CLASSES ANTIARRITMICOS

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Farmacologí� - antiarrítmic��
QUINIDINA - CLASSE IA
ORIGEM -> Alcalóide extraído da
Cinchona.
AÇÃO
-> Exerce ação direta:
(Bloqueio dos canais de Na+);
-> Exerce ação indireta:
(antimuscarínico) sobre o
tecido cardíaco;
-> Consegue controlar o
marcapasso e diminuir a ação
do SNA.
FARMACOCINÉTICA
-> Bem absorvido no TGI
-> Com ligação de 80-90% às
proteínas plasmáticas,
-> Biotransformação hepática e
meia vida de 5 à 12 h;
EFEITOS ADVERSOS
-> Diarreias, náuseas, vômitos;
-> Chinchonismo;
-> Discrasias sanguíneas;
-> Alterações dermatológicas;
-> Hipotensão;
INTERAÇÕES
-> Digitálicos (potencialização),
-> Verapamil (hipotensão)
-> Pimozida (arritmias)
-> Potencializa os bloqueadores
neuromusculares.
PROCAINAMIDA - CLASSE IA
ORIGEM -> Derivado do anestésico
procaína;
AÇÃO -> Ações antiarrítmicas
semelhantes à quinidina.
FARMACOCINÉTICA
-> Absorção intravenosa
imediata;
-> Ligação fraca as
proteínas (15%) -
vantagem;
-> Sofre biotransformação
hepática;
-> Meia vida de 2,5-4,5 h
podendo atingir 11 -20 h;
-> Efeito em até 1h;
EFEITOS ADVERSOS -> Náusea, vômito;
-> Urticária;
-> Prurido;
-> Arritmias ventriculares
-> Fibrilação
-> Hipotensão
-> Depressão miocárdica;
INTERAÇÕES
-> Potencialização dos
bloqueadores
neuromusculares;
-> Outros antiarrítmicos
(adição),
-> Hipertensão com
anti-hipertensivos.
DISOPIRAMIDA - CLASSE IA
ORIGEM -> Derivado da piridina
acetamida.
AÇÃO
-> Possui ação antimuscarínica e
causa vasoconstrição periférica.
FARMACOCINÉTICA
-> Rápido e quase
completamente absorvido no TGI;
-> Ligação de 50% as proteínas;
Biodisponibilidade de 83%;
-> Início de ação de 0,5-3,5h com
meia vida 7h;
EFEITOS ADVERSOS
-> Boca seca;
-> Visão turva;
-> Constipação;
-> Retenção urinária;
-> Bloqueio cardíaco;
-> Hipoglicemia;
-> Hipotensão.
INTERAÇÕES
Intensificar os efeitos dos:
-> Antimuscarínicos
-> Agentes hipoglicemiantes
-> Álcool –
hipoglicemia/hipotensão;
Inibidores enzimáticos podem
alterar a concentração sérica.
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FENITOÍNA - CLASSE IB
ORIGEM -> Anticonvulsivante da
classe das hidantoínas.
AÇÃO
-> Utilizada para arritmias
atriais e ventriculares
induzida por digitálicos.
FARMACOCINÉTICA
-> VO lenta;
-> IM errada
-> IV rápida;
-> Absorvido pelo
TGI, em alguns pacientes é
variável;
-> Cmáx = 1,5 a 3h (R -
dextrogiro)
-> Cmáx = 4-15 h (L -
levógiro);
-> Meia vida de 24 h (7-42h).
EFEITOS ADVERSOS
-> A maioria dos efeitos são
provenientes do uso
crônico:
1. Hiperplasia gengival;
2. Ataxia;
3. Anemia
megaloblástica;
INTERAÇÕES -> Reduz a meia vida de
vários fármacos devido a
indução enzimática.
-> Além disso, podem
afetar a concentração sérica
de forma positiva ou
negativa.
LIDOCAÍNA - CLASSE IB
ORIGEM -> Anestésico local e
antiarrítmico injetável;
AÇÃO
-> Supressão imediata de:
1. Extrassístoles
ventriculares e
taquicardias
ventriculares
independente da
origem;
2. Infarto agudo
(quando não se sabe
a origem e precisa
reverter o mais
rápido possível.
FARMACOCINÉTICA
-> Ação de 2 à 5 min com
ação de até 75 min.
-> Tempo de meia vida de 2h,
com redução das [ ] em 10
min.
EFEITOS ADVERSOS
-> Sonolência
-> Tontura
-> Sudorese
-> Visão embaçada
-> Calafrios
-> Tremores;
INTERAÇÕES -> Biotransformação.
