Formas Farmacêuticas e Vias de Administração

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Farmacologi�
Formas Farmacêuticas e Vias de Administração
Far����lo���
* Estudos dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos;
* Farmacocinética = absorção metabolismo do fármaco;
* Farmacodinâmica = dinâmica do fármaco, como ele vai atuar;
* Farmacoterapia = aplicação propriamente dita do fármaco;
* Toxicologia = ramo que estuda a toxicidade do fármaco;
Con����raçõ�� ��ra��
* Droga =qualquer substância que cause alguma alteração no funcionamento do organismo, com ou sem
intenção terapêutica.
* Fármaco (princípio ativo) = substância química de estrutura conhecida que apresenta propriedades
farmacológicas com finalidade terapêutica/medicamentosa
* Remédio = todo recurso utilizado para curar ou aliviar a dor, o desconforto ou a enfermidade.
* Medicamento = É uma preparação farmacêutica tecnicamente elaborada utilizada para diagnóstico,
cura, alívio, tratamento ou prevenção de doenças, modificando ou explorando os sistemas fisiológicos.
Comprovação científica.
- O fármaco é a substância em si, já o medicamento é quando essa substância se mistura com algum
outro composto e é comprovado cientificamente.
* Veneno = fármacos com efeitos quase que exclusivamente maléficos. “A dose faz o veneno” - Paracelsus
(1493-1541)
* Toxina = são venenos de origem biológica, i.e., sintetizados por plantas ou animais, em contraste com os
venenos inorgânicos, como o chumbo e o arsênico.
- O soro antiofídico possui uma toxina que provém da cobra.
* Dose = quantidade no local de ação necessária para produzir o efeito
terapêutico / ex = enalapril (Para a maioria dos pacientes hipertensos, a dose
recomendada é de 10 a 20 mg ao dia / A dose habitual para uso prolongado é de
20 mg, ao dia /A dose máxima para uso prolongado é de 40 mg ao dia).
- Muitas vezes a dose varia de pessoa-pessoa. Ex indivíduos com problemas
no fígado/rins muitas vezes não podem ingerir uma dose estabelecida a
um adulto.
* Dosagem = quantidade do fármaco na forma farmacêutica / dose contida no
medicamento.
* Posologia = quantidade que deve ser administrada em determinado intervalo de
tempo para que a dose terapêutica seja obtida. Contempla: Dose + frequência administração + duração tratamento.
- Ex: “Tomar 1 comprimido, via oral, às 8 horas da manhã e ás 20 horas. Uso contínuo.
- Quando o medicamento tem interferência na alimentação, deve ser especificada na posologia. Ex: tomar em jejum/ tomar
30min antes das refeições.
Nom���l��u�� d� �á�ma��
* Nome comercial (ou fantasia): Tylenol (Identifica a marca).
* Nome genérico (nome do fármaco): Paracetamol (Identifica o princípio ativo).
* Nome químico: N-acetil-p-amino-fenol (Descreve estrutura atômica e molecular).
Ide���fic���o �m ���ic����to
* Novalgina / Maxalgina(nome comercial);
* Dipirona (nome do fármaco);
* Dosagem (500mg);
* Dipirona monoidratada (nome genérico);
For��� f���ac���a
* Forma física de apresentação do medicamento: comprimido, xarope, supositório, etc.
* Um fármaco só se torna um medicamento quando está na forma farmacêutica adequada para o emprego terapêutico;
* Composição da forma farmacêutica
- Princípio ativo/fármaco: ação farmacológica;
- Excipientes ou adjuvantes: substâncias inertes (maioria) cuja função é estabilizar a formulação em nível químico, físico ou
microbiológico, conferir peso e volume. Ex: agentes antioxidantes, agentes suspensores, espessantes, conservantes,
edulcorantes, corantes, etc
* Escolha da forma farmacêutica * Tipos (maneira de ingerir/utilizar o medicamento):
* Alguns medicamentos podem ser utilizados de diversas maneiras.
* Principais tipos:
1. Comprimidos
* São obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante (excipiente).
* Variam em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a
que se destinam e do método de fabricação.
* Maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual ou vaginal.
* Vantagens
- Dosagem correta e alto grau de precisão;
- Maior estabilidade do que outras formas;
- Forma de administrar fármacos insolúveis em água;
- Facilidade na administração e armazenamento;
- Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis;
- Possibilidade de introduzir revestimentos;
- Possibilidade de controlar liberação de fármacos;
a) Comprimidos de liberação prolongada
- Modulação da liberação do fármaco, alterando a velocidade de absorção;
- Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, reduzir picos de concentração,
reduzir frequência de administração;
- Medicamentos que vem escrito: retard
b) Comprimidos de liberação entérica (gastrorresistente)
- Objetivos: Evitar degradação do fármaco, evitar agressão ao estômago.
* Comprimidos só podem ser partidos se forem sulcados
- Comprimidos de liberação controlada ou revestidos sem sulco não devem ser triturados, quebrados ou divididos.
2. Soluções
* Misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido.
