Farmacologia do Trato Gastrointestinal (TGI)

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTÓRIO 
➔ Fármacos usados para tratar 4 condições médicas envolvendo o TGI: 
 
1. Úlceras pépticas e doença dos refluxos gastroesofágico (DRGE); 
2. Êmese induzida por fármacos antineoplásicos; 
3. Diarreia; 
4. Constipação; 
1. FÁRMACOS USADOS PARA TRATAR ÚLCERAS PÉPTICAS E DOENÇA DOS REFLUXOS GASTROESOFÁGICO (DRGE) 
As duas principais causas de úlcera péptica (lesão que se desenvolve na mucosa do esôfago, estômago ou intestino 
delgado.) são infecção com o gram-negativo Helicobacter pylori e o uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs). O aumento da 
secreção de ácido clorídrico (HCl) e a defesa inadequada da mucosa contra o HCl também têm seu papel nesse processo. 
O tratamento inclui: 
1) erradicação da H. pylori; 
2) diminuição da secreção de HCl com uso de IBPs ou antagonistas de receptor H2; e/ou 
3) administração de fármacos que protejam a mucosa gástrica da lesão, como misoprostol e sucralfato; 
- Antimicrobianos; - Antagonistas H2; - IBP’s; 
- Prostaglandinas (PGE1); - Antiácidos; - Protetores da mucosa; 
1.1 ANTIMICROBIANOS 
Pacientes com úlcera péptica (úlceras gástricas ou duodenais) 
infectados com H. pylori precisam de tratamento antimicrobiano. A infecção 
por H. pylori (diagnosticada via biópsia endoscópica da mucosa gástrica ou 
métodos não invasivos, incluindo sorologia e teste da ureia na respiração). A 
erradicação da H. pylori resulta na cicatrização rápida da úlcera ativa e na 
baixa da taxa de recorrência. A erradicação bem-sucedida da H. pylori (80-
90%) é possível com várias associações de antimicrobianos. 
- O tratamento de escolha consiste em: IBP’s + amoxicilina. 
- Alérgicos à penicilina: metronidazol + claritromicina. 
- O tratamento quádruplo com: subsalicilato de bismuto (atividade 
antibacteriana) + metronidazol + tetraciclina + IBP. O tratamento quádruplo 
deve ser considerado em regiões em que é elevada a resistência à 
claritromicina. 
O tratamento com um único antibacteriano é muito menos eficaz, 
resultando em resistência microbiana, e não é recomendado em absoluto. A 
substituição de antimicrobianos também não é recomendada (ou seja, não 
é recomendado trocar amoxicilina por ampicilina ou doxiciclina por 
tetraciclina). A DRGE, ou azia, não está associada com a infecção por H. pylori e não 
responde aos antimicrobianos. 
1.2 ANTAGONISTAS DE RECEPTOR H2 E REGULAÇÃO DA SECREÇÃO GÁSTRICA 
A secreção gástrica é estimulada por acetilcolina (ACh), histamina e gastrina. As 
ligações de ACh, histamina ou gastrina com seus receptores resulta na ativação de 
proteinocinases, que estimulam a bomba de prótons H+ /K+ (ATPase) a secretar H+ em 
troca de K+ para o lúmen do estômago. Bloqueando competitivamente a ligação da 
histamina aos receptores H2, esses fármacos reduzem a secreção do ácido gástrico. 
Os quatro fármacos usados: cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina – inibem 
de modo potente (mais de 90%) a secreção gástrica ácida noturna, a estimulada por 
alimento e a basal. 
- A cimetidina foi o primeiro antagonista do receptor H2 da histamina. Todavia, sua utilidade é limitada por seus efeitos adversos e 
interações medicamentosas. 
Ações: Os antagonistas de receptor H2 da histamina atuam seletivamente nos receptores H2 do estômago, mas não têm efeito nos 
receptores H1. Eles são antagonistas competitivos da histamina e totalmente reversíveis. 
Usos terapêuticos: O uso desses fármacos diminuiu com o advento dos IBPs. 
Úlceras pépticas: Os quatro fármacos são igualmente eficazes para a cicatrização das úlceras gástricas e duodenais. Contudo, a 
recorrência é comum se houver presença de H. pylori, e o paciente for tratado somente com esses fármacos. Os pacientes com úlceras 
induzidas por AINEs devem ser tratados com IBPs, pois esses 
fármacos curam e previnem úlceras futuras de modo mais 
efetivo do que os antagonistas H2. 
Úlceras de estresse agudo: Os anti-histamínicos H2 são 
usados normalmente por infusão intravenosa (IV) para 
prevenir e lidar com úlceras de estresse agudo associadas 
com pacientes de alto risco nas unidades de tratamento 
intensivo. Entretanto, como pode ocorrer tolerância com 
esses fármacos, o uso dos IBPs também vem avançando 
nessa indicação. 
FARMACOCINÉTICA: VO e VI. Ampla distribuição, incluindo 
no leite materno e na placenta. Excreção urinaria. 
Cimetidina, ranitidina e famotidina também adm por via 
IV. 
EFEITOS ADVERSOS: 
Antiandrogênico não esteroidal: Estimulante de prolactina; 
Ginecomastia; Galactorreia; 
Sistema nervoso central: Confusão mental; 
Sistema hepático: Inibe várias isoenzimas CYP450 e pode interferir na biotransformação de vários outros fármacos, como varfarina, 
fenitoína e clopidogrel 
Absorção: Antagonistas H2 podem reduzir a eficácia de fármacos que exigem um ambiente ácido para absorção, como o 
cetoconazol. 
1.3 INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS H+/K+ (ATPase) 
 
