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Alan Paz Categoria Nome do Fármaco Descrição ANTIPSICÓTICOS Convencionais / Típicos / 1ª Geração Clorpromazina Baixa potência. Bastante efeitos colaterais (SEP, discinesia tardia, anedonia, apatia, galactorreia, agravamento dos sintomas negativos). Ainda são os mais utilizados. Podem ser associados a um anticolinérgico (Fenergan - Prometazina - ou Biperideno), para evitar SEP e distonia aguda, além de Betabloqueador (Propanolol 30mg) ou BZD para acatisia. Ciamemazina Atípico em doses baixas. Flupentixol De depósito; não disponível nos EUA. Flufenazina Alta potência; de depósito. Haloperidol Alta potência; de depósito. Loxapina Atípico em doses baixas. Mesoridazina Baixa potência; problemas com QT; 2ª linha. Perfenazina Alta potência. Pimozida Alta potência; síndrome de Tourette; problemas com QT; 2ª linha. Pipotiazina De depósito; não disponível nos EUA. Sulpirida Pode ter propriedades atípicas. Tioridazina Baixa potência; problemas com QT; 2ª linha. Tiotixeno Alta potência. Trifluoperazina Alta potência. Zuclopentixol De depósito; não disponível nos EUA. Atípicos / 2ª Geração Clozapina Não provoca discinesia tardia nem hiperprolactinemia; padrão-ouro; TTO de agressão e violência em pacientes psicóticos; único capaz de reduzir o risco de suicídio; maior risco de agranulocitose (monitorar hemograma) e de convulsões; salivação excessiva; risco de miocardite. 2ª linha; constipação grave. Olanzapina (10-15mg/dia) Não causa SEP; mais potente que a Clozapina. Ganho de peso; melhora o humor; risco cardiometabólico; disponível VO e IM. Quetiapina (300-800mg/dia) Hipnótico; efeito antidepressivo; não provoca SEP nem Hiperprolactinemia; Preferido para tratar pacientes com Parkinson que necessitam TTO para psicose; pode aumentar peso e TG. Asenapina Bem absorvido sublingual; ação rápida; não é bem absorvido no estômago; pode causar hipoestesia oral; Adm 2x/dia; Antidepressivo. Alan Paz Zotepina Pode causar SEP e hiperprolactinemia; risco de convulsão; ganho de peso e sedação; Prolonga intervalo QT. Adm 3x/dia. Risperidona Indicada para crianças e adolescentes (inclusive autistas); disponível como injeção de ação prolongada (2 semanas). Eleva os níveis de prolactina e pode aumentar o peso. Paliperidona (9-12mg/dia) Não sofre metabolismo hepático, sua eliminação ocorre pela excreção urinária. É o metabólito ativo da Risperidona. Baixa interação medicamentosa. Adm 1x/dia (liberação prolongada). Ziprozidona Não aumenta o peso e TG; Adm 2x/dia com alimento; usada IM em situações de urgência. Iloperidona Baixa SEP e baixo ganho de peso; risco de hipotensão ortostática e sedação. Lurasidona (40-160mg/dia) Baixo ganho de peso; sem sedação; pode ocorrer SEP; Adm com alimento; sem prolongamento QT; antidepressivo (depressão bipolar). Aripiprazol Aprovado para uso em crianças (inclusive autistas); baixo risco cardiometabólico; serve como antidepressivo potencializador de ISRS/IRSN. Pode causar agitação, náusea e vômitos. Brexpiprazol Mais eficaz que o aripiprazol; menores efeitos colaterais. Cariprazina Baixa potência; pode causar náuseas e vômitos; em fase de pesquisa. Sulpirida Mais convencional do que atípico; pode causar SEP e hiperprolactinemia, porém, diminui os sintomas negativos. Amissulpirida Atípico; baixo risco de SEP. Melhora depressão e sintomas negativos; pode aumentar intervalo QT. Sertindol Atípico; Prolonga QT (monitorar paciente com ECG). Perospirona Disponível no Japão; Adm 3x/dia. ANTIDEPRESSIVOS Alan Paz Inibidores da Recaptação de Serotonina Fluoxetina É também antagonista de 5HT2c. Energizante, melhora a concentração e atenção. Usado no TTO da Bulimia. É fármaco ativador, por isso, contraindicado para ansiedade, insônia e agitação. Adm 1x/dia ou semana. Sertralina Também inibe o transportador da DA e liga- se aos receptores sigma-1. Pode contribuir na ansiedade e na depressão psicótica e delirante. Paroxetina Também inibe o transportador de NA e possui ações anticolinérgicas muscarínicas. Utilizada na ansiedade (tranquilizante e sedativo). Pode ajudar na disfunção sexual. Causa sintomas de abstinência se interrompida abruptamente. Fluvoxamina TTO do TOC e ansiedade. Interage com receptores sigma-1 (auxílio na psicose). Boas taxas de remissão dos sintomas. Citalopram Eficaz para o idoso; ação anti-histamínica leve. Alta dose pode prolongar intervalo QT. Escitalopram Igual ao citalopram, porém não é anti- histamínico e não prolonga intervalo QT. Baixas taxas de interação medicamentosa. Agonistas Parciais/Inibidores da Recaptação da Serotonina Vilazodona Maior eficácia contra a depressão e causa menos disfunção sexual que o ISRS. Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina Venlafaxina Também usada para TTO da ansiedade. Pode causar sudorese e aumento da PA. A formulação de liberação prolongada causa menos náuseas. Desvenlafaxina Metabólito ativo da Venlafaxina. Reduz sintomas vasomotores em mulheres perimenopausa. Duloxetina Auxilia na depressão e na dor crônica. Menor incidência de hipertensão. Milnaciprano Bastante eficaz para dores crônicas e sintomas cognitivos. Pode causar sudorese e hesitação urinária. Adm 2x/dia. Alan Paz Inibidores da Recaptação de Noradrenalina e Dopamina Bupropiona Leve antidepressivo; TTO da dependência de nicotina; não causa disfunção sexual; é estimulante. Usada em pacientes depressivos que não toleram efeitos serotoninérgicos. Pode potencializar outros fármacos. Inibidores Seletivos da Recaptação de Noradrenalina Agomelatina Ressincroniza o ritmo circadiano e funciona como antidepressivo, já que otimiza as alterações das monoaminas (DA, NA e 5HT). Agonistas de Alfa-2 Mirtazapina Antidepressivo; melhora insônia e ansiedade; pode causar sonolência e ganho de peso. Mianserina Agonistas/Inibidores da Recaptação de Serotonina Trazodona Hipnótico: 25-100mg Antidepressivo: 150-600mg Em doses baixas funciona como hipnótico e pode-se associá-lo a outros antidepressivos. Pode ser usado no TTO da ansiedade. Inibidores da Monoamino- oxidase (IMAO) Selegilina Em baixas doses inibe somente a MAO-B; em altas doses inibe as duas MAOs e atua como antidepressivo. Fenelzina Tranilcipromina Isocarboxazida Anfetamina Rasagilina Antidepressivos Tricíclicos Clomipramina Imipramina Efeitos Colaterais comuns aos Antidepressivos Tricíclicos: ganho de peso, sedação, boca seca, visão turva, retenção urinária, constipação intestinal, hipotensão ortostática, tontura, coma, convulsões, arritmias cardíacas, morte. Amitriptilina Nortriptilina Protriptilina Maprotilina Tianeptina Amoxapina Doxepina Desipramina Trimipramina Dothiepin Lofepamina Alan Paz Estabilizante do Humor Carbonato de Lítio Previne o suicídio; TTO do transtorno bipolar; auxilia na Doença de Alzheimer, pois impede a progressão do comprometimento cognitivo. Efeitos colaterais: dispepsia, náusea, vômito, diarreia, ganho de peso, queda de cabelos, acne, tremor, sedação, prejuízo da cognição, falta de coordenação motora. ANTICONVULSIVANTES 1ª Geração Ácido Valproico Bloqueador dos canais de Sódio e Cálcio, além de potencializador do GABA. Ideal para crises generalizadas (amplo espectro). Pode causar: sedação, tontura, desconforto GI, trombocitopenia, alopecia, ganho de peso. Extremamente teratogênico. Carbamazepina Bloqueador dos Canaisde Sódio. Ideal para crises parciais (espectro reduzido). Pode causar: sedação, tontura, náusea, cefaleia e diplopia. Fenobarbital Potencializador do GABA. Pode causar: sedação, tontura, náusea, cefaleia, ataxia, embriaguez, déficit cognitivo, alterações comportamentais, rash, discrasia. Fenitoína Bloqueador dos Canais de Sódio. Espectro reduzido: usado para crises parciais. Pode causa: sedação, tontura, ataxia, nistagmo, embriaguez, doenças ósseas, androgenismo (acne, hisurtismo, SOP), hiperplasia gengival, rash e discrasia. Primidona Etossuximida Clorazepato 2ª Geração Lamotrigina Anticonvulsivante e usado no TTO tanto da mania quanto da depressão (nesse último é mais eficaz). Reduz a liberação de glutamato. Pode causar erupções cutâneas, inclusive a Síndrome de Stevens-Johnson (fatal). Felbamato Bloqueador dos canais de Sódio e Cálcio, antagonista do receptor de glutamato e potencializador do GABA. Tiagabina Potencializador do GABA. Ideal para crises parciais (espectro reduzido). Alan Paz Oxcarbazepina Bloqueador dos Canais de Sódio e de Cálcio. Ideal para as crises parciais (espectro reduzido). Topiramato Anticonvulsivante; TTO da enxaqueca e usado com a Bupropiona para perda de peso na obesidade. Gabapentina Bloqueador dos canais de Cálcio e potencializador do GABA. Ideal para crises parciais (espectro reduzido). Ideal para grávidas (baixa teratogenicidade). Zonisamida Bloqueio dos canais de Sódio e Cálcio. Pregabalina Ideal para crises parciais (espectro reduzido). 