* Oral, Injetável, Otológico, Nasal, Oftálmico
* Vantagens:
- Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos);
- Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças);
- Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação);
- Flexibilidade de doses;
* Desvantagens:
- Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica do que as formas sólidas;
- Solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável;
- Sistema de medida de volume pode ser pouco uniforme = variação na dose;
Vi�s �� a�m����t�açã�
1. Enteral
a) Oral;
* A absorção ocorre predominantemente no intestino e normalmente envolve difusão passiva;
* Passa pela circulação portal (fígado), chega ao intestino, vai para a circulação sistêmica para
assim agir no órgão alvo do fármaco;
* Antes de chegar na circulação sistêmica, passam pela circulação portal = metabolismo de primeira
passagem:
* Produção de efeitos sistêmicos;
* Principais fatores que influenciam na absorção após administração pela via oral:
- Lipossolubilidade e grau de ionização;
- Conteúdo intestinal (alimentado ou em jejum);
- Motilidade gastrointestinal;
- Fluxo sanguíneo esplâncnico;
- Tamanho da partícula e formulação;
- Interações medicamentosas e alimentares;
- Variabilidade individual;
* Metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico
- Vencer barreiras epiteliais;
- O fármaco precisa resistir à ação enzimática na parede do intestino e do fígado
(principalmente);
- O metabolismo de primeira passagem reduz a concentração do fármaco ou ativar
pró-fármacos;
* Vantagens:
- Via de administração mais segura e comum, conveniente e econômica;
- Fármacos são facilmente auto administrados;
- Dosagem excessiva pode ser neutralizada com carvão ativado
* Desvantagens:
- Inativação de alguns fármacos no estômago (uso de revestimento entérico é uma alternativa) ;
- Absorção limitada de alguns fármacos ;
- Alimentos podem interferir na absorção;
b) Retal:
* Usada principalmente para obtenção de efeitos locais (ex: colite ulcerativa);
* Vantagens:
- Ideal se o fármaco provoca êmese, se o paciente já se encontra vomitando ou está inconsciente;
- Útil para fármacos instáveis ou irritantes no trato gastrointestinal;
- Útil quando é difícil estabelecer um acesso venoso;
- Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é
minimizada
* Desvantagens:
- Com frequência, a absorção retal é errática e incompleta;
- Vários fármacos irritam a mucosa retal;
- Via com baixa adesão
c) Sublingual;
* Difusão pela rede capilar = entra diretamente na circulação sistêmica;
* Vantagens:
- Facilidade de administração;
- Rápida absorção (perfil variável entre os fármacos);
- Escape do metabolismo de primeira passagem;
2. Parenteral
* Usos: Fármacos que são pouco absorvidos no TGI (ex: heparina);* Fármacos instáveis no TGI (ex: insulina);
* Paciente impossibilitado de utilizar medicação oral;
* Quando é necessário um rápido início de ação;
* Vantagem:
- Maior grau de controle da dose administrada;
* Desvantagem:
- Podem causar dor, lesão tecidual e infecções;
a) Intravenosa
* Via parenteral mais comum;
* Rápido efeito;
* 100% biodisponibilidade;
* Administração em Bolus (pico de concentração) ou infusão;
* Vantagens:
- Pode ter efeitos imediatos;
- Ideal para dosagens de altos volumes;
- Valiosa para situações de emergência;
- Ideal para fármacos proteicos e peptídeos;
* Desvantagens:
- Pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas;
- Imprópria para substâncias oleosas;
- Necessita de técnicas de assepsia;
b) Intramuscular
* Podem estar em soluções aquosas ou em preparações especializadas de depósito;
* Vantagens:
- Adequada para volumes moderados;
- Administração de veículos oleosos;
* Desvantagens:
- Pode ser dolorosa;
- Pode causar lesões musculares;
c) Subcutânea
* Absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via intravenosa;
* Vantagens:
- Minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção intravenosa:
- Pode proporcionar efeitos lentos e constantes (formulações de depósito).Exemplos: insulina e heparina;
* Desvantagens:
- Dor e necrose se fármaco for irritante;
- Administração de pequenos volumes;
3. Outras
a) Tópica;
* Aplicação diretamente na pele e mucosas;
Obtenção de efeitos locais:
- Cutânea;
- Ocular;
- Nasal;
- Auricular;
- Bucal;
- Vaginal;
b) Inalatória;
* Asseguram a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana
mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar;
* Os efeitos dos fármacos são quase tão rápidos como os da injeção intravenosa em
bolus;
* Aplicação oral e nasal;
* Vantagens:
- Rápida absorção;
- Eficaz em pacientes com problemas respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica);
- Útil para fármacos que são gases (p. ex., alguns anestésicos voláteis);
- Se o efeito deve ser nos pulmões, podem ser utilizadas doses menores (em comparação com outras vias);
- Minimiza os efeitos sistêmicos;
* Desvantagens:
- Pacientes podem ter dificuldade em regular a dose com o uso de inaladores;
c) Transdérmica;
* Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo;
* Velocidade de absorção variável :
* Uso: ação prolongada de fármacos (ex: nicotina, reposição hormonal);
* Vantagens:
- Evita efeito de primeira passagem;
- Conveniente e indolor;
- Ideal para fármacos lipofílicos e que apresentam baixa biodisponibilidade oral;
- Ideal para fármacos que são rapidamente eliminados
* Desvantagens:
- Pode ocorrer irritação local (alergia ao adesivo);
- Fármaco deve ser muito lipofílico;
- Limitado a fármacos que necessitam de baixas doses diárias;
Ref��ê�c�a�
FORMAS FARMACEUTICAS E VIAS DE ADM: Farmacologia; Rang & Dale; 7ª ed.; 2012;
Capítulo 8. // Farmacologia Ilustrada; Karen Whalen; 6ª ed.; 2016; Capítulo 1.