Antieméticos e gastrintestinais

Prévia do material em texto

Antieméticos e
gastrintestinais
2 principais causas de úlcera péptica são
infecção com o gram-negativo Helicobacter
pylori e o uso de anti-inflamatórios não
esteroides (AINEs). 
O aumento da secreção de ácido clorídrico
(HCl) e a defesa inadequada da mucosa
contra o HCl também têm seu papel nesse
processo.
Úlcera péptica?
Fármacos usados para úlcera
IBP.
Antiácidos.
Antimicrobianos.
Prostaglandinas.
Antimuscarínicos.
Protetores de mucosa.
Bloqueadores dos receptor 
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
H2 da histamina.
1) Os IBPs se ligam à enzima H+ /K+ -ATPase 
 e suprimem a secreção de íons hidrogênio
para o lúmen gástrico.
Ex. omeprazol
São pró-fármacos com um revestimento
entérico ácido-resistente para protegê-los da
degradação prematura pelo ácido gástrico.
Os IBPs são superiores aos antagonistas H2 no
bloqueio da produção de ácido e na
cicatrização das úlceras. São os fármacos
preferidos no tratamento e na profilaxia de
úlceras de estresse e para o tratamento de
DRGE, esofagite erosiva, úlcera duodenal ativa
e condições hipersecretoras patológicas.
Omeprazol e esomeprazol podem diminuir a
eficácia do clopidogrel porque inibem a
CYP2C19 e impedem a sua conversão no
metabólito ativo.
2) São bases fracas que reagem com o ácido
gástrico formando água e um sal, para diminuir a
acidez gástrica. Reduzem a atividade da pepsina.
são usados para o alívio sintomático da úlcera
péptica e da DRGE, úlceras duodenais.
O hidróxido de alumínio tende a causar
constipação, ao passo que o hidróxido de
magnésio tende a produzir diarreia.
3) Pacientes com úlcera péptica infectados com H.
pylori precisam de tratamento antimicrobiano.
 
4) Prostaglandina E2, produzida pela
mucosa gástrica, inibe a secreção de ácido
e estimula a secreção de muco e
bicarbonato.
Misoprostol, um análogo da prostaglandina
E1, está aprovada para a prevenção de
úlceras gástricas causadas por AINEs.
Contraindicado na gravidez, pois pode
estimular as contrações do útero e causar
aborto. Diarreia e náuseas dose-
dependentes são os efeitos adversos.
6) Apresentam várias ações que aumentam os
mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo lesões,
reduzindo inflamação e cicatrizando úlceras existentes. 
Sucralfato: Esse complexo de hidróxido de alumínio e
sacarose sulfatada se liga a grupos carregados
positivamente em proteínas da mucosa normal e
necrótica. Sucralfato cria uma barreira física que protege
a úlcera da pepsina e do ácido, permitindo a cicatrização
da úlcera. 
Subsalicilato de bismuto: Este fármaco é usado como
componente de tratamento quádruplo para cicatrizar
úlceras pépticas. Além da sua ação antimicrobiana, ele
inibe a atividade da pepsina, aumenta a secreção de
muco e interage com glicoproteínas na mucosa necrótica.
7) A secreção gástrica é
estimulada por acetilcolina (ACh),
histamina e gastrina. Os receptor
H2 da histamina atuam
seletivamente nos receptores H2
do estômago, mas não têm efeito
nos receptores H1.
Usados em Úlceras pépticas,
úlceras de estresse agudo, DRGE.
A cimetidina tem efeitos
endócrinos porque atua como um
antiandrogênico não esteroidal. Os
efeitos incluem ginecomastia e
galactorreia
Mecanismo da Êmese: Dois locais no tronco
cerebral têm papéis-chave na via da êmese
reflexa. A zona disparadora quimiorreceptora
(CTZ, de chemoreceptor trigger zone) está
localizada na área postrema (uma estrutura
circunventricular no fim caudal do quarto
ventrículo), fora da barreira hematencefálica.
Quimioterapicos: podem ativar diretamente a
CTZ ou o centro da êmese bulbar. Vários
neurorreceptores, incluindo o receptor da
dopamina tipo 2 e da serotonina tipo 3 (5-HT3),
têm papéis críticos. Com frequência, a cor ou o
odor dos quimioterápicos e podem ativar os
centros cerebrais superiores e iniciar a êmese
FÁRMACOS USADOS PARA CONTROLAR NÁUSEA
E ÊMESE CAUSADAS POR QUIMIOTERAPIA 
Antieméticos: os Fenotiazínicos são o primeiro
grupo de fármacos que mostraram ser
antieméticos eficazes, atua bloqueando
receptores da dopamina.
Bloqueadores dos receptores 5-HT3 incluem
ondansetrona, granisetrona, palonosetrona e
dolasetrona, bloqueiam seletivamente os
receptores 5-HT3 na periferia e no cérebro.
Benzamidas substituídas como a
metoclopramida consegue isso com a inibição
da dopamina no CTZ. Butirofenonas como
Droperidol e haloperidol atuam bloqueando os
receptores de dopamina. Benzodiazepínicos
úteis no tratamento da êmese por antecipação.
Corticosteroides seu mecanismo não é
conhecido, mas pode envolver bloqueio de
prostaglandinas. Bloqueador do receptor da
substância P/neurocinina-1: O aprepitanto atua
no receptor de neurocinina no cérebro e
bloqueia as ações da substância natural.
Antidiarreicos: incluem fármacos antimotilidade(difenoxilato e a loperamida. Ambos são
análogos à meperidina e têm ações tipo opioide no intestino) , adsorventes ( hidróxido de
alumínio e metilcelulose, são usados para controlar diarreias) e fármacos que modificam o
transporte de água e eletrólitos (O salicilato de bismuto, diminui a secreção de líquidos
no intestino).
Laxantes: são comumente usados contra a constipação, para acelerar o movimento do
alimento por meio do TGI. Ex Irritantes e estimulantes(senna), aumentadores de volume,
salinos e osmóticos, Amolecedores de fezes, lubrificantes, Ativadores de canais de cloro.
PL
UT
TONICA
PLUTTONIC
A