FARMACOLOGIA - Formas farmacêuticas e vias de administração

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FARMACOLOGIA 1 
· Formas farmacêuticas e vias de administração
Farmacologia = estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos ( farmacocinética, toxicologia, farmacoterapia, farmacodinâmica)
Droga – qualquer substância que cause alguma alteração no funcionamento do organismo com ou sem intenção terapêutica 
Fármaco – substância química de estrutura conhecida que apresenta propriedades farmacológicas com finalidade terapêutica
*Todo fármaco é uma droga mas nem toda droga é um fármaco
Remédio – todo e qualquer recurso utilizado para aliviar ou curar a dor, desconforto ou enfermidade
Medicamento – é uma preparação farmacêutica tecnicamente elaborada utilizada para diagnóstico, alívio, cura modificando ou explorando os sistemas fisiológicos; comprovação científica
*Todo medicamento é um remédio mas nem todo remédio é um medicamento
Venenos – fármacos com efeitos quase exclusivamente maléficos; “a dose faz o veneno”
Toxinas – são venenos de origem biológica e sintetizados por plantas ou animais.
*Toda toxina é um veneno mas nem todo veneno é uma toxina
Dose – quantidade necessária no local de ação para produzir efeito.
Dosagem – quatidade do fármaco em sua forma farmacêutica.
*”cada comprimido contém 5mg”
Posologia – quantidade que deve ser administrada em detarminado intervalo de tempo para que a dose terapeutica seja obtida
· Nomenclatura dos fármacos
Nome comercial ou fantasia : Tylenol, identifica a marca
Nome genérico: Paracetamol, identifica o princípio ativo
Nome químico: N-acetol-p-amino-fenol, descreve a estrutura atômica e molecular
· Formas farmacêuticas 
Forma física de apresentação do medicamento: comprimido, xarope, supositório, etc
Princípio ativo/fármaco: ação farmacológica
Excipientes ou adjuvantes: substâncias inertes (maioria) cuja função é estabilizar a formulação em nível químico, físico ou microbiológico,conferir peso e volume. Ex: agentes antioxidantes, agentes suspensores, espessantes, conservantes, edulcorantes, corantes, etc
*QSP=quantidade suficiente para
- Escolha da forma farmacêutica
Depende da condição clínica do paciente
Estabilidade do fármaco
Efeito local (pomada, colírio) ou sistêmico (corrente sanguínea)
-Principais Tipos
Comprimidos 
• São obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante (excipiente). 
• Variam em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação. 
• Maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual ou vagina.
*considera-se o tempo de ação e a degradação
Vantagens:
• Dosagem correta e alto grau de precisão
• Maior estabilidade do que outras formas
• Forma de administrar fármacos insolúveis em água
• Facilidade na administração e armazenamento
• Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis
• Possibilidade de introduzir revestimentos
• Possibilidade de controlar liberação de fármacos
Comprimidos de liberação prolongada
Modulação da liberação do fármaco, alterando a velocidade de absorção
Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, reduzir picos de concentração, reduzir frequência de administração.
Comprimidos de liberação entérica (gastrorresistente) 
Objetivos: Evitar degradação do fármaco, evitar agressão ao estômago
É correto partir comprimidos?
• Somente comprimidos SULCADOS podem ser partidos.
• Comprimidos de liberação controlada ou revestidos sem sulco não devem ser triturados, quebrados ou divididos.
Soluções
• Misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido.
• Oral, Injetável, Otológico, Nasal, Oftálmico
Vantagens:
• Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos);
• Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças);
• Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação);
• Flexibilidade de doses
Desvantagens:
• Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica do que as formas sólidas;
• Solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável;
• Sistema de medida de volume pode ser pouco uniforme = variação na dose
· VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
Via oral
• A absorção ocorre predominantemente no intestino e normalmente envolve difusão passiva
• Antes de chegar na circulação sistêmica, passam pela circulação portal = metabolismo de primeira passagem
• Produção de efeitos sistêmicos
Metabolismo de primeira passagem ou metabolização pré-sistêmica
• Vencer barreiras epiteliais 
• Resistir à ação enzimática na parede do intestino e do fígado (principalmente)
*O metabolismo de primeira passagem reduz a concentração do fármaco ou ativar pró-farmacos
Principais fatores que influenciam na absorção após a administração pela via oral:
• Lipossolubilidade e grau de ionização
• Conteúdo intestinal (alimentado ou em jejum)
• Motilidade gastrointestinal
• Fluxo sanguíneo esplâncnico
• Tamanho da partícula e formulação
• Interações medicamentosas e alimentares
• Variabilidade individual
Vantagens
• Via de administração mais segura e comum, conveniente e econômica
• Fármacos são facilmente autoadministrados
• Dosagem excessiva pode ser neutralizada com carvão ativado
Desvantagens
• Inativação de alguns fármacos no estômago (uso de revestimento entérico é uma alternativa)
• Absorção limitada de alguns fármacos
• Alimentos podem interferir na absorção
Via Sublingual
Difusão pela rede capilar = entra
diretamente na circulação sistêmica
Vantagens:
• Facilidade de administração
• Rápida absorção (perfil variável entre os fármacos)
• Escape do metabolismo de primeira passagem
Desvantagens:
• Fármaco deve ser utilizado em baixas doses
• Parte do fármaco se perde se for deglutido
Via Retal
Usada principalmente para obtenção de efeitos locais (ex: colite ulcerativa)
Vantagens:
• Ideal se o fármaco provoca êmese, se o paciente já se encontra vomitando ou está inconsciente
• Útil para fármacos instáveis ou irritantes no TGI
• Útil quando é difícil estabelecer um acesso venoso
• Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada
Desvantagens:
• Com frequência, a absorção retal é errática e incompleta
• Vários fármacos irritam a mucosa retal
• Via com baixa adesão
Via Parenteral
Usos:
Fármacos que são pouco absorvidos no TGI (ex: heparina)
Fármacos instáveis no TGI (ex: insulina)
Paciente impossibilitado de utilizar medicação oral
Quando é necessário um rápido início de ação
Vantagem:
Maior grau de controle da dose administrada
Desvantagem:
Podem causar dor, lesão tecidual e infecções
Intravenosa
• Via parenteral mais comum
• Rápido efeito
• 100% biodisponibilidade
• Administração em Bolus (pico de concentração) ou infusão.