➔ Dexlansoprazol 
➔ Esomeprazol 
➔ Lansoprazol 
➔ Omeprazol 
➔ Pantoprazol 
➔ Rabeprazol 
Ações: Esses fármacos são pró-fármacos com 
um revestimento entérico ácido-resistente para 
protegê-los da degradação prematura pelo 
ácido gástrico. O revestimento é removido no 
meio alcalino do duodeno, e o pró-fármaco, 
uma base fraca, é absorvido e transportado à 
célula parietal. Ali, ele é convertido no fármaco 
ativo e forma uma ligação estável covalente 
com a enzima H+ /K+ -ATPase. São necessárias 
cerca de 18 horas para ressintetizar a enzima 
(secreção ácida é interrompida durante esse 
período). 
- Em dosagem padrão, os IBPs inibem a 
secreção gástrica basal e a estimulada em mais 
de 90%. Existem produtos disponíveis de uso oral, 
de venda livre e sujeitos à prescrição, contendo 
omeprazol associado com bicarbonato de 
sódio para absorção mais rápida. 
Usos terapêuticos: 
- Tto e profilaxia de úlceras pépticas (DRGE, estresse agudo, duodenal ativa, esofagite erosiva); são superiores ao tto com antagonistas 
de receptores H2, no bloqueio da produção de ácido e na cicatrização das úlceras. 
- Condições hipersecretoras patológicas (Síndrome de Zollinger-Ellison). Um tumor produtor de gastrina no pâncreas ou na parede 
duodenal, gera hipersecreção de HCL. 
- Os IBPs também diminuem o risco de sangramento das úlceras causadas por ácido acetilsalicílico e outros AINEs e podem ser usados 
para prevenção ou tratamento das úlceras induzidas por AINEs. Finalmente, eles também são usados como antibacterianos, para 
erradicar H. pylori. 
- A administração de antagonista H2 deve ocorrer bem depois do IBP - antagonistas H2 diminuem a atividade da bomba de prótons, 
e os IBPs exigem bomba ativa para serem eficazes. 
Farmacocinética: 
- VO. Para obter o efeito máximo, devem ser ingeridos de 30 a 60 minutos antes do desjejum ou da principal refeição do dia. 
Dexlansoprazol pode ser ingerido sem relações alimentares; 
- Esomeprazol, lansoprazol e pantoprazol também estão disponíveis em uso IV. Embora a meia-vida desses fármacos no plasma seja de 
poucas horas, eles têm duração de longa ação devido à fixação covalente à enzima H+ /K+ -ATPase. 
Efeitos Adversos: 
- Omeprazol e esomeprazol diminui a eficácia do clopidogrel porque impedem a sua conversão no metabólito ativo e isso gera riscos 
cardiovasculares. 
- Risco de fraturas, se a duração do uso for de 1 ano ou mais. A supressão prolongada do ácido gástrico com os IBPs (e os antagonistas 
H2) pode resultar em carência de vitamina B12, porque o ácido é necessário para a sua absorção em complexo com o fator intrínseco. 
O pH gástrico elevado também pode prejudicar a absorção de carbonato de cálcio. O citrato de cálcio é uma opção eficaz para 
suplementar cálcio em pacientes sob tratamento de supressão de ácido, pois sua absorção não é afetada pelo pH gástrico. 
- Diarreia e colite por Clostridium difficile. 
1.4 PROSTAGLANDINAS 
- Misoprostol 
A prostaglandina E2, produzida 
pela mucosa gástrica, inibe a secreçãode ácido e estimula a secreção de muco 
e bicarbonato (efeito citoprotetor). A 
deficiência de prostaglandinas pode 
estar envolvida na patogênese das 
úlceras pépticas. Misoprostol, um análogo 
da prostaglandina E1, está aprovada para a prevenção de úlceras gástricas causadas por AINEs. O uso profilático deve ser considerado 