MEXILETINA - CLASSE IB
AÇÃO
-> Age semelhante a
lidocaína, sem apresentar
um efeito inotrópico negativo
significativo;
FARMACOCINÉTICA
-> Bem absorvido
por VO;
-> Pacientes com IAM
apresentam absorção
retardada ou
incompleta;
-> Liga-se 70% as
proteínas;
-> Meia vida 8-12h e até
18h para indivíduos com IAM;
EFEITOS ADVERSOS
-> Náuseas, vômitos;
-> Mal-estar;
-> Ataxia;
-> Confusão;
-> Bradicardia;
-> Hipotensão;
-> Taquiarritmias ventricular.
INTERAÇÕES -> Indutores enzimáticos
reduzem sua meia vida;
-> Metoclopramida acelera a
absorção;
-> Hipnoanalgésicos
retardam sua absorção.
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PROPAFENONA - CLASSE IC
AÇÃO
-> Fracas propriedades
como β-bloqueador e
bloqueador dos canais de
cálcio, isso faz com
que a propafenona seja
muito forte, entrando
inclusive em desuso por
causa do seu efeito trágico.
-> Porém, é importante na
síndrome WPW;
FARMACOCINÉTICA
-> 100% absorvido,
ligando-se 95% às proteínas;
-> Biodisponibilidade de
20%; Meia vida de 5-8 h.
EFEITOS ADVERSOS
-> Náuseas, vômitos
-> Constipação
-> Tontura
-> Bradicardia
-> Distúrbios de condução
-> Arritmias ventriculares.
INTERAÇÕES -> Digoxina (aumenta os
níveis séricos)
-> Varfarina, Metoprolol e
propranolol (aumento
das concentrações
plasmáticas)
METOPROLOL - CLASSE II
AÇÃO
-> Atua prioritariamente
sobre os receptores β1;
-> Em tecidos isquemiados
aumentam o limiar do
potencial;
FARMACOCINÉTICA
-> Absorção de 95%;
-> Ligação às proteínas de
12%;
-> Efeito VO 1h e IV 20 min;
-> 40% dose ativa;
-> Meia vida 3-7 h;
EFEITOS ADVERSOS
-> Bradicardia
-> Fadiga
-> Cefaleia
-> Náusea
-> Dor abdominal
-> Diarreia
-> Boca seca
-> Ressecamento dos olhos;
INTERAÇÕES -> Indutores enzimáticos;
-> Aumentam os níveis
séricos;
-> Digitálicos podem induzir
bradicardia;
-> Aumentam a
toxicidade da lidocaína;
-> IMAO podem provocar
hipotensão;
-> Antidiabéticos podem
alterar as concentrações da
glicose.
PROPRANOLOL - CLASSE II
AÇÃO
Bloqueio dos receptores
β-cardíacos ;
-> Atividade estabilizante de
membrana;
-> Redução da frequência,
contratilidade e redução do
tempo de condução AV e
supressão da
automaticidade do NSA;
FARMACOCINÉTICA
-> Alta absorção;
no TGI, coligação de 90% as
proteínas;
-> Biodisponibilidade de
30%; atingindo o efeito
máximo em até 2 h;
-> Meia vida de 20h;
-> Biotransformação
hepática com metabólito
ativo;
EFEITOS ADVERSOS
-> Semelhantes ao
Metoprolol.
INTERAÇÕES
-> Semelhantes ao
Metoprolol.
AMIODARONA - CLASSE III
AÇÃO
-> Efeitos antiadrenérgicos,
antiarrítmicos e
antianginoso;
-> Prolongam o potencial de
ação e o
período refratário; Inibição
não
competitiva α e β
adrenérgica;
-> Absorção
variável e início da ação
lento (até 3 dias);
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FARMACOCINÉTICA
-> Biodisponibilidade média
50%;
-> Meia vida 13 -107 dias,
sendo a do metabólito 61
dias;
-> Tem uma grande
capacidade de se ligar nos
adipócitos;
-> Eliminação bifásica;
EFEITOS ADVERSOS
-> Anorexia,
náuseas, vômitos, cefaleia,
fraqueza, descoramento
azulado
da pele, alterações
enzimáticas,
bradicardia, insuficiência e
parada
cardíaca;
INTERAÇÕES
-> Digoxina (diminuição
da força), varfarina
(deslocamento plasmático) e
beta bloqueadores;
fármacos de Classe I;
DRONEDARONA - CLASSE III
ORIGEM -> A dronedarona é um
derivado
benzofurano da amiodarona.
