Aula 2 - Farmacologia dos Sistemas

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Farmacologia dos Sistemas
Prof. Msc. Juliana Rodrigues Cardoso
@JUUUCARD
J.CARDOSO@EDUCADORES.NET.BR
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Conceitos Básicos em Farmacologia
Do grego: pharmakos = droga;	e logos = estudo
estuda-se o efeito dos fármacos e como eles agem nos sistema biológico
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Farmacocinética: Estuda todo o percurso do que o medicamento faz no corpo humano.
Absorção,	
Distribuição,	
Metabolismo	
Excreção dos fármacos
O QUE O CORPO FAZ COM O FÁRMACO
Farmacodinâmica: Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação
O QUE FÁRMACO FAZ COM O CORPO
Conceitos Básicos em Farmacologia
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Fármaco: É a substância química de estrutura conhecida que não seja um nutriente ou ingrediente essencial da dieta, o qual, quando administrado a organismo in vivo produz um efeito biológico.
Droga: Substância ou matéria prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária.
Princípio Ativo: É a substância que deverá exercer efeito farmacológico.
Medicamento: É uma preparação química que contém um ou mais fármacos que exercerão efeito farmacoterapêutico.
Remédio: Qualquer recurso utilizado para obter cura ou alívio do sofrimento.
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Conceitos Básicos em Farmacologia
Placebo: Qualquer substância que seja administrada no paciente que trate seu problema de saúde sem que esta substância seja indicada para sua patologia.
Biodisponibilidade: É definido como a velocidade e extensão da absorção do fármaco a partir de uma determinada forma farmacêutica, tornando-se disponível ao local alvo da ação. 
Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de medicamentos.
Tempo 1/2 vida: É o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. É utilizado para o cálculo da posologia.
Estado de equilíbrio estável: Indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica.
Conceitos Básicos em Farmacologia
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Potência: quantidade de droga necessária para induzir a um efeito = concentração/efeito
Eficácia ou Efetividade: é a capacidade de produzir o efeito máximo desejado - geralmente é mais importante para a escolha da droga
Posologia: Estuda o estabelecimento das doses, a sua frequência de administração e a duração do tratamento.
Dose: Quantidade de fármaco ou de medicamento que quando introduzido em um organismo é capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico.
Especificidade: É a capacidade do fármaco reconhecer apenas um alvo
Afinidade: É a maior tendência do fármaco se ligar ao seu alvo
Dose mínima, Dose máxima
Dose terapêutica ou normal e Dose sub-terapêutica
Dose tóxica, Dose Letal, Dose letal 50 %
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Conceitos Básicos em Farmacologia
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Agonistas: Molécula que se liga ao receptor e o estabiliza em determinada conformação ativa.
Agonista Total ou Parcial
Agonistas inversos: Apresentam seletividade pelo estado de repouso do receptor.
Antagonista: Molécula que inibe a ação dos agonistas, mas não exerce efeito algum na ausência do agonista.
Antagonista competitivo reversível / Competitivo Irreversível / Antagonista não Competitivo
Interação Fármaco – Receptor: A tendência	de um fármaco se ligar a um receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto a tendência, uma vez ligada. De ativar o receptor é indicada pela sua eficácia;
Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica se ligar ao receptor um medicamento, hormônio ou neurotransmissor
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AGONISTAS TOTAIS
Produzem 100% do efeito  análogo as substâncias endógena
Agonistas integrais: a ativação do alvo ocorre até o grau máximo possível (eficácia máxima). Exemplo: a interação da acetilcolina (agonista integral) e o receptor nicotínico de acetilcolina, resultam na alteração do estado do canal iônico associado a este receptor de nãocondutor para totalmente condutor
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AGONISTAS PARCIAIS
Não produzem 100% da resposta, mesmo ocupando
100% dos receptores
Agonistas parciais: resultam em resposta submáxima (eficácia não é 100%), mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados (ligados ao agonista) e podem estabilizar tanto a forma R quanto R* do receptor
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AGONISTAS INVERSOS
Produzem efeito inverso do agonista
NÃO é um Antagonista!
“Desativação”
Agonistas inversos: estabilizam o receptor constitutivamente ativo em uma conformação inativa (R), fazendo que a forma R* (sem o fármaco ou agonista endógeno) seja convertido a R.
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Agonistas: promovem alteração na atividade do seu alvo. Tais fármacos mimetizam os efeitos de compostos endógenos e usualmente estabilizam o receptor em sua forma ativa. Podem ser divididos em:
Antagonistas: previnem a ativação ou inativação de seus alvos por agonistas (produzidos pelo organismo ou outros fármacos).
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ANTAGONISTAS
Bloqueiam a ação dos agonistas;
Se ligam aos receptores BLOQUEANDO seu sítio de ligação.
Antagonistas competitivos: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista, mantendo o receptor no estado R. Em alguns casos, o aumento da concentração do agonista pode
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ANTAGONISTAS
Antagonistas competitivos: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista, mantendo o receptor no estado R. Em alguns casos, o aumento da concentração do agonista pode deslocar o antagonista do receptor (ligação reversível), isto é, a potência do agonista é afetada, mas não a eficácia
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Antagonistas não-competitivos: a ligação pode ocorrer no sítio de ligação do agonista ou em outras porções do alvo (sítio alostérico), resultando na alteração da conformação necessária para que ele possa ser ativado ou inativado, afetando a eficácia do agonista. A ligação ao sítio de ligação do agonista é de modo covalente ou com alta afinidade (irreversível) e as concentrações elevadas de agonista normalmente não são capazes de ativar o receptor.
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Mecanismo de Ação
É a descrição das alterações bioquímicas e/ou moleculares que ocorrem em um órgão alvo, após a ligação do fármaco a um receptor que explicam os efeitos terapêuticos de um medicamento (FARMACODINÂMICA)
Farmacologia
LOCAL DE AÇÃO
FÁRMACO
EFEITO
[F]LIVRE
+ R	
AÇÃO
[F-R]
Terapêutica
Intoxicação
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Descoberta de novos Fármacos
Subtítulo
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Descoberta de novos Fármacos
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Desenvolvimento Clínico
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Formas Farmacêuticas
Forma farmacêutica é o estado final que as substâncias ativas apresentam depois de serem submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado.
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Formas Farmacêuticas
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Formas Farmacêuticas
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Formas Farmacêuticas
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Formas Farmacêuticas
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Vias de administração
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4/9/20XX
Título da Apresentação
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Diferenças de absorção do Fármaco em suas diversas vias de administração.
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A maneira de começar é parar de 
falar e começar a fazer.
Walt Disney
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Obrigada
Prof. Msc. Juliana Cardoso
j.cardoso@educadores.net.br
@juuucard
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