em pacientes que estão recebendo AINEs e se encontram sob risco moderado ou alto de úlceras induzidas por esses fármacos, como 
pacientes idosos ou com úlceras prévias. Contraindicado na gravidez. Pode estimular as contrações do útero e causar aborto. Efeitos 
comuns são diarreia e náuseas. Assim, os IBPs são os fármacos preferidos para a prevenção de úlceras causadas por AINEs. 
1.5 ANTIÁCIDOS 
Os antiácidos são bases fracas que reagem com o ácido gástrico formando água e um sal, para diminuir a acidez gástrica. 
Reduzem a atividade da pepsina (uma enzima proteolítica) que é inativa em pH acima de 4. 
Química: variam em composição química, capacidade de neutralizar o ácido, conteúdo de sódio, palatabilidade e preço. A eficácia 
de um antiácido depende da sua capacidade de neutralizar o HCl gástrico e do fato de o estômago estar repleto ou vazio (o alimento 
retarda o esvaziamento do estômago, permitindo mais tempo para o antiácido reagir). 
- Antiácidos são combinações de sais de alumínio e magnésio, como hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio [Mg (OH)2]. O 
carbonato de cálcio (CaCO3) reage com o HCl formando dióxido de carbono (CO2) e cloreto de cálcio (CaCl2) e é também uma 
preparação comumente usada. A absorção sistêmica do bicarbonato de sódio [NaHCO3] pode produzir alcalose metabólica 
transitória. Por isso, esse antiácido não é recomendado para uso prolongado. 
Usos terapêuticos: 
- Alívio sintomático da úlcera péptica e da DRGE. Ajudam na cicatrização de úlceras duodenais. 
- Para eficácia máxima, devem ser administrados após a refeição. Preparações de carbonato de cálcio também são usadas como 
suplementação de cálcio para o tratamento da osteoporose. 
Efeitos adversos: 
- O hidróxido de alumínio tende a causar constipação e o hidróxido de magnésio diarreia. 
1.6 PROTETORES DA MUCOSA (CITOPROTETORES) 
- Sucralfato; 
- Subsalicilato de bismuto (itamol); 
Apresentam várias ações que aumentam os mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo lesões, reduzindo inflamação 
e cicatrizando úlceras existentes. 
Sucralfato: complexo de hidróxido de alumínio e sacarose sulfatada, se liga a grupos carregados positivamente em proteínas da 
mucosa normal e necrótica. Formando géis complexos com as células epiteliais, o sucralfato cria uma barreira física que protege a 
úlcera da pepsina e do ácido, permitindo a cicatrização da úlcera. 
- Eficaz no tratamento das úlceras duodenais e na prevenção das úlceras por estresse, seu uso é limitado devido à necessidade de 
dosificações diárias múltiplas e interações medicamentosas. 
- Como requer um pH ácido para sua ativação, o sucralfato não deve ser administrado com IBPs, antagonistas H2 ou antiácidos. O 
sucralfato é muito bem tolerado, mas pode interferir na absorção de outros fármacos, fixando-os. Esse fármaco não previne as úlceras 
induzidas pelos AINEs e nem cicatriza úlceras gástricas. 
Subsalicilato de bismuto (itamol): Este fármaco é usado como componente de tratamento quádruplo para cicatrizar úlceras pépticas. 
Além da sua ação antimicrobiana, ele inibe a atividade da pepsina, aumenta a secreção de muco e interage com glicoproteínas na 
mucosa necrótica, revestindo e protegendo a úlcera. 
 