3ª Geração Vigabatrina Inibe a GABA aminotransferase. Lacosamida Mecanismo de ação único e extremamente específico. Menos efeitos adversos e menor potencial de interações. Rufinamida Ezogabina Eslicarbazepina Perampanel BENZODIAZEPÍNICOS Midazolam Pré-anestésico; anestésico geral IV. Ação curta (3-8 horas). Clorazepato TTO da ansiedade e convulsões. Uso potencial no TTO crônico de crises. Ação curta (3-8 horas). Alprazolam TTO da ansiedade e fobias. TTO de distúrbios do pânico. Ação intermediária (11-20 horas). Lorazepam TTO da ansiedade; estado do mal epilético; anestésico geral IV. Mais seguro em pacientes com insuficiência hepática. Ação intermediária (11-20 horas). Clordiazepóxido TTO da ansiedade e abstinência de álcool. Ação longa (1-3 dias). Clonazepam TTO de convulsões. Uso potencial no TTO crônico de crises. Ação longa (1-3 dias). Diazepam TTO da ansiedade; estado de mal epilético; relaxamento muscular, anestésico geral IV; abstinência de álcool. Ação longa (1-3 dias). Triazolam TTO insônia. Sua interrupção abrupta pode causar insônia de rebote. Ação Curta (3-8 horas). Estazolam TTO insônia. Ação intermediária (11-20 horas). Alan Paz Temazepam TTO insônia. Mais seguro em pacientes com insuficiência hepática. Ação intermediária (11-20 horas). Flurazepam TTO insônia. Ação longa (1-3 dias). Baixa potência, não causa insônia de rebote na interrupção do TTO. Quazepam TTO insônia. Ação longa (1-3 dias). Baixa potência, não causa insônia de rebote na interrupção do TTO. BARBITÚRICOS Amobarbital Ação curta (3-8 horas). Fenobarbital Ação longa (1-2 dias). Pentobarbital Ação curta (3-8 horas). Secobarbital Ação curta (3-8 horas). Tiopental Ação ultracurta (20 minutos). ANSIOLÍTICOS/ HIPNÓTICOS Buspirona Início de ação lento. Útil no TTO de longa duração contra a ansiedade crônica com sintomas de irritabilidade e hostilidade. Sem propriedades músculo-relaxantes. Eszopiciona Usado no TTO da insônia. Eficaz por até seis meses. Hidroxizina Zaleplona Usado no TTO da insônia. Mínimos efeitos de abstinência. Insônia de rebote mínima. Pouca ou nenhuma tolerância com o uso prolongado. Sem propriedades músculo- relaxantes. Zolpidem Usado no TTO da insônia. Rápido início de ação. Mínimos efeitos de abstinência. Insônia de rebote mínima. Pouca ou nenhuma tolerância com o uso prolongado. Sem propriedades músculo-relaxantes. Ramelteona TTO da insônia. Baixo potencial de abuso com efeitos de abstinência e dependência mínimos. Pode ser usado por tempo prolongado. Zoplicona Hipnótico, semelhante ao Zolpidem e Zaleplona. ALZHEIMER Inibidores da Colinesterase/Anticolinest erásicos Donepezila 10mg/dia Inibidor seletivo reversível e de ação prolongada da acetilcolinesterase. Funciona bem nas fases iniciais da doença. Aumenta a disponibilidade de Acetilcolina no organismo. Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, anorexia, dispepsia, aumento da secreção ácida. Alan Paz Rivastigmina 9,5mg/24h TD 3-6mg 2x/dia VO Atua nos estágios mais avançados da doença. Possui ação intermediária e é pseudoirreversível. Mais segura que a Donepezila, porém com mais efeitos colaterais (síncope, arritmia, bradicardia, tonturas, cefaleia, agitação, insônia, cãimbras, sudorese, aumento da secreção brônquica, além dos relacionados ao TGI). Galantamina 8-12mg 2x/dia (LI) 16-24mg/dia (LA) Inibe a colinesterase e reforça a ação da acetilcolina nos receptores colinérgicos nicotínicos. Sendo assim, a 2ª característica reforça a 1ª. Extraída do Narciso. Tacrina 20mg 4x/dia Pouco utilizada por causar hepatotoxicidade e outras reações adversas, inclusive interação medicamentosa. Antagonista de NMDA Memantina Auxilia na redução da ativação anormal da neurotransmissão glutamatérgica. Melhora a função cognitiva e retarda a taxa de declínio. Possui baixa afinidade com os receptores NMDA, por isso não induz esquizofrenia, porém, pode causar: alucinações, confusão, tontura, edemas, dores no corpo. Pode ser usado associado aos anticolinesterásicos. PARKINSON Levodopa Precursora da Dopamina. Atravessa a barreira hematoencefálica. Vai diminuindo sua eficácia com a progressão da doença. Sua eficácia melhora com associação (Carbidopa/Bersazida, Selegilina, Domperidona). Efeitos colaterais: discinesias, hipocinesia, rigidez, hipotensão postural (DA periférica). Carbidopa Inibe a Dopa-descarboxilase de ação periférica, fazendo com que se perca uma fração bem menor de Levodopa quando ambos são associados. Também auxilia na diminuição dos efeitos colaterais causados pela Levodopa (diminui DA periférica; aumenta DA no SNC). Entacapona Inibe a enzima COMT na periferia, impedindo que esta enzima degrade a dopamina. Alan Paz Tolcapona Inibe a COMT na periferia e também no SNC, impedindo a degradação da DA. Bromocriptina São fármacos que imitam a ação da dopamina, atuando como agonistas do receptor D2. São vantajosos em relação à Levodopa, pois não necessitam de conversão enzimática para atuarem (não dependem da capacidade funcional dos neurônios nigroestriatais), possuem ações mais prolongadas e, por diminuirem a liberação endógena de DA, podem modificar e evolução da doença. Seus efeitos colaterais: náusea, vômito, cefaleia, cansaço, alucinações, reações paranoicas, confusão mental e sonolência irresistível. Pramipexol Selegilina Inibidor irreversível da MAO-B, permite o aumento da DA. Cuidado: seu metabolismo gera anfetamina e metanfetamina (causando ansiedade e insônia). Efeitos adversos: discinesias, alteração na disposição, cefaleia grave, alterações no TGI. Rasagilina Inibidor irreversível da MAO-B. Amantadina Facilitador da liberação de dopamina. Retarda a recaptação da DA pelos neurônios. Seus efeitos adversos são semelhantes aos da Levodopa. Biperideno Bloqueiam os receptores muscarínicos, impedindo a ação da ACH.São mais eficazes no tremor e melhoram a sialorreia. Efeitos adversos: boca seca, alterações visuais, tontura e nervosismo. Triexafenidila Benzotropina Antagonista da ACH. HUNTINGTON Clorpromazina Neuroléptico, bloqueio da DA. TTO da coreia, da paranoia, do estado desilusional e das psicoses. Tetrabenazina Depletores da Dopamina. Reserpina Baclofeno Agonista do GABA. Fluoxetina TTO da depressão. Não utilizar anticolinérgicos. Carbamazepina ESCLEROSE LATERAL AMIOTRÓFICA (ELA) Riluzol Inibe a liberação e ação pós-sináptica do glutamato (retarda a deteriorização por diminuir a excitotoxicidade). Baclofeno TTO da espasticidade. Agonista GABA-A. Aumenta o tônus extensor. Alan Paz Amitriptilina TTO da depressão na forma bulbar da ELA. Oxibutinin TTO da salivação excessiva na forma bulbar da ELA. Trihexifenidil AINEs 1ª Geração Aspirina* Fenilbutazona Não seletivos, inibem a COX 1 e 2. Anti- inflamatórios moderados, analgésicos moderados, antipiréticos e antitrombolíticos. Efeitos adversos: irritação gástrica, sangramento, lesão renal, eventos cardiovasculares, reações anafilactoides. *Aspirina não administrar com Fenitoína e Gilbenclamida, por deslocamento da PP; além disso, não administrar com Varfarina, por causar risco de hemorragia. Indometacina Ibuprofeno Naproxeno Diclofenaco Cetoprofeno 2ª Geração Celecoxibe Rofecoxibe Seletivos da COX-2. Anti-inflamatórios moderados, analgésicos moderados, antipiréticos. Não afetam o TGI, porém, possui riscos cardiovasculares maiores (após 18 meses de uso) e riscos de lesão renal. Lumiracoxibe Etoricoxibe Parecoxibe Valdecoxibe CORTICOIDES Hidrocortisona T 1/2 Vida: 2h. Alta retenção hidrossalina. Vias de adm: VO, Parenteral, Tópica. Efeitos adversos: ganho de peso, acne e hisurtismo, estrias e eritema facial, descamação, equimose, depressão, ansiedade, hipertensão, retenção de líquidos, osteoporose, catarata, glaucoma, aterosclerose, arritmias, supressão adrenal, gastrite, esteatose, risco de infecção. Prednisona T 1/2 Vida: 3h. Média retenção hidrossalina. Uso por VO. Prednisolona T 1/2 Vida: 3h. Média retenção hidrossalina. Uso por VO. Budesonida T 1/2 Vida: 2h. Baixa retenção hidrossalina. Uso por via inalatória. Beclometasona T 1/2 Vida: 3h. Baixa retenção hidrossalina. Uso por via inalatória. Betametasona T 1/2 Vida: 8h. Baixa retenção hidrossalina. Potente antinflamatório. Vias de adm: VO, Parenteral, Tópica. Dexametasona T 1/2 Vida: 4h. Baixa retenção hidrossalina. Potente antinflamatório. Vias de adm: VO, Parenteral, Tópica. Flunisolida Potência = 330. Fluticasona Potência = 1200. Triamcinolona Potência = 330. ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES Ácido Acetilsalicílico 500-1000mg. Início de ação: 30 min. Pico: 1- 2h. Dose máxima diária: 4g. Ácido Mefenâmico 250-500mg. Início de ação: 30 min. Pico: 2- 4h. Alan Paz Cetoprofeno 25-50mg. Início de ação: 30 min. Pico: 0,5- 2h. Cetorolaco 10-20mg. Início de ação: 50min. Pico: 2-3h. Diclofenaco 50mg. Início de ação: 1-2h. Pico: 1-2h. Dose máxima diária: 150g. Dipirona 500-1000mg. Início de ação: 30-60min. Pico: 4-6h. Dose máxima diária: 3-4g. Ibuprofeno 200-400mg. Início de ação: 30-60min. Indometacina 25-50mg. Início de ação: 30 min. Dose máxima diária: 0,2g. Naproxeno 500mg. Início de ação: 60min. Dose máxima diária: 1,25g. Paracetamol 500-1000mg. Início de ação: 30min. Dose máxima diária: 4g. ANALGÉSICOS OPIOIDES Fentanil 100x mais potente que a Morfina. Age principalmente sobre os receptores mi. Morfina Efeitos adversos dos opioides: sedação, confusão mental, alterações de humor, depressão respiratória, miose, constipação, euforia e dependência física. Codeína Buprenorfina Pentazoxina Nalorfina Etorfina Tramadol Propoxifeno Metadona Oxicodona AUTACOIDES Anti-Histamínicos H1 1ª Geração Buclizina Ação anestésica local; ação anticinetósica e antiemética. Atravessam a barreira hematoencefálica (sedação, baixo desempenho cognitivo e psicomotor, aumento do apetite) e elevada ação antimuscarínica (espessamento das secreções brônquicas, xerostomia, retenção urinária, taquicardia, glaucoma). Clemastina Ação anestésica local. Elevada ação antimuscarínica! Dimetindeno Ação anestésica local. Dimenidrinato Ação anticinetósica e antiemética. Elevada ação antimuscarínica. Doxilamina Ação sedativa intensa e ação antiemética. Elevada ação antimuscarínica. Prometazina Ação sedativa intensa; ação antiemética e hipotensão. Elevada ação antimuscarínica. Pode causar tonturas, taquicardia e retenção urinária. Clorfeniramina Ciclizina Difenidramina Doxepina Alan Paz Bloqueiam somente receptores H2. Hidroxizina Meclizina 2ª Geração Cetirizina Inibe a degranulação dos mastócitos. Não atravessam a barreira hematoencefálica. Fexofenadina Loratadina Acrivastina Anti-Histamínicos H2 Cimetidina Ranitidina Diminuem a secreção gástrica e da pepsina. TTO das dispepsias. Famotidina Nizatidina Triptanos Sumatriptano Almotriptano Ação Curta (T 1/2 Vida: 2-3h) Eletriptano Rizatriptano Zolmitriptano Naratriptano Ação Longa (T 1/2 Vida: 6 ou + h) Frovatriptano Ação Longa (T 1/2 Vida: 6 ou + h) Antagonistas dos Receptores de Serotonina Ondansetrona Antagonista de 5-HT3 (encontrados no centro do vômito); empregada no TTO da êmese em pacientes da quimioterapia. Tecaserode Antagonistas de 5-HT4 (encontrados no músculo do TGI); empregados no TTO da síndrome do intestino irritável, já que aumenta a motilidade. Prucaloprida SIMPATOLÍTICOS Ação Central Alfametildopa 250-1500mg (2-3x/dia) Agosnista seletivo alfa 2 (receptor inibitório). Pode causar: galactorreia, anemia hemolítica, lesão hepática (não usar com disfunção hepática). Clonidina 0,1-0,6mg (2-3x/dia) Agosnista seletivo alfa 2 (receptor inibitório). Pode causar: hipertensão de rebote, boca seca +++. Guanabenzo 4-12mg (2-3x/dia) Agosnista seletivo alfa 2 (receptor inibitório). Moxonidina 0,2-0,4mg/dia Agosnista seletivo alfa 2 (receptor inibitório) de 2ª geração, porém possui pouca afinidade com alfa 2, por isso, seus efeitos sedativos são baixos. Rilmenidina 1-2mg/dia Agosnista seletivo alfa 2 (receptor inibitório) de 2ª geração, porém possui pouca afinidade com alfa 2, por isso, seus efeitos sedativos são baixos. Alfa-1 Bloqueadores Doxazosina 2-4mg (2-3x/dia) Bloqueiam receptores alfa 1 (estimulador) Alan Paz da NA. Efeitos colaterais: hipotensão Bloqueiam receptores beta 1 e 2. Usos: Prazosina 1-10mg (2-3x/dia) postural, taquicardia reflexa, retenção de líquidos, impotência sexual, diarreia, obstrução nasal. Trimazosina 2-10mg (2-3x/dia) Betabloqueadores Atenolol 25-100mg (1-2x/dia) Bisoprolol 2,5-10mg (1-2x/dia) redução da mobidade cardiovascular, 1ª opção em HAS com arritmias, cefaleias de origem vascular, hipertireoidismo, tremores. Diminuem o DC e a Renina. Efeitos adversos: depressão, insônia, astenia, disfunção sexual, bradicardia, vasoconstrição periférica, broncoespasmo, intolerância à glicose, aumento dos TG, diminuição do HDL. Metoprolol 50-200mg (1-2x/dia) Nadolol 20-80mg (1-2x/dia) Propanolol 40-240mg (2-3x/dia) Pindolol 5-20mg (1-3x/dia) VASODILATADORES Diretos Hidralazina 50-200mg (2-3x/dia) Relaxamento do endotélio; aumento da Renina (retenção de água e sódio). Promove Minoxidil 2,5-40mg (2-3x/dia) abertura dos canais de K. Obs: Minoxidil causa hipertricose. Bloqueadores dos Canais de Cálcio Verapamil Coer: 120-360mg/diaRetard: 120-480mg (1-2x/dia) Derivado da fenilalquilamina. Atua nos canais de Ca dos vasos e do coração. Indicação: hipertensão, angina, taquicardia supraventricular. Pode causar depressão miocárdica e bloqueio AV. Diltiazem 120-360mg (1-2x/dia) Originado da benzodiazepina. Indicações: hipertensão, angina e taquicardia supraventricular. Efeitos adversos: depressão miocárdica e bloqueio AV. Anlodipina 2,5-10mg/dia Indicações: hipertensão, angina, IC leve- moderada e com betabloqueadores. Felodipina 5-20mg/dia Indicação: hipertensão. Seguro na IC leve- moderada e com betabloqueadores. Isradipina 2,5-10mg (2x/dia) Seguro na IC leve-moderada e com betabloqueadores. Lacidipina 4-8mg (1-2x/dia) Nifedipina Oros: 30-60mg/dia Retard: 20-40mg (1-2x/dia) Indicações: hipertensão e angina. Seguro com betabloqueadores. Nisoldipina 10-30mg/dia. Nitrendipina 20-40mg (2-3x/dia). Lercanidipina 10-20mg/dia. Manidipina 10-20mg/dia. Alan Paz vasodilatação, diminuem a retenção de Na e ANTAGONISTA DO RECEPTOR AT1 DE ANGIOTENSINA II (ARA II) Candesartan 8-16mg/dia Bloqueiam a interação da angiotensina II com AT1, causando vasodilatação. A angiotensina II fica livre para atuar nos AT2, Irbesartan 150-300mg/dia causando mais vasodilatação pela diminuição de bradicinina. Podem causar hiperpotassemia. Indicações: nefropatia diabética (DM II), ICC, tosse por IECA e doença renal crônica. Contra-indicações: gravidez, hiperpotassemia e estenose bilateral das Artérias Renais. Losartan 50-100mg/dia Telmisartan 40-80mg/dia Valsartan 80-160mg/dia Tiazídicos Clortalidona 12,5-25mg/dia Inibem a reabsorção de Na no Túbulo Contorcido Distal. Manos potentes que os de Hiroclorotiazida 12,5-50mg/dia alça. Indicações: hipertensão, ICC, edemas, cálculos com hipercalciúria. Diminuem volemia. Reações adversas: hipopotassemia, arritmias, hiperuricemia (crise de Gota), aumento dos TG, intolerância à glicose. Indapamida 2,5-5mg/dia Henle, impedindo cerca de 25% da INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA) Benazepril 5-20mg (1-2x/dia) Diminuem estímulo do SNS, aumentam a Captopril 25-1150mg (2-3x/dia) água, aumentam os níveis de bradicinina (vasodilatação). Reações adversas: tosse seca, alteração do paladar, hipersensibilidade cutânea, edema angioneurótico, em IRC: hiperpotassemia e aumento Creatinina. Não usar em: grávidas, adolescentes e mulheres em idade fértil. Não causam disfunção sexual, não interferem no metabolismo, diminuem nefropatia diabética e hipertensiva, podem ser usados em ICC. Cilazapril 2,5-5mg (1-2x/dia) Delapril 15-30mg (1-2x/dia) Enalapril 5-40mg (1-2x/dia) Fosinopril 10-20mg (1-2x/dia) Lisinopril 5-20mg (1-2x/dia) Quinapril 10-20mg/dia Perindopril 4-8mg/dia Ramipril 2,5-10mg (1-2x/dia) Trandolapril 2-4mg/dia De alça Bumetamida 0,5mg (1-2x/dia) Agem na porção ascendentes da alça de DIURÉTICOS Alan Paz Henle, impedindo cerca de 25% da Furosemida 20mg (1-2x/dia) reabsorção de sódio. Inidcações: ICC, Ascite, Hipertensão com Clearence < 20ml/min. Efeitos adversos: ototoxicidade, hipopotassemia, depleção de volume, alcalose metabólica (troca K por H+). Piretanida 6-12mg/dia Torsemida Poupadores de Potássio Amilorida 2,5-5mg/dia Diminui o número de canais de sódio e bloqueia-os. Age no ducto coletor; baixa potência. Indicações: edema refratário, ascite, cirrose, hipertensos com hipocalemia e ICC. Triantereno 50-150mg/dia Diminui o número de canais de sódio e bloqueia-os. Age no ducto coletor; baixa potência. Indicações: edema refratário, ascite, cirrose, hipertensos com hipocalemia e ICC. Espironolactona 50-100mg (1-3x/dia) Antagonista da Aldosterona; inibe a reabsorção de sódio e a secreção de potássio mediadas pela aldosterona. Age no ducto coletor; baixa potência. Indicações: edema refratário, ascite, cirrose, hipertensos com hipocalemia e ICC. Beta-2 Agonistas Salbutamol Curta ação. Atua relaxando a musculatura brônquica. Fenoterol Curta ação. Atua relaxando a musculatura brônquica. Terbutalina Curta ação. Atua relaxando a musculatura brônquica. Salmeterol Longa ação. Atua relaxando a musculatura brônquica. Formoterol Longa ação. Atua relaxando a musculatura brônquica. Metilxantinas Xantina Broncodilatadores de baixa potência. Efeitos Teofilina colaterais: náusea, vômito, cefaleia, diurese, crises epiléticas, arritmias cardíacas. Teobromina Antileucotrienos Montelucaste Melhoram a função pulmonar; 1ª opção em Pranlucaste asma leve-moderada. Pacientes com asma e rinite alérgica. Zafirlucaste EXPECTORANTES/ MUCOLÍTICOS Iodeto de Potássio Expectorante. Estimula o parassimpático a aumentar a produção de secreção. Reações adversas: irritações gástricas, rinite, lacrimejamento, sialorreia (estímulo das glândulas salivares). Alan Paz Guaiacolato de Glicerila Aumento das secreções através do estímulo vagal. Ipecacuanha Desuso. Acetilcisteína Age melhorando a dispneia nas broqnuites crônicas por melhorar a eliminação das secreções. Reações adversas: queimação traqueal, náusea, vômitos. Sobrerol Torna o muco menos viscoso, facilitando sua remoção. Bromexina Mucolítico. Promove a liberação de enzimas lisossômicas que degradam os mucopolissacarídeos. Ambroxol Mucolítico. Promove a liberação de enzimas lisossômicas que degradam os mucopolissacarídeos. ANTITUSSÍGENOS Codeína Narcótico. Ação nas conexões nervosas do tronco cerebral produzindo supressão da tosse, fraca analgesia e sedação. Reações adversas: sedaçõa, constipação, náusea, vômito, xerostomia, depressão respiratória (contra-indicada para asmáticos). Dextrometafano Não-narcótico. Eleva o limiar central para o reflexo da tosse. Não interfere nas secreções respiratórias. Não apresenta ação analgésica e sedativa. Reações adversas: diarreia, náusea, vômito. Levodropropizina Não-narcótico. Atua modulando a atividade das fibras nervosas dos brônquios. Reações adversas: diarreia, náusea, vômito, pirose, cefaleia, palpitação. ANTICONCEPCIONAIS Progesterona Levonorgestrel 0,05mg/dia Derivada da testosterona. Efeito anti- estrogênico. Androgênico. Perfil aterogênico. Ação: inibem secreção de LH, impedindo a ovulação. Desogestrel 0,06mg/dia Efeito anti-estrogênico. Androgênico (derivado da testosterona). Perfil aterogênico. Gestodeno 0,03mg/dia Efeito anti-estrogênico. Androgênico (derivado da testosterona). Perfil aterogênico. Glicocorticoide. Efeito antimineralocorticoide (diminui retenção hídrica). Linestrenol 2,0mg/dia. Alan Paz Também alteram as propriedades do muco, tornando-o mais hostil ao espermatozoide. Reações adversas: aumenta apetite, flutuações de humor, depressão, diminui libido, fadiga, acne, aumento das mamas. Noretisterona 0,5mg/dia. Medroxiprogesterona 10mg/dia Derivada da hidroxiprogesterona. Anti- estrogênico. Glicocorticoide. Ciproterona 1,0mg/dia Derivada da hidroxiprogesterona. Anti- androgênico (++). Glicocorticoide. Anti- estrogênico. Drospirenona 2,0mg/dia Derivada da Espironolactona. Anti- androgênico (melhora acne e seborreia) e antimineralocorticoide (melhora tensão mamária, edema, peso, TPM). Clormadinona 1,5-2,0mg/dia Derivada da hidroxiprogesterona. Dienogest 1,0mg/dia. Promegestona Anti-estrogênico. Diidrogesterona Anti-estrogênico. ± Anti-androgênico e ± Antimineralocorticoide. Estrógeno Etinilestradiol Inibem a secreção de FSH, interferindo no Mestranolcrescimento folicular. Podem causar tromboembolia. Minipílula Micronor 0,35mg de Noretisterona. 35 comprimidos. Não inibem a ovulação. Norestin 0,35mg de Noretisterona. 35 comprimidos. Nortrel 0,03mg de Levonorgestrel. 35 comprimidos. Exluton 0,5mg de Linestrenol. 28 comprimidos. Pílula do Dia Seguinte Neovlar 4 comprimidos de Etinilestradiol 50mcg + Levonorgestrel 250mcg. Inibem a ovulação e modifica as características do muco. Evanor 4 comprimidos de Etinilestradiol 50mcg + Levonorgestrel 250mcg. Normamor 4 comprimidos de Etinilestradiol 50mcg + Levonorgestrel 250mcg. Microvlar 8 comprimidos de Etinilestradiol 30mcg + Levonorgestrel 150mcg. Nordette 8 comprimidos de Etinilestradiol 30mcg + Levonorgestrel 150mcg. Levordiol 8 comprimidos de Etinilestradiol 30mcg + Levonorgestrel 150mcg. Ciclo 21 8 comprimidos de Etinilestradiol 30mcg + Levonorgestrel 150mcg. Postinor-2 2 comprimidos com 750mcg de Levonorgestrel cada um. Pozzato Pilem Diad Neo-Post Poslov Nogravid Alan Paz AC Injetáveis Mesigyna Mensal. 50mg Noretisterona + 5mg Estradiol. Cyclofemina Mensal. 25mg Medroxiprogesterona + 5mg Estradiol. Perlutan Mensais. 150mg Diidroxiprogesterona + 10mg Estradiol. Ciclovular Unociclo Acetato de Medroxiprogesterona Trimestral. 150mg. ANESTÉSICOS Locais Procaína Derivado do Éster. Uso parenteral. Potência 8x maior que da Tetracaína. Curta duração da ação. Tetracaína Derivado do Éster. Uso tópico. Mais estável, seu metabolismo é lento (Ação de longa duração). Benzocaína Derivado do Éster. Uso tópico. Lidocaína Derivado das Amidas. Resistente à degradação (Ação de média duração: 60- 120min). Alta toxicidade no Sistema Cardiovascular (pode causar parada). Ação inicia rápidp (após 2 min). Pirrocaína Derivado das Amidas. Fármaco de alta potência (alta lipossolubilidade). Prilocaína Derivado das Amidas. Ação de média duração. Ropivacaína Derivado das Amidas. Início de ação lento. Ação dura de 240 a 480 min. Não associar com vasoconstritores. Bupivacaína Derivado das Amidas. 4x mais potente que a lidocaína. Início de ação lento. Ação dura de 240 a 480 min. Cuidado: maior toxicidade no SNC e no SCV (pode causar depressão respiratória e parada cardíaca). Mepivacaína Derivado das Amidas. Etidocaína Derivado das Amidas. + Potente. Alta toxicidade no Sistema Cardiovascular (pode causar parada). Ação de longa duração. Alan Paz Gerais Halotano Inalatório. Indução e recuperação mais lentas. Efeitos colaterais: insuficiência hepática (alta hepatotoxicidade), risco de hipertermia maligna, arritmia, alta sensibilidade a catecolaminas, diminui DC, queda da PA, queda dos reflexos respiratórios. P=100 (é um dos mais potentes). Bom em pacientes pediátricos e asmáticos. Enflurano Inalatório. Indução e recuperação lentas. Sensível a catecolaminas. Pouco hepatotóxico. Diminui reflexos respiratórios. P=50 (média). Pode causar hipertermia maligna. Isoflurano Inalatório. Indução e recuperação pouco rápidas. Pode causar: queda de PA, insuficiência cardiovascular, hemorragia, hipertermia maligna, queda do DC, aumento dos reflexos respiratórios, baixa hepatotoxicidade. P=75. Desflurano Inalatório. Indução e recuperação rápidas. P=10. Pode causar: queda da PA, relaxamento uterino, hipertermia maligna. Sevoflurano Inalatório. P=25. Pode causar: queda da PA, insuficiência cardiovascular, depressão respiratória, hipertermia maligna. Óxido Nitroso Inalatório. Indução e recuperação rápidas. Baixa potência (P=1). Não irrita as vias aéreas, administrado via máscara, promove estabilidade cardiovascular, não causa relaxamento do músculo esquelético. Deve ser associado, pois não produz hipnose profunda. Tiometoxiflurano Inalatório. P=5000. Metoxiflurano Inalatório. P=1000. Éter Dietílico Inalatório. P=90. Ciclopropano Inalatório. P=10. Tiopental Intravenoso. Barbitúrico. Aumenta atividade dos receptores GABA-A. Se administradoextravascular, causa dor e necrose tecidual. Rápida indução (seg) e recuperação (min). Causa efeito do tipo "ressaca". Potente ação sedativa/hipnótica. Alan Paz Propofol Intravenoso. Causa dor à injeção. Não causa efeito "ressaca". Indicado como indutor anestésico e para manutenção da anestesia. Rápido retorno à consciência. Estimula receptores GABAa. Etomidato Intravenoso. Causa dor à injeção. Indicação: indução anestésica para pacientes com riscos de hipotensão e/ou isquemia miocárdica. Não altera PA, nem DC. Não se recomenda infusões prolongadas por risco de supressão da produção de esteroides pela adrenal. Estimula receptores GABA-A. Cetamina Intravenoso. Agonista do receptor NMDA. Indicação: indução e manutenção da anestesia em pacientes pediátricos e em procedimentos curtos; anestesia em pacientes com risco de hipotensão e asmáticos; anestesia/analgesia em pacientes queimados. Pode causar: estado cataléptico, nistagmo, dilatação pupilar, salivação, lacrimejamento, movimentos espontâneos dos membros. Na recuperação, causa "delírios de emergência" - alucinações, sonhos vívidos e ilusões. ANTIAGREGANTES PLAQUETÁRIOS Dipiridamol Inibidor da Fosfodiesterase. Associa-se à Varfarina (para impedir a formação de trombos em próteses valvares) e à Aspirina (para diminuir a possibilidade de trombose). Clopidogrel Inibidor do receptor de ADP. Impede o ADP de fazer agregação plaquetária. Início da ação em cerca de 4 dias. Ticlopidina Inibidor do receptor de ADP. Impede o ADP de fazer agregação plaquetária. Interfere na ligação do Fator de Von Willebrand ao receptor de membrana GP1b. Início da ação em cerca de 4 dias. Abciximab Anticorpo monoclonal que inibe a ligação do fibrinogênio com o receptor GP2b3a (compete). Leva a menor formação de trombina (=efeito antitrombótico). Indicação: pacientes de alto risco que serão submetidos à angioplastia (associar heparina e AAS). Efeitos adversos: hemorragia, trombocitopenia, imunogenicidade. T 1/2 Vida: 3 dias. Alan Paz Eptifibatide Inibe o sítio de ligação do fibrinogênio (compete, por simulação). Indicação: síndrome coronariana aguda e angioplastia coronariana. A função plaquetária retorna ao normal 2-4 horas após infusão. Tirofiban Inibe seletivamente o receptor GP2b3a. T 1/2 Vida: 3h. Permite adm. VO. Diminui eventos na síndrome coronariana aguda. Indicação: angina estável. TROMBOLÍTICOS Estreptocinase Muito antigênica, combina-se com plasminogênio, ativando a passagem deste à plasmina. Urocinase Converte o plasminogênio em plasmina por ação enzimática. Também degrada fibrina e fibrinogênio. Não induz resposta antigênica (proteína humana). Anistreplase Meia-vida 4x maior que a da estreptocinase, e sua ação é a mesma da Estreptocinase. É antigênica. Alteplase Ativador de plasminogênio tissular. Risco diminuído de hemorragia. Só atua no plasminogênio ligado à fibrina. ANTICOAGULANTES Varfarina Antagonista da Vitamina K. Administrada VO, baixo volume de distribuição. T 1/2 vida: 36 horas. Dose é baseada no tempo de protrombina do paciente. Efeito adverso: hemorragia. Antídoto: Vitamina K. Fármacos que diminuem sua ação: colestiramina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, Rifampicina e Vit. K. Potencialzam sua ação: esteroides, hidrato de cloral, amiodarona, clopidogrel, etanol, fluconazol, fluoxetina, metronidazol, sulfametoxazol, antibióticos de amplo espectro. Uso: trombose