Mecanismo de ação de medicamentos

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Anna Laura Silva Oliveira – Turma XXIV 
Mecanismo de ação de 
medicamentos 
POTÊNCIA: quantidade necessária de 
fármaco para induzir um efeito → 
concentração / efeito. 
EFICÁCIA / EFETIVIDADE: capacidade 
de produzir o efeito máximo desejado 
(geralmente é mais importante para a 
escolha do fármaco). 
 
A ocupação é governada pela afinidade. 
Após a ocupação, um fármaco pode 
ativar o receptor e causar uma resposta. 
Os complexos fármaco – receptor são 
dinâmicos. 
• Os fármacos e seus receptores 
estão constantemente sendo 
dissociados e reassociados de 
acordo com afinidade de ligação do 
fármaco pelo receptor e a 
estabilidade do complexo receptor e 
do fármaco. 
• O fármaco que está ligado aos 
receptores está em equilíbrio com o 
fármaco que está livre. 
Lei de ação das massas e ligação 
fármaco – receptor: 
Aspectos quantitativos das interações 
fármaco – receptor: 
 
Esse processo segue a lei de ação das 
massas, ou seja, age por meio de um 
processo quantitativo (dose absorvida, 
eliminada; concentração plasmática). 
Modelo de 2 estados (repouso e 
ativado) para receptores e fármacos 
 
Na ausência de ligante, o equilíbrio está 
deslocado à esquerda, com poucos 
receptores ativados. 
 
O agonista total possui afinidade com 
o receptor, deslocando o equilíbrio para 
o estado ativado. 
 
O agonista parcial faz com que haja 
uma fraca preferência pelo estado 
ativado. 
Highlight
Anna Laura Silva Oliveira – Turma XXIV 
O agonista inverso é uma substância 
que aumenta os níveis de um agonista 
endógeno. 
• Normalmente, ele inibe a 
degradação do agonista endógeno 
(ex: inibidores da 
acetilcolinesterase, inibidores da 
monoamino – oxidade, ISRS), ou 
aumenta a sua velocidade de 
liberação (ex: anfetaminas). 
 
O antagonista não possui nenhum 
efeito, se liga impedindo a ligação do 
endógeno. 
 
O antagonista pode ser competitivo ou 
não competitivo. 
 
Highlight
INDIRETO ao invés de inverso