 
2. ÊMESE INDUZIDA POR FÁRMACOS ANTINEOPLÁSICOS 
 
➔ náusea e êmese induzida pela quimioterapia (NEIQ) 
• 70 a 80% dos pacientes submetidos à QTX têm náuseas e/ou êmese; 
• Pode levar à rejeição da quimioterapia, potencialmente curativa; 
• Se descontrolada pode produzir desidratação, profundo desequilíbrio metabólico e 
depleção de nutrientes. 
Dois locais controlam o mecanismo que inicia a êmese: A zona disparadora quimiorreceptora 
(CTZ) e o centro da êmese bulbar. Este ultimo coordena os mecanismos motores da êmese, 
responde a impulsos aferentes do sistema vestibular, da periferia (laringe e TGI) e das estruturas 
superiores corticais e do tronco cerebral. O sistema vestibular funciona principalmente na 
doença do movimento (cinetose). 
Ações eméticas dos quimioterápicos: podem ativar diretamente CTZ ou o centro da êmese 
bulbar. Os receptores da dopamina tipo 2 e da serotonina tipo 3 (5-HT3), têm papéis críticos. 
Com frequência, a cor ou o odor dos quimioterápicos (e mesmo estímulos associados à 
quimioterapia) podem ativar os centros cerebrais superiores e iniciar a êmese. Os 
quimioterápicos também podem atuar perifericamente causando lesões celulares no TGI e 
liberando serotonina das células enterocromafins da mucosa do intestino delgado. A 
serotonina ativa os receptores 5-HT3 nas fibras aferentes esplâncnicas e vagais, que, então, 
levam sinais sensoriais ao bulbo, causando a resposta emética. 
Risco para gestantes: 
• Categoria A – estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante 
o primeiro trimestre e a possibilidade de dano fetal é bastante remota. 
• Categoria B - estudos realizados em animais não indicam que a substância oferece riscos para o feto, mas não há estudos controlados 
em humanos; 
• Ou: os estudos em animais mostraram efeitos adversos sobre o feto, mas os estudos controlados em humanos não demostraram riscos 
para o feto. Prescrição com Cautela 
• Categoria C - estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou é tóxico para 
os embriões, mas não há estudos controlados em mulheres; 
• Prescrição com Risco 
2.1 FENOTIAZÍNICOS – BLOQUEADOR DOS RECEPTORES DE DOPAMINA (DA) 
- Proclorperazina 
- Bloqueia receptores da dopamina. É eficaz contra QT’s pouco ou moderadamente emetogênicos (fluorouracil e doxorrubicina). 
2.2 BLOQUEADORES DOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5-HT3): 
- Ondansetrona (ZOFRAN – QT; Vonau Flash - gestantes) - Granisetrona (kytril – êmese para gestantes) - Palonosetrona 
2.3 BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS 
- Metoclopramida - Plasil; 
- Clorpromazina; Domperidona; Bromoprida; 
 - Antidopaminérgicos Pró-cinéticos usados na gastroparesia. Podem causar: sedação 
ou sonolência, hipotensão, galactorreia, ginecomastia, redução da libido, erupções 
cutâneas, cefaleia, diarreia e cólica; 
A metoclopramida era usada previamente como fármaco pró-cinético no 
tratamento da DRGE. Contudo, devido ao perfil de efeitos adversos e à disponibilidade 
de fármacos mais eficazes, como os IBPs, ela é reservada para pacientes com 
gastroparesia comprovada (Condição que afeta os músculos do estômago e impede 
o esvaziamento adequado desse órgão). 
- Rico B para gestantes 
2.4 BUTIROFENONAS 
- Droperidol e Haloperidol; 
2.5 BENZODIAZEPINICOS 
- Lorazepam e Alprazolam 
2.6 CORTICOIDES 
- Dexametasona e Metilprednisolona 
 