crônica. Heparina Inibe a Trombina e o Fator X. T 1/2 Vida: 2h. Aumentarisco de sangramentos. Risco de trombocitopenia (formação de anticorpos contra heparina - destruição das plaquetas). Uso: trombose aguda. Enoxaparina Inibem o Fator X. São heparinas de baixo peso molecular. T 1/2 Vida: 4h. Alan Paz Dalteparina Sangramentos menos frequentes. Risco de trombocitopenia e acúmulo de sangue no tecido subendotelial. Fondaparinux HIPOLIPEMIANTES Mevastatina Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 1ª Geração. Lovastatina 10-80mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 1ª Geração. Reduz até 40% do LDL. Meia-vida: 2h (adm. à noite). Penetra no SNC. Sinvastatina 10-80mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 1ª Geração. Reduz até 50% do LDL. Meia-vida: 1-2h (adm. à noite). Penetra no SNC. Aumenta em até 12% o HDL. Pravastatina 10-40mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 1ª geração. Reduz até 35% do LDL. Meia-vida: 1-2h (adm. à noite). Alta taxa de excreção renal da dose absorvida (20%). Aumenta o HDL em até 12%. Fluvastatina 20-80mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 1ª geração. Reduz até 35% do LDL. Meia-vida: 1-2h (adm. à noite). Atorvastatina 10-80mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 2ª Geração. Reduz até 55% do LDL. Aumenta em até 6% o HDL. Baixa taxa de excreção renal da fração absorvida. Reduz TG em até 30%. Meia-vida: 14h (pode ser adm. de dia). Rosuvastatina 5-40mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 2ª Geração. Reduz em até 50% o LDL. Meia-vida: 19h (pode ser adm. de dia). Pitavastatina 1-4mg Hipercolesterolemia. Inibidora da HMG-CoA redutase. Pode causar insuficiência hepática e miopatia. 2ª geração. Reduz até 40% do LDL. Alan Paz Ezetimiba Hipercolesterolemia. Inibidor da absorção de colesterol nos enterócitos. Reduz cerca de 20% o LDL. Associada às estatinas. Adm. a qualquer hora do dia. Colestiramina Hipercolesterolemia. Reduz a absorção intestinal de sais biliares , diminuindo o colesterol no hepatócito e aumentando os receptores de LDL. Pode aumentar os níveis de TG. Reduz até 20% do LDL. Pode ser usada em crianças. Associa-se às estatinas. Adm. antes das refeições. Bezafibrato 400-600mg/dia Hipertrigliceridemia. Aumenta em 5-30% HDL. Diminui 15-55% TG. Ciprofibrato 100mg/dia Hipertrigliceridemia. Aumenta em 5-30% HDL. Diminui 15-45% TG. Etofibrato 500mg/dia Hipertrigliceridemia. Aumenta em 5-20% HDL. Diminui 10-30% TG. Fenofibrato 250mg/dia Hipertrigliceridemia. Aumenta em 5-30% HDL. Diminui 10-30% TG. Genifibrozil 600-1200mg/dia Hipertrigliceridemia. Aumenta em 5-30% HDL. Diminui 20-60% TG. Ácido Nicotínico Hipertrigliceridemia. Diminui a liberação de ácidos graxos na corrente sanguínea. Diminui a síntese de TG em 35-50% nos hepatócitos. Aumenta HDL (15-35%) e diminui LDL (5-25%). Mais efeciente para aumentar o HDL. Orlistat 360mg/dia Hipertrigliceridemia. Diminui a absorção de TG ingeridos em 30%. INSULINAS Lispro/Aspart Ação Ultrarrápida (início em 5-15 min). Pico: 1-2h. Duração: 6-10h. Aplicada antes ou logo após as refeições. Regular Ação Rápida (início em 30-60min). Pico: 2- 4h. Duração: 3-10h. Igual à insulina humana. A injeção deve ser acompanhada de uma refeição ou lanche com carboidratos dentro de 30min. Indicada: DM descompensada, choque e infecções. NPH Ação Intermediária (início em 1-2h). Pico: 4- 8h. Duração: 10-18h. Insulina+Protamina. Aplicação pela manhã antes do café e à noite antes do jantar ou ao deitar. Não indicada: emergências e ceto-acidose. Ultralenta Ação prolongada (início 2-4h). Duração: 18- 24h. Insulina zínquica estendida. Alan Paz Detemir/Glargina Ação prolongada (início 1-3h). Duração: 20- 24h. Não possui pico (efeito hipoglicêmico achatado e prolongado). Exubera Inalável. Absorção pulmonar. Ação rápida (início em 10 min). Duração: 6h. Indicado para uso 10 min pré-refeição. HIPOGLICEMIANTES Sulfonilureias Clorpropamida 1ª Geração. P=6. Eliminação hepática e renal. T 1/2 V=36h. Duração: 72h. Pode causar hepatotoxicidade e icterícia colestática. Efeitos adversos: hipoglicemia, reações hematológicas, reações alérgicas. Interações medicamentosas: Digoxina, Betabloqueadores, AINEs, Cimetidina, Clofibrato, IMAO, Cetoconazol, Miconazol, Fenobarbital, Álcool. Tolbutamida 1ª Geração. P=1. Eliminação hepática. T1/2 V = 4-6h. Duração: 6-12h. Tolazamida 1ª Geração. P=3. Aceto-Examida 1ª Geração. Gliburida 2ª Geração. P=150. Glibenclamida 2ª Geração. Eliminação hepática. T 1/2 V = 6- 12h. Duração: 16h. Glipizida 2ª Geração. P=75. Eliminação hepática. T 1/2 V = 3-5h. Duração: 12h. Gliclazida 2ª Geração. Eliminação hepática. T 1/2 V = 12h. Duração: 18h. Glimepirida 3ª Geração. P=350. Derivados do Ácido Benzoico Repaglinida Aumenta secreção de insulina pelas células Beta do Pâncreas em resposta à elevação de glicemia. T 1/2 V=3 min. Ação rápida e curta. Pode ser associada à Metformina. Meglitinida Nateglinida T 1/2 V= 2 seg. Biguanidas Metformina Diminuem absorção intestinal de glicose e diminuem a gliconeogênese hepática. Contra- Buformina indicações: insuficiência renal, gravidez, doença hepática, alcoolismo, doença hipóxica pulmonar crônica. Causam perda de peso. Fenformina Inibidores da Alfa Glicosidase Acarbose 25-100mg Inibem enzimas que degradam carboidratos, Voglibose dificultando sua absorção, principalmente na parte proximal do ID. Melhor opção para idosos. Efeitos adversos: desconforto abdominal, flatulência, diarreia. Fenformina 25-100mg Alan Paz Tiazolidinidionas Pioglitazona 15-45mg/dia VO com ou sem alimentos. Pico: 3h. T 1/2 V= 3-7h. Metabolismo hepático. Excreção fecal e urinária. Pode reduzir níveis plasmáticos de ACO contendo Etinil-estradiol e noretindrona. Efeitos adversos: anemia, ganho de peso, retenção hídrica. Diminuem gliconeogênese. Podem re- sensibilizar as células B à glicose. Rosiglitazona 2-8mg/dia VO com ou sem alimentos. Pico: 1h. T1/2V = 3-4h. Metabolismo pela CYP2C8. Troglitazona 200-600mg/dia VO com alimentos. Agonistas das Incretinas Exenatida As incretinas são hormônios do TGI que Liraglutida estimulam as células beta a secretarem insulina. Inibidores da DPP-4 Sitagliptina Prolongam a sobrevida das Incretinas, Vidagliptina impedindo a sua degradação. HIPOTIREOIDISMO Levotiroxina T4. Tetroid. Synthroid. Adm. 1x dia VO em jejum. Mais usada. T1/2 V=7 dias. Metabolismo hepático e eliminação biliar (fezes). Efeitos colaterais: agitação, insônia, perda de peso, crescimento dos ossos. Liotironina T3. Triostat. Mais ativa. Meia-vida curta, usada para supressão a curto prazo do TSH. T1/2 V=1 dia. Metabolismo hepático e eliminação biliar (fezes). Adm VO em jejum. HIPERTIREOIDISMO Tionamidas Propiltiouracil Indutor de TSH (bociógeno), mais utilizado durante a gravidez e a lactação. Adm. a cada 6-8h. Rapidamente absorvido. Inibe Tireoide Peroxidase (que produz T3 e T4). Efeitos adversos: erupções pruriginosas, febre vasculite, hepatite, artralgia, linfadenopatia, agranulocitose (fatal). Metimazol Indutor de TSH (bociógeno). Adm. 1x/dia. Inibe Tireoide Peroxidase (que produz T3 eT4). Carbimazol Inibe Tireoide Peroxidase (que produz T3 e T4). Indutor de TSH. Disponível somente no Reino Unido. Inibidores Aniônicos Tiocianato Bloqueiam a captação de iodeto em Pertectenato pacientes com hipertireoidismo induzido por Amiodarona. Podem causar anemia aplásica. Alan Paz Análogos da Timidina, ativos contra vírus de Perclorato de Potássio Pouco usados. Iodetos Iodeto de Potássio Inibe a organificação e liberação dos hormônios da tireoide. Diminui o tamanho e vascularização da glândula, sendo usado no pré-operatório de Tireoidectomia. Início de ação: 2-7 dias. Evitar na gravidez e concomitante ao uso de iodo radioativo. Efeitos adversos: aumento das glândulas salivares, conuntivite, gosto metálico, ulceração das mucosas, febre. Meios de Contraste Iodado Ipodato Inibem a conversão de T4 em T3. Ácido Iopanoico Relativamente atóxicos. Diatrizoato Iodo Radioativo - Baixo custo, eficaz, ausência de dor, fácil adm. VO. Destrói o parênquima tireoidiano. Não usar na gravidez e na lactação. Risco de hipotireoidismo. INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA Agentes Ionotrópicos Digoxina Digitálico. Inibe a retirada de Na do cardiomiócito, acumulando Ca no meio intracelular. Efeitos adversos: disritmia, taquicardia, fibrilação atrial, anorexia, náuseas, vômitos, cefaleia, fadiga, confusão, visão turva. Cuidado: causa queda de K intracelular. Interações: ßbloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos espoliadores de K, Eritromicina, Verapamil, Quinidina, Amiodarona. Dopamina Agonista Beta 1 Adrenérgico. Aumenta Cálcio intracelular. Dobutamina Agonista Beta 1 Adrenérgico. Aumenta Cálcio intracelular. Milrinona Inibidora da Fosfodiesterase, impede degradação de AMPc. ANTIVIRAIS Anti-Herpéticos Idoxuridina Citarabina DNA. Mecanismo de ação: inibição competitiva da DNA polimerase. É incorporado ao DNA viral, formando proteínas virais defeituosas. Fluordesoxiuridina Bromodesoxiuridina 5-Aminoidoxiuridina Trifluoruridina Alan Paz Aciclovir TTO da Hérpes Vírus 1 e 2 