AÇÃO
-> Tem ação na manutenção
do ritmo sinusal após
cardioversão bem sucedida
em doentes adultos
clinicamente estáveis com
fibrilação.
FARMACOCINÉTICA
-> Ela é menos lipofílica, tem
menor acúmulo tecidual nos
adipócitos e menor
meia-vida sérica que a
amiodarona.
EFEITOS ADVERSOS
-> Mais favorável
do que a amiodarona, mas
ainda pode causar
insuficiência hepática.
CONTRAINDICAÇÕES
-> Sintomas de
insuficiência hepática ou
fibrilação atrial permanente,
devido ao aumento do risco
de morte.
SOTALOL - CLASSE III
AÇÃO
-> Embora seja classe III
apresenta
atividade betabloqueadora.
-> Bloqueia a corrente de
saída do
potássio (retificação tardia).
-> Prolonga a despolarização
e o
PRE (período refratário
efetivo).
-> Usado em arritmias
(taquicardias).
FARMACOCINÉTICA
-> 90% é absorvido por via
oral, porém não
se liga às proteínas
plasmáticas;
não sofre biotransformação
significativa; Meia-vida
10-20h.
EFEITOS ADVERSOS
-> alargamento do intervalo
QT.
VERAPAMIL - CLASSE IV
AÇÃO
-> Além de bloquear o canal
lento de cálcio, também produz
leve antagonismo simpático
inespecífico;
-> Antiarrítmico, anti
hipertensivo, antianginoso, e
enxaqueca;
FARMACOCINÉTICA
-> Quase completamente
absorvido por VO;
-> Liga-se 90% às proteínas;
-> Ação rápida até 2h;
-> Biodisponibilidade de 30%;
-> Meia vida de 4,5 – 12 h;
EFEITOS ADVERSOS
-> Constipação
-> Prurido
-> Vertigem
-> Hipotensão
-> Ortostática
-> Bradicardia
-> Hipotensão grave (certos
casos);
INTERAÇÕES
-> Digoxina (aumento da
concentração sérica),
competição
pela ligação com as proteínas;
SNC hipotensão.
4DILTIAZEM - CLASSE IV
AÇÃO
-> Deprime o nó SA e AV sem
exercer efeito inotrópico
negativo (sem tratar tanto da
força);
-> Reduz a FC menos que o
verapamil, mas causa leve
bradicardia;
FARMACOCINÉTICA
-> Mais de 90% da dose é
absorvida; 70-80% ligam-se às
proteínas.
-> Biodisponibilidade de 4-%.
-> Meia vida bifásica (lenta 30
min; longa 3,5);
EFEITOS ADVERSOS
-> Bradicardia
-> Tontura
-> Cefaléia
-> Secura da boca
-> Edema nos tornozelos
-> Distúrbios gastrointestinais;
INTERAÇÕES
-> Diminui a eliminação do
nifedipino;
-> Necessita de ajuste de doses
com anti-hipertensivos;
-> Potencialização do efeito dos
digitálicos.
ADENOSINA - CLASSE V
AÇÃO
-> Diminui o tempo de indução
nos nós SA e AV;
-> Deprime a função ventricular
esquerda ーmuito usada na
urgência e emergência,
porque tem ação rápida;
FARMACOCINÉTICA
-> Biotransformação muito
rápida;
-> Ação rápida;
-> Meia-vida 10 segundos;
-> Excretado na urina sob
forma de ácido úrico;
EFEITOS ADVERSOS
-> Cefaléia
-> Tosse
-> Rubor facial
-> Formigamento nos braços
-> Sabor metálico.
INTERAÇÕES
-> Carbamazepina aumenta o
bloqueio coronariano;
-> Dipiridamol potencializa os
efeitos;
-> Xantinas antagonizam os
efeitos.
SULFATO DE MAGNÉSIO - CLASSE V
AÇÃO
-> Pode ser usado para o
tratamento de:
● Arritmias
potencialmente fatais;
● Torsade de points;
● Arritmias induzidas.
FARMACOCINÉTICA
-> O Mg é necessário para o
transporte de Na, Ca e K;
-> Diminui a velocidade de
formação de impulsos no nó AS
e prolonga o tempo de
condução ao longo do tecido
cardíaco.
EFEITOS ADVERSOS
-> CONTRAINDICAÇÕES: Não
usar o magnésio oral.
INTERAÇÕES -> Injetável não interage.
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