2.7 ANTI-HISTAMINICOS 
- Dimenidrinato (Dramin B6 – Risco B para gravidez); - Difenidramina (Difenedrim – Risco B) 
- Meclazina (Meclin – Risco C) - Prometazina (Fenergan – Risco C) 
- Cinarizina (Stugeron – Risco C) 
2.8 ANTI-COLINÉRGICOS 
- Butilbrometo de escopolamina (buscopan) 
- Fármaco profilático mais eficaz para profilaxia da cinetose; 
- Antiespasmódico do TGI; 
- Tto da ulcera péptica não funcionou devido aos efeitos adversos como xerostomia, perda de acomodação visual e dificuldade para 
urinar; 
ANTIEMÉTICOS MECANISMO DE AÇÃO ADM APLICAÇÃO CLÍNICA EFEITOS ADVERSOS 
 
Proclorperazina 
(fenotiazínico - 
antipsicótico) 
 
 
Bloqueio de receptores 
dopaminérgicos (DA). 
 
VO, IV, IM, retal; 
- QT pouco ou 
moderadamente 
emetogênicos (fluorouracil e 
doxorrubicina). 
 
____ 
 
Ondansetrona, 
granisetrona e 
palonosetrona 
(antiserotoninérgico) 
Bloqueiam seletivamente os 
receptores 5-HT3 periféricos 
(fibras aferentes vagais 
viscerais) e cerebrais(CTZ- 
zona de gatilho 
quimiorreceptora); 
- Adm antes da 
quimioterapia 
(IV ou VO); 
- Longa 
duração de 
ação e eficácia 
superior; 
 
 
- São eficazes contra todos os 
graus de tratamentos 
emetogênicos 
- Cefaleia, 
constipação, turvação 
visual, tontura, arritmia, 
hipotensão e 
bradicardia 
 
 
Metoclopramida 
- Plasil 
(antidopaminérgico) 
 
 
Inibe a dopamina na CTZ - 
zona de gatilho 
quimiorreceptora 
 
 
 
VO, SO; 
 
- Eficaz em doses altas contra 
a emetogênica cisplatina, 
prevenindo a êmese de 30 a 
40% dos pacientes e 
reduzindo a êmese na 
maioria; 
- Efeitos adversos 
antidopaminérgicos, 
sintomas 
extrapiramidais (tremor 
de extremidade, 
aumento do estado de 
contração do músculo, 
rigidez muscular); 
- Sonolência (muito 
comum) 
Droperidol e 
Haloperidol 
(antidopaminérgicos, 
antipsicótico, 
neuroléptico) 
 
 
Bloqueiam os receptores de 
dopamina 
 
VO, IM; 
- Moderadamente eficazes; 
- Droperidol: sedação em 
endoscopia e cirurgia, 
associado a opioides ou 
benzodiazepínicos 
- Haloperidol: em doses altas, 
êmese por cisplatina 
 
- Droperidol pode 
prolongar o intervalo 
QT. 
 