e da Varicela Zóster. Análogo da 2-desoxiguanosina. Ativo contra vírus de DNA. Início da terapia antiviral seletiva. HSV 1: 0,02-0,9ug/mL. HSV 2: 0,03-2,2ug/mL. VZV/Epstein: 0,8-4ug/mL. CMV e HHV-6: 20ug/mL. Não afeta células humanas não infectadas se <50ug/mL. Impede replicação viral. Valaciclovir Atua contra HSV, VZV, CMV. Pode causar: diarreia, vômito, cefaleia. Ganciclovir Usado principalmente contra CMV. Penciclovir Similar ao aciclovir, porém, 100x menos potente. Atua contra HSV 1 e 2 e VZV. Aplicação tópica. Foscarnet/Foscavir Pirofosfato inorgânico. Inibe DNA polimerase, RNA polimerase e transcriptase reversa. Efeitos adversos: hipo ou hipercalemia, fosfatemia. Venda exclusiva hospitalar. Fomivirsem Hibridiza-se e bloqueia a expressão (tradução) do RNAm do CMV, inibindo a síntese de proteínas e a replicação viral. Efeitos adversos: irritação gástrica e aumento da pressão intraocular. É um fragmento de DNA que se insere no DNA viral. Anti-Retrovirais Nevirapina Inibidor da transcriptase reversa não- nucleosídico. Usado quando há resistência a AZT. Transcriptase reversa de HIV-2 e DNA polimerase humana não são inibidas. Efavirenz 200mg Inibidor da transcriptase reversa não- nucleosídico. Potente em cepas resistentes e mutantes de HIV-1. Usado em combinação com Indinavir (aumento do número de células CD4. Adefovir Inibidor da transcriptase reversa análogo de Nucleosídeo (adenosina). Fosforilado por quinases celulares. Inibe a transcriptase competitivamente e atua na terminação da cadeia do DNA viral. Efeito adverso: Nefrotoxicidade. Ativo contra HIV e Vírus da Hepatite B. Alan Paz Zidovudina Inibidor da transcriptase reversa análogo de Nucleosídeo (dioxitimidina). Entra na célula por difusão passiva. Adm. VO e IV. Efeitos adversos: mielossupressão, intolerância Gastrointestinal, dor de cabeça e insônia. Pode acontecer resistência devido a mutações no gene da transcriptase reversa. Estavudina Zalcitabina Didanosina Lamivudina Saquinavir Inibidor da protease análogo do substrato peptídico. Pode causar distribuição alterada da gordura corporal, resistência à insulina e hiperlipidemia. Tipranavir Inibidor da protease não peptídico. Ativo em vírus resistentes a outros inibidores da protease. Resistência só ocorre com mutações múltiplas. Ritonavir Inibidores das proteases (enzimas que catalisam as proteínas virais). Efeitos adversos: inibição da P450, distúrbios do TGI, anomalias metabólicas, lipodistrofia, cálculos renais, parestesia na boca, mãos e pés, erupções cutâneas e Síndrome de Stevens-Johnson. Indinavir Nelfinavir Amprenavir Enfuvirtida Inibidora da fusão entre membrana viral e membrana plasmática humana. Ativa contra HIV-1. Anti-Influenza Zanamivir Inibidor da Neuraminidase. Impede a replicação viral. Nomes comercias: Relenza, GSK. Inaláveis. Análogo do ácido siálico. Oseltamivir Inibidor da Neuraminidase. Impede a replicação viral por ser análogo do ácido siálico. Nome comercial: Tamiflu. Adm: VO. Amantadina Inibidor dos Canais M2. Atua somente contra Influenza A. Impede a formação de pH ácido, ideal para a replicação viral. Excreção Renal, não sofre metabolismo hepático. Bastante neurotóxica. Adm. VO. Alan Paz Rimantadina Inibidores dos Canais M2. Atua somente contra Influenza A. Metabolismo hepático e excreção renal. Pouco neurotóxica. Adm. VO. Anti-Hepatite Interferon 3 mecanismos: induz a proteína quinase que inibe a síntese proteica; induz degração do RNAm viral; inibe a tradução. Atua contra Hepatites B e C. Vias de adm: IV e SC. T1/2 V= 1-4h. Reações adversas: anemia (supressão da medula óssea), febre, dor de cabeça e prurido, perda de fertilidade, neuro e cardiotóxico. Lamivudina Baixas doses contra HBV e HIV (altas doses). Adefovir Baixas doses contra HBV e em altas doses contra HIV. Rilavirina Usadas contra HCV. ANTIFÚNGICOS Flucitosina Inibidor da síntese de ácido nucleico. Penetra na célula fúngica sem afetar as células humanas. Incorporado no DNA fúngico, inibindo a síntese de DNA e a replicação viral. Bastante usada nas micoses sistêmicas (em conjunto com Anfotericina B, que é potencializadora). Sozinha, gera resistência rapidamente. Adm. VO ou IV. Penetra no SNC, olhos e trato urinário. T 1/2 V= 3-5h. Contra-indicações: gravidez, lactação, insuficiência renal severa, crianças. Efeitos adverosos: leucopenia, trombocitopenia, náuseas, vômito, diarreia, diminuição do apetite, disfunção hepática. Terbinafina Inibidor da síntese do Ergasterol. Fungicida e fungistática. Adm. VO e Tópica. T 1/2 V= 300h. Potencializador: Cimetidina. Inibidor: Rifampicina. Contra-indicações: gravidez, lactação, insuficiência renal e hepática, crianças <2 anos. Efeitos adversos: alterações no TGI, dores articulares e musculares, erupções cutâneas, prurido, diarreia, tontura, cefaleia, diminuição do apetite, hepatotoxicidade, síndrome de Stevens-Johnson, neutropenia. Alan Paz Griseofulvina Inibidor da Mitose fúngica. Impede organização/formação do fuso mitótico. Adm. VO não é muito usada. Acumula-se nas células precursoras de quertina - útil no TTO de infecções por dermatófitos (pele, cabelo e unhas). Não eficaz contra levedura e fungos dimórficos. É fungistática. Efeitosadversos: letargia, vertigem, cefaleia (principal), urticária, insônia, distúrbios do TGI, dermatite esfoliativa. Deve ser adm. com alimentos gordurosos. Adm. 6-6h. Contra-indicações: gravidez, lactação, crianças <2 anos, lúpus, problemas hepáticos. Interações: varfarina, barbitúricos, ACO. Naftifina Inibidores da síntese de Ergasterol. Adm. Tópica. Amplo espectro. TTO da tínea do corpo. Butenafina Cetoconazol Inibidor da síntese de ergasterol. Estreita faixa terapêutica; maior inibição da P450; não atinge o SNC. Absorção ocorre em meio ácido no TGI. Inibe a síntese de hormônios esteroides e gonadais. Efeitos adversos: hepatotoxicidade, distúrbios do TGI. Uso tópico e sistêmico. Oxiconazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Uso tópico. Miconazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Uso tópico. Econazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Uso tópico. Itraconazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Mais seletivo para a enzima fúngica, não inibindo a síntese de hormônios. T 1/2 V= 36h. Não penetra o LCR. Metabolismo hepático. Mais potente dos azois. Altamente lipofílico. Interage com enzimas microssomais. Efeitos adversos: hepatotoxicidade, distúrbios do TGI, cefaleia, tontura, dor abdominal. Fluconazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Adm. VO ou IV. Atinge o LCR (TTO da meningite criptocócica). T 1/2 V = 25h. Excreção renal. Baixa hepatotoxicidade. Usado para infecções do trato urinário. Alan Paz TTO: Meningite por levedura, sapinho, cândida sistêmica, aspergilose pulmonar, histoplasmose, paracoccidiodomicose, blastomicose. Voriconazol Inibidor da Síntese de Ergasterol. Alta potência e amplo espectro. Ravuconazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Em fase de estudos. Posaconazol Inibidor da síntese de Ergasterol. Em fase de estudos. Terconazol Inibidor da síntese do Ergasterol. Anfotericina B Inibidora da estabilidade da membrana fúngica. Baixíssimo índice de toxicidade, baixas doses podem causar toxicidade renal, medular e neurológica. Via IV. Fungicida e fungistática. Efeitos adversos: febre, cefaleia, calafrios, hipotensão, insuficiência renal, anemia (queda da eritropoetina). Nistatina Inibidora da estabilidade da membrana. Não sofre absorção sistêmica. Adm. Tópica. Usada no TTO da candida. Natamicina Inibidora da estabilidade da membrana fúngica. Candicidina Inibidora da estabilidade da membrana fúngica. Caspofungina Inibidor da síntese da parede celular. Metabolismo hepático. Penetra pouco no LCR. T 1/2 V= 9-10h. Liga-se às proteínas plasmáticas. Micafungina TTO da candidíase esofágica e para profilaxia antifúngica em receptores de transplantes de células-tronco hematopoiéticas. ANTI-PROTOZOÁRIOS Metronidazol Amebicida misto (atividade sistêmica e luminal). Forma um radical livre que danifica o DNA do microrganismo. TTO da Amebíase, da Giardíase, da Tricomoníase, da cocos gram negativos anaeróbios e bacilos gram positivos (Clostridium). Adm. VO. Metabolizado pelo fígado. Encontrado: fluido vaginal, sêmen, saliva, leite, LCR. Efeitos adversos: náusea, vômito, gosto metálico, candidíase bucal, tontura, vertigem, parestesia. Diminuir dose na Insuficiência Hepática. Tinidazol Amebicida misto (atividade sistêmica e luminal). Alan Paz Cloroquina Amebicida sistêmico. TTO do abcesso amébico hepático. Esquizonticida sanguíneo ou agente supressor. Atua contra as formas eritrocíticas. Impede a formação de hemozoína, destruindo o plasmodium. Efeitos adversos: distúrbios do TGI, urticária, cefaleia, visão borrada. TTO da Malária. Emetina Amebicidas sistêmicos. TTO do abcesso amébico hepático. Desidroemetina Iodoquinol Amebicida luminal. TTO de assintomáticos e desenteria. Paromicina Amebicida luminal. TTO de assintomáticos e desenteria. Primaquina Esquizonticida tecidual ou agente profilático causal. Elimina as formas exoeritrocíticas e sexuadas circulantes (gametocíticas). Evita