICAÇÃO DAS VIAS 
As vias de administração se subdividem, basicamente, em dois grupos: o da via 
enteral, que diz respeito ao TGI, e o da via parenteral, não relacionado ao TGI. 
Essas duas vias se subdividem ainda em subgrupos, da seguinte forma: 
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A. Enterais 
a. Com passagem pelo fígado 
A biodisponibilidade do fármaco depende do metabolismo hepático, ou 
seja, mais ou menos do fármaco vai estar disponível de acordo com 
a quantidade metabolizada pelo fígado. 
b. Sem passagem pelo fígado 
A biodisponibilidade do fármaco depende da absorção. 
B. Parenterais 
a. Com perfuração do epitélio (com efeito sistêmico ou local) 
Precisa sofrer uma esterilização e retirada de substâncias 
pirogênicas. 
b. Sem perfuração do epitélio (com efeito sistêmico ou local) 
Não precisam ser estéreis. (Pomada, gel, etc.) 
Viasenterais com passagem pelo fígado: 
➢ Oral 
➢ Intragástrica 
➢ Intrarruminal (em animais fistulados ou com pistolas) 
➢ Intracecal (fluidoterapia e soro antitetânico em equinos) 
Vias enterais sem passagem pelo fígado: 
➢ Transmucosa (bucal) 
➢ Retal 
Vias parenterais com perfuração do epitélio de efeito sistêmico: 
➢ Intravenosa 
➢ Intramuscular 
➢ Subcutânea 
➢ Intracardíaca (local que causa efeito sistêmico) 
➢ Intraperitoneal (local que causa efeito sistêmico) 
➢ Intraóssea (local que causa efeito sistêmico) 
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Vias parenterais com perfuração de epitélio de efeito local: 
➢ Subcutânea 
➢ Intra-articular (anti-inflamatórios e antibióticos em equinos) 
➢ Perfusão regional (intravenosa ou intraóssea, nas porções distais dos 
membros em equinos com auxílio de torniquetes) 
Vias parenterais sem perfuração de epitélio de efeito sistêmico: 
➢ Banho 
➢ “Spot on” (único local, específico) 
➢ “Pour on” (espalhado no corpo do animal) 
➢ Coleiras/brincos 
Vias parenterais sem perfuração de epitélio de efeito local: 
➢ Intra-auricular 
➢ Intrauterina 
➢ Intravaginal 
➢ Intramamária