Lorazepam e 
Alprazolam 
(benzodiazepínicos) 
 
 Efeito benéfico pelas 
propriedades sedativas, 
ansiolíticas e amnésicas 
causadas pela modulação 
dos efeitos do receptor 
GABA-A ligando-se a um 
local específico de alta 
afinidade. 
 
 
VO; 
 
 
- Êmese por antecipação; 
 
 
- Sedação e confusão 
mental 
Dexametasona e 
Metilprednisolona 
(corticosteroides) 
Mecanismo antiemético 
não é conhecido, mas 
pode envolver bloqueio de 
prostaglandinas 
 
VO, IV; 
 
- Baixa potência 
- São usadas em associação 
a outros fármacos para 
melhores resultados. 
O uso concomitante 
com álcool deve ser 
evitado devido ao 
efeito depressor aditivo 
no SNC. 
 
 
3. ANTIDIARREICOS 
O aumento da motilidade do TGI e a diminuição de absorção de líquidos são os 
principais fatores na diarreia. Os antidiarreicos incluem fármacos antimotilidade, 
adsorventes e fármacos que modificam o transporte de água e eletrólitos. 
3.1 ANTIMOTILIDADE 
- Difenoxilato e Loperamida; 
- Ambos são análogos à meperidina e têm ações tipo opioide no intestino. Eles ativam receptores opioides pré-sinápticos no sistema 
nervoso entérico para inibir a liberação de ACh e diminuir o peristaltismo. 
- Receptores da proteína G inibitórias (mi); 
- Opioides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por 
voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de 
transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+; 
- Em doses usuais, não têm efeito analgésico. 
 
ANTIDIARREICOS MECANISMO DE AÇÃO APLICAÇÕES CLÍNICAS EFEITOS ADVERSOS 
 
Difenoxilato + Atropina 
e Loperamida 
(antimotilidade) 
Atuam em receptores da proteina G 
inibitórios para inibir a liberação de Ach. 
- Megacólon tóxico do intestino, não 
devem ser usados em crianças ou 
em pacientes com colite grave. 
 
 
____ 
Hidróxido de Alumínio e 
Metilcelulose 
(adsorventes) 
Atuam adsorvendo toxinas intestinais ou 
microrganismos e/ou revestindo e 
protegendo a mucosa intestinal; 
 
- Menos eficazes do que os fármacos 
antimotilidade e podem interferir na 
absorção de outros fármacos. 
 
- Constipação. 
Salicilato de bismuto 
(modificadores do 
transporte de líquido e 
eletrólitos) 
- Sua ação pode ser devida ao 
componente salicilato, bem como sua 
ação de revestimento. 
 
- Diarreia do viajante, diminui a 
secreção de líquidos no intestino. 
- Língua 
escurecida e fezes 
pretas. 
 
4. LAXANTES 
Os laxantes são comumente usados contra a constipação, para acelerar o movimento do 
alimento por meio do TGI. Esses fármacos podem ser classificados com base no seu mecanismo 
de ação. Os laxantes aumentam o risco de perda do efeito de fármacos pouco absorvidos, 
preparações de ação postergada e preparações orais de liberação estendida por acelerarem o 
seu trânsito intestinal. Usados cronicamente, eles também podem causar desequilíbrios 
eletrolíticos. Vários desses fármacos têm risco de dependência para o usuário. 
4.1 IRRITANTES E ESTIMULANTES 
- Efeito laxativo rápido de 6 a 8h 
- Indicados para constipação refrataria e no preparo intestinal em procedimentos diagnósticos 
ou cirúrgicos; 
 
 
 
LAXANTES 
IRRITANTES E 
ESTIMULANTES 
MECANISMO DE AÇÃO ADM APLICAÇÃO CLÍNICA EFEITOS ADVERSOS 
 
 
 
 
 
