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Ações: - Analgésica ➡ Modula PGE2 ➡ diminui a sensibilização de nociceptores ➡ diminui a ação da Bradicinina ➡ diminui a dor; - Antipirética ➡ diminui PGE2 é então mantida a termorregulação; - Anti-inflamatória ➡ menos prostanoides ➡ diminui os sinais da inflamação. Inibição das enzimas ciclooxigenases. Inibição da função da enzima ciclooxigenase (COX) e assim reduzem a produção de prostaglandinas e tromboxanos. Controle da dor inflamatória (por conta da sua atividade analgésica); Controle da febre (devido a atividade antipirética); Modulação da inflamação (capacidade que as DAINEs tem de modular a manifestação dos sinais clínicos da inflamação); Inibição da agregação plaquetária (bloqueio da síntese de tromboxano... bloqueio da agregação plaquetária). Inibição da agregação plaquetária (bloqueio da síntese de tromboxano... bloqueio da agregação plaquetária). Paracetamol não tem atividade anti-inflamatória! DAINEs EX: Aspirina, fenilbutazona, dipirina (acetilação). Inativação irreversível de ciclooxigenases: Drogas anti-inflamatórias não-esteroidais Mecanismo de ação: Inibição competitiva reversível: EX: Naproxeno, ibuprofeno, piroxicam, etc. Inibição não-competitiva: EX: Paracetamol. Nabumetona, nimesulida, meloxicam, carprofeno, vedaprofeno, colecoxibe, rofecoxibe, valdecoxib, etc. Exemplos de DAINEs COX2 seletivas: Usos clínicos: Concentração bem baixa de ácido acetilsalicilico para evitar trombos e acidentes vasculares. Importante principalmente em pacientes cardiopatas, para evitar a formação de trombo e consequentemente evitar também infarto do miocárdio. Viviane Holanda s5 - 2022 Êmese - porque a maioria das DAINEs é de natureza ácida, então lesiona a mucosa gástrica e pode levar a esse quadro de êmese. Gastrites - porque tem uma queda no pH. Ulcerações - PGE + bicarbonato forma o tampão mucoso e faz a citoproteção gástrica. Se tem pouca PGE então aument o HCL, o que diminui a citoproteção gástrica. Distúrbios gastrointestinais, gastrites e ulcerações: Efeitos colaterais: Lesões renais: Relacionado a prostaciclina, porque nos rins precisa ter boa vasodilatação. Ao utilizar uma DAINE e ela inibe a síntese de TGI2 nos ríns, pode levar a lesão renal. Muito comu em pacientes que estão fazendo o uso crônico apresentarem insuficiência renal aguda. Hemorragias: DAINEs predispoe hemorragia por conta do tromboxano A2. O tromboxano está diretamente relacionado a formação de trombo, com a agregação plaquetária. Então DAINE pode inibir o processo de coagulação sanguínea, e isso pode predispor ao quadro de hemorragia. Por isso é contraindicado prescrever DAINEs em enfermidades que cursam com episódios hemorrágicos, como exemplo a Erliquiose. COX2 seletivas tem uma margem de segurança bem maior quando comparadas com as COX não seletivas.