Vantagens:
• Pode ter efeitos imediatos
• Ideal para dosagens de altos volumes
• Valiosa para situações de emergência
• Ideal para fármacos proteicos e peptídeos
Desvantagens:
• Pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas
• Imprópria para substâncias oleosas
• Necessita de técnicas de assepsia
Intramuscular
Podem estar em soluções aquosas ou em preparações especializadas de depósito
Vantagens:
• Adequada para volumes moderados
• Administração de veículos oleosos
Desvantagens:
• Pode ser dolorosa
• Pode causar lesões musculares
Subcutânea
• Absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via IV
• Minimiza os riscos de hemólise ou trombose
associados à injeção IV
• Pode proporcionar efeitos lentos e constantes (formulações de depósito)
Exemplos: insulina e heparina
Desvantagens:
• Dor e necrose se fármaco for irritante
• Administração de pequenos volumes
Via Tópica
Aplicação diretamente na pele e mucosas
Obtenção de efeitos locais
• Cutânea
• Ocular
• Nasal
• Auricular
• Bucal
• Vaginal
Via Inalatória
• Asseguram a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar
• Osefeitos dos fármacos são quase tão rápidos como os da injeção IV em bolus
• Aplicação oral e nasal
Vantagens:
• Rápida absorção
• Eficaz em pacientes com problemas respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica)
• Útil para fármacos que são gases (p. ex., alguns anestésicos voláteis)
• Se o efeito deve ser nos pulmões, podem ser utilizadas doses menores (em comparação com outras vias)
• Minimiza os efeitos sistêmicos
Desvantagens:
• Pacientes podem ter dificuldade em regular a dose com o uso de inaladores
Via Transdérmica
• Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo
• Velocidade de absorção variável
• Uso: ação prolongada de fármacos (ex: nicotina, reposição hormonal)
Vantagens:
• Evita efeito de primeira passagem
• Conveniente e indolor
• Ideal para fármacos lipofílicos e que apresentam baixa biodisponibilidade oral
• Ideal para fármacos que são rapidamente eliminados
Desvantagens:
• Pode ocorrer irritação local (alergia ao adesivo)
• Fármaco deve ser muito lipofílico
• Limitado a fármacos que necessitam de baixas doses diárias
· Biodisponibilidade e Bioequivalência
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade é a fração (F) de uma dose de um fármaco que tem acesso à circulação sistêmica
F é medida determinando-se a concentração plasmática versus curvas de evolução temporal em um grupo de indivíduos após administração oral e (em ocasiões diferentes) intravenosa
A ASC (área sobre a curva) reflete a extensão da absorção do fármaco
Equivalência x Bioequivalência
Equivalência farmacêutica:
Duas formulações que apresentam o mesmo fármaco, mesma dosagem, mesma forma farmacêutica e são indicadas pela mesma via de administração. 
Bioequivalência (ou equivalência terapêutica)
Dois equivalentes farmacêuticos que apresentam biodisponibilidade comparável, mesmo perfil de eficácia e segurança.
Referência x Genérico x Similar
Medicamento referência: É o produto inovador, patenteado. Eficácia e segurança comprovadas na ocasião do registro.Possui nome comercial (fantasia).
Medicamento genérico: É aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, administrado pela mesma via e com a mesma posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, podendo, com este, ser intercambiável. Estudos de equivalência farmacêutica e de bioequivalência.
Medicamento similar: Pode diferir do medicamento de referência somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
RDC 143/2003 - critérios para a adequação dos medicamentos similares já registrados e comercializados
RDC 58/2014 - intercambialidade de medicamentos similares com o medicamento de referência
“MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA” escrito na bula.
REFERÊNCIAS