Senna 
 
Seu componente ativo é um 
grupo de senosídeos, um 
complexo natural de 
glicosídeos antraquinônicos. 
Estimulam diretamente o 
plexo mioentérico induzindo 
resposta inflamatória limitada 
de baixo grau. Provoca 
secreção de água e 
eletrólitos que aumentam a 
motilidade intestinal 
 
 
 
VO 
 
- Laxante estimulante 
amplamente usado. 
- Causa evacuação de 8 a 
10 horas, secreção de água 
e eletrólitos para o interior do 
intestino. 
- tto das constipações 
causadas por opioides. 
- Dor, cólicas abdominais, cólon 
catártico (dilatação das alças), 
melanose colônica (coloração do 
tecido alterada – melanina no 
interior de macrófagos – destruição 
das organelas pelas 
antraquinonas), taquifilaxia (perde 
efeito quando adm em doses 
consecutivas), inflamação e 
destruição, plexo mioentérico. 
Bisacodil 
(lactopurga, 
bisalax, 
dulcolax) 
 
Atua diretamente nas fibras 
nervosas na mucosa 
 
VO 
 
- Estimulante do cólon 
intestinal 
 
_____ 
 
Óleo de 
Ricino (laxol) 
 
É hidrolisado no ID em ácido 
ricinoleico, que tende a irritar 
muito o estômago - 
peristaltismo; 
 
SO, 1-
3h 
 
- tto da prisão de ventre em 
adultos e no preparo de 
exames de 
diagnóstico, como a 
colonoscopia, devido às suas 
propriedades laxantes de 
ação rápida. 
 
- Ele deve ser evitado em 
gestantes, pois pode estimular 
contrações do útero. 
- Em grandes doses pode causar 
náuseas, vômitos, cólicas e severo 
efeito purgativo. 
 
https://consultaremedios.com.br/aparelho-digestivo/nauseas/c
 4.2 AUMENTADORES DE VOLUME – FORMADORES DE MASSA FECAL 
Fibras da dieta e suplementos: Em condições normais, o volume, a consistência e a hidratação das fezes dependem do teor de fibras 
da dieta. A definição de fibra, é a parte do alimento que resiste à digestão enzimática e chega ao intestino grosso praticamente 
inalterada. As bactérias do cólon fermentam as fibras em graus variáveis, dependendo de sua composição química e 
hidrossolubilidade. 
Embora a fermentação das fibras reduza a quantidade de água das fezes, os ácidos graxos de cadeia curta também 
exercem um efeito procinético e as contagens aumentadas de bactérias podem contribuir para a ampliação do volume fecal. Já a 
fibra que não é fermentada pode atrair água e aumentar o volume das fezes. Desse modo, o efeito final nas evacuações varia com 
as diferentes composições das fibras dietéticas. Em geral, as fibras insolúveis e pouco fermentáveis, como a lignina, são mais eficazes 
para aumentar o volume fecal e o trânsito intestinal. 
- Os laxantes aumentadores de volume incluem coloides hidrofílicos (de partes não digeríveis de frutas e vegetais). Eles formam géis no 
intestino grosso, causando a retenção de água e a distensão intestinal, aumentando, assim, a atividade peristáltica. 
- Metilcelulose - Psyllium (fibra) 
- Fibras sintéticas e naturais - Policarbofila Cálcica 
- Eles devem ser usados com cautela em pacientes que se encontram imobilizados, devido ao potencial de causar obstrução intestinal. 
Contraindicados para pacientes com obstrução intestinal, impactação fecal e Megacólon. 
- Ação demora de 1 a 3 dias. As fibras naturais reduzem o efeito de carcinógenos e as sintéticas não sofrem ação bacteriana. 
Efeitos colaterais: flatulência, distensão abdominal, redução da absorção intestinal de algumas drogas; 
4.3 LAXANTES SALINOSE OSMÓTICOS 
Os laxantes que contêm cátions magnésio ou ânions fosfato são laxantes salinos: 
- Sulfato de magnésio; - Hidróxido de magnésio; - Citrato de magnésio; 
 