a invasão ds eritrócitos e evita recaídas. Efeito adverso: anemia hemolítica em pacientes com baixos níveis de G6PD. Artemisinina Esquizonticida sanguíneo ou agente supressor. Atua contra as formas eritrocíticas. Mefloquina Atua contra as formas eritrocíticas. Pirimetamina Atua contra as formas eritrocíticas. Quinina Esquizonticida sanguíneo ou agente supressor. Atua contra as formas eritrocíticas. Quinidina Suramina Usada no TTO precoce e profilaxia da tripanossomíase africana. Inibe as enzimas do metabolismo energético do tripanossoma. Melarsoprol TTO de infecções da tripanossoma com envolvimento do SNC. Reage com grupos importantes de enzimas do tripanossoma. Pentamidina TTO da tripanossomíase, Leishmaniose, Pneumocystis carinii. Interfere na síntese de RNA, DNA e proteínas. Adm. IV ou aerosol. Efeito adverso: nefrotoxicidade. Nifurtimox Produz peróxido de H, sendo tóxico para o tripanossoma. Adm. VO. 1ª opção no TTO da tripanossomíase. Esibogluconato de Sódio Inibe a glicólise e a oxidação de ácidos graxos. Adm. IM ou IV. Efeitos adversos: arritmia cardíaca e nefrotoxicidade. TTO da Leishmaniose. Anfotericina B TTO da Leishmaniose. Alan Paz ANTI-HELMÍNTICOS Albendazol Escolha para Nematodos intestinais. Melhor espectro de atividade e melhores características farmacocinéticas. TTO: Filariose, Cisticercose, Larva migrans cutânea, ascaris lumbricoides, trichurius trichiuria. Impede a formação do fuso mitótico. Degrada retículo endoplasmático e mitocôndria. Mebendazol TTO da helmintíase intestinal e Trichinella spiralis. Mesmo mecanismo de ação do Albendazol. Absorção apenas na forma mastigável e se ingerido com aumento. Contra-indicado: gestação. Praziquantel TTO de Trematodos. Provoca paralisia espástica e expulsão do verme, além de dano ao tegumento, expondo antígenos e permitindo o reconhecimento pelo sistema imune. Niclosamida TTO de Cestodos. Age desacoplando a fosforilação oxidativa. Usada na teníase, porém, não age sobre os ovos (risco de Cisticercose). Adm. antes de um laxante. ANOREXÍGENOS Anfepramona Inibem o centro da fome e aumentam a sensação de saciedade. Efeitos adversos: boca seca, constipação, taquicardia, Fenproporex hipertensão, insônia, tremor, ansiedade, irritabilidade. Interações: IMAO, descongestionantes, antitussígenos, drogas, álcool, Vitamina C (aumenta a excreção). Contra-indicados: glaucoma, hipertireoidismo, HAS, aterosclerose, agitação, gravidez, <18, >65, lactação. Mazindol Rimonabant Antagonista canabinoide. Diminui a fome. Dominui os Triglicerídeos, aumenta o HDL, diminui intolerância à insulina. Efeitos colaterais: depressão, ansiedade, perda de memória, síndrome do pânico, desordem emocional, tendinite, espasmos, aumento da transpiração. Interações: potencializado pelo Cetoconazol, Rifampicina e Fenitoína diminuem sua ação. Contra-indicação: problemas renais, psiquiátricos, cardiovasculares. Perda de 5,4Kg. Alan Paz Sibutramina Adm. VO. Metabolização hepática. T 1/2 V= 1,1h. Excreção renal. Aumenta sensação de saciedade, aumenta gasto calórico. (aumenta FC e PA). Útil em compulsivos para doces e hidratos de carbono complexos (pães e massas). Inibe a recaptação de 5HT, DA e NA. efeitos adversos: boca seca, constipação, taquicardia, aumento da PA, vômito, sudorese, insônia, ansiedade, ansiedade, tremor, disfunção hepática, contrações musculares. Interações: agentes serotoninérgicos e antienxaqueca. contra- indicada: glaucoma, convulsão, HAS, hipertensão pulmonar. Perda de 4,5Kg. OrlistatMedicamento que afeta a absorção. Absorção é baixa. Eliminação fecal. Inibe a Lipase pancreática, impedindo a absorção de triglicerídeos. Efeitos colaterais: esteatorreia, incontinência fecal, cólicas. Interações: potencializado pela Provastatina, Vitaminas lipossolúveis diminui sua ação. Contra-indicações: lactação, gravidez, <12 anos, síndrome da má-absorção. Perda de 2,89Kg. ANTINEOPLÁSICOS Mecloretamina Clorambucil Agentes alquilantes. Efeitos adversos: imunossupressão, cistite hemorrágica (são bastante inespecíficos, destróem várias células saudáveis). Extravasamento Subcutâneo resulta em necrose tecidual. Adm. Parenteral. Ciclofosfamida Isosfamida Carmustina Estramustina Decarbazina Melfalano Cisplatina Compostos de Platina. TTO: câncer testicular, pulmonar, de ovário e de bexiga. Impede transcrição, replicação e reparo do DNA (causando apoptose celular). Efeitos adversos: nefrotoxicidade, neurotoxicidade (perda de audição, parestesia nas mãos e pés). Carboplatina Oxaliplatina Alan Paz Efeitos adversos: mielossupressão (que pode ser prevenida com adm. De Folinato de Cálcio) e Nefrotoxicidade. Metotrexato Antagonista do folato - inibe a diidrofolato redutase. Inibe a síntese de DNA e RNA. Usos: leucemia linfoblástica aguda, linfoma de Não-Hodgkins, CA de mama, pulmão, cabeça e pescoço, osteosarcoma. Hidroxiureia Semelhante ao Metotrexato; também é antagonista do folato. Citaramina Análogo da Citosina. Promove quebra de DNA, interferência na síntese, transcrição e alongamento do DNA. Fluoracila Análogo da Uracila, precursor da Timina. Promove quebra de DNA, interferência na síntese, transcrição e alongamento do DNA. Gencitabina Antimetabólito. Mercaptopurina Adm VO. Efeito adverso: hepatotoxicidade. Impede formação de Guanina e Adenina. Tioguanina Impede a formação de Guanina. Adm VO. Efeito: hepatotoxicidade. Azatioprina Análogo purínico. Adm VO. Efeito: hepatotoxicidade. Fludarabina Análogo purínico. Adm VO. Efeito: hepatotoxicidade. Vincristina Alcaloides da Vinca. TTO de CA testicular metastático e linfoma. Pode causar neuropatia periférica. Inibem a polimerização de microtúbulos (antimitóticos). Vimblastina Vinorelbine Vindesina Paclitaxel Taxanos. TTO de CA pulmonar, de ovário e de mama. Efeitos adversos: retenção hídrica e neuropatia periférica. Adm. Diluído em soro fisiológico ou glicosado. Inibem a despolimerização de microtúbulos (antimitóticos). Docetaxel Topotecano Camptotecina. Inibe a Topoisomerase I (inibe o desenrolar do DNA). Efeitos adversos: diarreia grave, disfunção hepática. Irinotecano Camptotecina. Inibe a Topoisomerase I (inibe o desenrolar do DNA). Efeitos adversos: diarreia grave, disfunção hepática. Doxorrubicina Antraciclinas. Inibem a Topoisomerase II (inibe o desenrolar do DNA). Geram radicais livres que induzem a fragmentação do DNA. Efeitos adversos: cardiotoxicidade, mielossupressão. Daunorrubicina Alan Paz Etoposida Epipodofilotoxina. Inibem a Topoisomerase II (inibem o desenrolar do DNA). Extraídas da planta mandrágora. Teniposida Bleomicina Antibiótico. Gera radicais livres. Efeitos colaterais: reações mucocutâneas, fibrose pulmonar irreversível. Transtuzumab Anticorpo Monoclonal. TTO do CA de mama. Reações adversas: durante a infusão hipotensão, febre, calafrios, transtornos cardiovasculares. Cetuximab Anticorpo Monoclonal. TTO do CA de intestino (cólon ou reto), de cabeça e pescoço (boca, garganta, laringe). Efeitos colaterais: exantema cutâneo, diarreia. Rituximab Anticorpo Monoclonal. TTO de linfomas das células B que não respondem a outros fármacos. Reações adversas: broncoespasmo, hipotensão, reação anafilática. Imatinibe Inibe a tirosinocinase. TTO da leucemia mieloide crônica. Adm VO. Efeitos colaterais: edema, náuseas, cãibras, exantemas, diarreia. Sorafenibe Impedem a angiogênese, inibindo fatores de crescimento celular. TTO de CA renal. Sunitinibe ANTIÁCIDOS Hidróxido de Magnésio Efeito laxativo, por conta da formação de sal insolúvel. Não produz alcalose sistêmica, visto que é pouco absorvido. Hidróxido de Alumínio Efeito constipante, forma o Cloreto de Alumínio. Eleva o pH estomacal para 4 e adsorve a pepsina. Excreção fecal e renal. Bicarbonato de Sódio Atua rapidamente. Eleva o pH estomacal para 7,4 (muito potente). Absorvido no intestino (pode causar alcalose). Não usar em pacientes com dieta restritiva de sódio. Também estimula a secreção de gastrina. Ação sistêmica (único). Carbonato de Cálcio Neutralização química do HCl. Bom poder antiácido. Constipante, pode produzir cálculos renais, sabor desagradável, produz CO2 no estômago (estimulando a secreção de gastrina). Alan Paz ANTAGONISTA DOS RECEPTORES H2 Cimetidina 400mg/2x dia Compete com a Histamina. Pode causar: diarreia, cefaleia, sonolência, dor muscular, constipação, ginecomastia, galactorreia, oligoespermia, impotência sexual, diminuição de plaquetas. Interações: Varfarina, BZD, Fenitoína, Sulfonilureias. P=1. Duração: 6h. Maior efeito relativo sobre P450. T 1/2 V= 1,5-2,3h. TTO da dispepsia não ulcerosa, sangramento relacionado ao estresse. Ranitidina 150mg/2x dia TTO da dispepsia não ulcerosa, sangramento relacionado ao estresse. Efeitos adversos: diarreia, cefaleia, dor muscular, sonolência, diminuição das plaquetas. Compete com a Histamina. P= 4-10x. T 1/2 V= 1,6-2,4h. Duração: 8h. Famotidina 20mg/2x dia TTO da dispepsia não ulcerosa, sangramento relacionado ao estresse. Efeitos adversos: diarreia, cefaleia, dor muscular, sonolência, diminuição das plaquetas. Compete com a Histamina. P= 20-50x. T 1/2 V= 2,5-4h. Duração: 12h. Nizatidina 150mg/2x dia TTO da dispepsia não ulcerosa, sangramento relacionado ao estresse. Efeitos adversos: diarreia, cefaleia, dor muscular, sonolência, diminuição das plaquetas. Compete com a Histamina. P= 4-10x. T 1/2 V= 1,1-1,6h. Duração: 8h. INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS Omeprazol T 1/2 V= 0,5-1,5h. Duração: 1-3,5h. Adm. Jejum. Eliminação renal e desintegração no intestino. Inibe efeito da gastrina, histamina e acetilcolina. Efeitos adversos: náusea, vômito, dor abdominal, costipação, flatulência, diarreia, hipergastrinemia, teratogênicos (?). Interações: Cetoconazol, Digoxina, BZD, Varfarina, Fenitoína. Esomeprazol T 1/2 V= 1,2-1,5h. Duração: 1,6h. Adm. Jejum. Eliminação renal e desintegração no intestino. Inibe efeito da gastrina, histamina e acetilcolina. Lansoprazol T 1/2 V= 1,5h. Duração: 1,7h. Adm. Jejum. Eliminação renal e desintegração no intestino. Inibe efeito da gastrina, histamina e acetilcolina. Alan Paz Pantoprazol T 1/2 V= 1-1,9h. Duração: 2,5-4h. Adm. Jejum. Eliminação renal e desintegração no intestino. Inibe efeito da gastrina, histamina e acetilcolina. Rabeprazol T 1/2 V= 1-2h. Duração: 2-5h. Adm. Jejum. Eliminação renal e desintegração no intestino. Inibe efeito da gastrina, histamina e acetilcolina. ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS Misoprostol Estimula a produção de muco e reduz a secreção de HCl. Adm VO. T 1/2 V= 30 min (adm. 3-4x/dia). Excreção renaç. Contra- indicação: grávidas - estimula contrações do corpo lúteo, podendo causar aborto. Efeitos adversos: diarreia, dor abdominal. TTO ÚLCERA Sulcrafato Pasta viscosa que se liga às úlceras. Estimula secreção de prostaglandinas. Efeitos adversos: constipação, boca seca, hipofosfatemia. Subsalicilato de Bismuto Forma camada protetora que recobre a úlcera. Estimulaprodução de prostaglandinas. Efeitos adversos: náusea, vômito, diarreia, tontura, cefaleia, escurecimento dos dentes e fezes. SNA - COLINÉRGICOS Agonistas Muscarínicos/ Colinérgicos Metacolina Ação direta. Risco elevado de hipotensão; causa elevada contração dos brônquios (M3) - usada em testes diagnósticos de hiper- reatividade brônquica. Uso abandonado. Reações adversas: salivação, lacrimejamento, urina, diarreia, vômito, bradicardia, hiper/hipotensão, cólicas, broncoconstricção, tremor, indução de convulsão. Carbacol Ação direta. Causa miose (M3), contração do músculo ciliar da íris (drenagem de humor aquoso - M3). Uso: cirurgias oftálmicas (catarata) e glaucoma de ângulo aberto. Aumenta a atividade nicotínica. Aumenta o peristaltismo no TGI, contração da bexiga. Betanecol 10-20mg/3x dia Ação direta. Usado para estimular o músculo liso do TGI e bexiga em certos casos neurológicos ou pós-cirúrgicos de atonia. Adm. VO ou SC. Uso: retenção urinária pós- cirurgia/parto e bexiga hipotônica neurogênica hipoativa. Alan Paz Pilocarpina Ação direta. TTO do glaucoma (solução oftálmica 0,5-4%) e xerostomia (VO 5- 10mg/3x dia). Causa miose (M3) e contração do músculo ciliar da íris (M3). Uso: cirurgia de catarata. Cevimelina Ação direta. Adm. VO. TTO da xerostomia. Fisostigmina Anticolinesterásico. Extraída da fava-de- calabar (1864). Uso: glaucoma. Duração: 30min-2h (média ação). Causa miose e bloqueia a acomodação. Causa reversão da toxicidade por agentes anticolinérgicos (age no SNC). Atravessa a BHE. Neostigmina TTO da miastenia grave e íleo paralítico. Duração: 30min-2h (média ação). Resistente à hidrólise, não atravessa a BHE. Reversão do bloqueio neuromuscular no pós- operatório. Piridostigmina TTO da miastenia grave. Duração: 3-6h (média ação). Ambenônio TTO da miastenia grave. Duração: 4-8h. Demecário TTO do glaucoma. Duração: 4-6h. Causa contração do músculo ciliar da íris (drena humor aquoso - M3). Ecotiofato TTO do glaucoma. Organofosforado. Duração: 100h. Anticolinesterásico irreversível (até cerca de 45min do início de ação). Causa miose (contração do esfíncter) e drena humor aquoso. Endrofônio Anticolinesterásico de ação curta. Liga-se ao sítio aniônico da enzima. Melhora a força muscular na Miastenia Gravis. TTO do íleo paralítico e arritmias. Duração da ação: 5-15 min. Tacrina Anticolinesterásico usado no TTO das demências (abandonado por conta da alta toxicidade hepática). Donepezila Anticolinesterásico usado no TTO das demências. Rivastigmina Anticolinesterásico usado no TTO das demências. Galantamina Anticolinesterásico usado no TTO das demências. Antagonistas Colinérgicos Atropina Alcaloide natural. Usos clínicos: diminui secreção brônquica, midríase, cicloplegia, envenenamento por pesticidas e por cogumelos, gases dos nervos., bradicardia sinusal/nodal. Alan Paz Efeitos adversos: boca seca, taquicardia, midríase, constipação, inquietação, visão borrada, dificuldade de micção. Agonistas Adrenérgicos Epinefrina Ação direta. Catecolamina não seletiva. TTO da asma aguda, choque anafilático e associada a anestésicos locais. Norepinefrina Ação direta. Catecolamina não seletiva. Atua em Alfa-1, Alfa-2, Beta-1. TTO do choque. Isoproterenol Ação direta. Seletivo para receptores Beta-1 e Beta-2. Uso: broncodilatador. Dopamina Ação direta. Catecolamina. Atua sobre receptores dopaminérgicos e Beta-1. TTO do choque e da ICC. Fenilefrina Ação direta. Seletiva para receptores Alfa-1. Não-catecolamina de ação direta. Usada como descongestionante nasal. Clonidina Ação direta. Seletiva para Alfa-2. TTO da hipertensão. Salbutamol Ação direta. Seletiva para receptores Beta (Beta-2>Beta-1). Usado como broncodilatador e para evitar parto prematuro. Terbutalina Ação direta. Seletiva para receptores Beta (Beta-2>Beta-1). Usado como broncodilatador e para evitar parto prematuro. Dobutamina Ação direta. Seletiva para receptores Beta (Beta-1>Beta-2). TTO da ICC. Escopolamina Ação central. Alcaloide natural. Uso: cólicas, cinetose. Homatropina Ação mais curta. Semi-sintética. Pirenzepina Antagonista seletiva para M1 (anti-úlcera). Ipratrópio Sintético derivado da Atropina. Usos: asma, DPOC. Nomes comerciais: Asmaliv, Atrovent, Bromovent, Ipraneo. Tiotrópio Derivados sintésticos da Escopolamina. Usos: DPOC, asma. Nomes comerciais: Spiriva, Respimat. Oxitrópio Tolterodina TTO da hiperatividade da bexiga. Nome comercial: Spasmoplex. Oxibutinina TTO da hiperatividade da bexiga. Nome comercial: Frenurin, Incontinol, Ritemic. Solifenacina TTO da hiperatividade da bexiga. Nome comercial: Vesicare. Propantelina TTO da hiperatividade da bexiga. Benztropina Usada na Doença de Parkinson. SNA - ADRENÉRGICOS Alan Paz Metoxamina Ação direta. TTO da taquicardia supraventricular. Seletiva para receptores Alfa-1. Não-catecolamina. Metaproterenol Ação direta. Seletivo para receptores Beta (Beta-1>Beta-2). TTO do broncoespasmo. Ritodrina Ação direta. Seletiva para Beta-2. TTO de criançãs hiperativas com déficit de atenção. Efedrina Ação direta. Seletiva para Beta-1. TTO da asma e descongestionante nasal. Ação mista (direta e indireta). Não-catecolamina. Isoprenalina Catecolamina de ação direta. Metaraminol Ação mista (direta e indireta). Tiramina Ação indireta. Anfetamina Potencializa os efeitos da NA. Inibidores da MAO Impedem a degradação da NA no neurônio pré-sináptico. Ex: Selegilina e Meclobemida. Cocaína Droga de efeito central que impede a degradação de NA, fazendo-a agir por mais tempo. Antagonistas Adrenérgicos Fenoxibenzamina Alfa-Agonista não seletiva. Ação Direta. TTO do feocromocitoma. Uso: angina pectoris, ICC, hipertensão, arritmias, IAM, glaucoma, tireotoxicose, ansiedade, Fentolamina Alfa-Agonista não seletiva. Ação Direta. TTO do feocromocitoma. Prazosina Antagonista Alfa-1 Seletivos de ação direta. TTO da HAS e da hiperplasia prostática benigna. Inibem a contração dos vasos - diminui RVP - diminui PA - taquicardia reflexa. Doxazosina Ioimbina Antagonistas Alfa-2 Seletivos de ação direta. TTO da disfunção erétil. Idazoxano Propanolol Beta-Agonistas de ação direta não seletivos. Diminuem FC mas aumentam RVP, diminuindo PA. Alprenolol Nadolol Pindolol Timolol Sotalol Acebutolol Antagonistas Beta-1 Seletivos de Ação Direta. Diminuem FC e F de contração cardíaca. Atenolol Practolol Metoprolol Butoxamina Antagonista Beta-2 seletiva. Bupranolol Beta-Agonistas de ação direta. Oxprenolol Talinolol Metipranol Alan Paz enxaqueca, tremor essencial. Bunitrolol Beta-Agonistas de ação direta. Carazolol Penbutolol Mepindolol Carteolol Befunolol Betaxolol Celiprolol Bisoprolol Bopindolol Esmolol Carvedilol Tertatolol Alfa-metiltirosina Ação indireta. Inibe a tirosina hidroxilase - afeta a síntese de NA. Uso: TTO do feocromocitoma. Carbidopa Ação indireta. Derivada hidrazina da DOPA usada no Parkinson. Afeta a síntese de NA. Reserpina Ação indireta. Inibidora do tônus simpático. Inibe o transporte da NA para o interior das vesículas sinápticas. Diminui concentração de NA nos tecidos. Efeitos centrais (por isso não é mais empregada). Guanetidina Ação indireta. Impede a liberação de NA das terminações nervosas. Inibe o tônus simpático. SNS - BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Competitivos Turbocurarina Princípio ativo do curare. Precursor
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