- Sais não absorvíveis (ânions e cátions) que retêm água no intestino por osmose; isso distende o intestino, aumentando a atividade 
intestinal e produzindo defecação em poucas horas; 
- A ação catártica (controle do trânsito intestinal) desses fármacos resulta da retenção/aumento de água na luz intestinal, mediada 
osmoticamente, que em seguida estimula a peristalse e a evacuação. Os laxantes que contêm magnésio podem estimular a liberação 
de colecistocinina, que resulta no acúmulo intraluminar de líquidos e eletrólitos e aumenta a motilidade intestinal. 
 - Ação de 3-6h 
Os laxantes carboidratos não solúveis: 
- Glicerina; - Lactulose; - Dissacarídeo semissintético. Não consegue ser hidrolisada pelas enzimas gastrintestinais. 
- Macragol; - Lactulol; 
- Sorbitol; - PEG; 
Degradados à ácidos lático, fórmico e acético. Isso aumenta a pressão osmótica, causando acúmulo de líquidos que distende o 
colo do intestino, amolece as fezes e causa defecação. 
Efeitos Colaterais: flatulência, cólica, diarreia osmótica, vômitos, hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipermagnesemia; 
- Utilizados como preparação de colón antes de procedimentos diagnóstico ou cirúrgicos indicados para obstipação mais graves, 
quando as fibras não tiveram eficácia. Particularmente indicados para gravidas e idosos. 
- Soluções eletrolíticas contendo polietilenoglicol (PEG) são usadas como lavagens colônicas para preparar o intestino para 
procedimentos endoscópicos ou radiológicos. Pó de PEG para solução está disponível como laxante em medicamentos receitados e 
também de venda livre. Esse fármaco causa menos cólicas e gases do que outros laxantes. 
4.4 AMOLECEDORES DE FEZES (EMOLIENTES OU SURFACTANTES) 
Os fármacos ativos em superfície que se tornam emulsificados com as fezes produzem fezes amolecidas e facilitam sua 
progressão. Diminuem a tensão superficial das fezes e isso facilita a junção da água e gordura permitindo o amolecimento do bolo 
fecal. 
- Docusato de sódio (Humectol D) e docusato de cálcio. 
- Eles podem demorar dias para fazerem efeito (1-3) e geralmente são usados na profilaxia, em vez de no tratamento agudo. Os 
amolecedores de fezes não devem ser ingeridos simultaneamente com óleo mineral, devido ao risco de absorção do óleo mineral. 
- Evitar esforço para evacuar na recuperação de IAM ou pós cirúrgicos; 
- Contra indicado para apendicite, obstrução intestinal e hepatite aguda; 
Efeitos colaterais: vômitos e náuseas, diarreia e dor abdominal. 
4.5 LAXANTES LUBRIFICANTES 
O óleo mineral e os supositórios de glicerina são considerados lubrificantes e agem facilitando a passagem de fezes endurecidas. 
- O óleo mineral deve ser ingerido por via oral em posição ereta (de pé) para evitar a aspiração e uma potencial pneumonia lipídica 
ou lipoide. 
- Ao chegar no intestino se juntam as fezes promovendo lubrificação e amolecimento sem causar irritação ou estimular o peristaltismo 
(amolecem as fezes de forma física, não são absorvidos). 
Efeitos colaterais: má absorção de vitaminas lipossolúveis e pneumonia lipoidica (se aspirados pela via respiratória); podem causar 
refluxos gastresofágico. 
4.6 ATIVADORES DE CANAIS DE CLORO 
A lubiprostona, atualmente o único fármaco, atua ativando os canais de cloreto para aumentar a secreção de líquidos no 
lúmen intestinal. Isso facilita a progressão das fezes e causa pouca alteração no equilíbrio eletrolítico. 
- É usada no tratamento da constipação crônica, não foram demonstradas intolerância ou dependência associadas a esse fármaco. 
- Interações entre fármacos também parecem mínimas, pois a biotransformação ocorre rapidamente no estômago e no jejuno.