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AOL 1 FARMACOLOGIA BÁSICA- QUESTIONÁRIO COM RESPOSTAS Pergunta 1 Leia o trecho a seguir: “O termo biodisponibilidade é usado para indicar a fração (F) de uma dose oral que chega à circulação sistêmica na forma de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local. [...] A biodisponibilidade somente se relaciona com a proporção total de fármaco que chega à circulação sistêmica, negligenciando a velocidade de absorção.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando o conteúdo estudado sobre absorção de fármacos e biodisponibilidade, analise as afirmativas a seguir: I. A biodisponibilidade pode ser baixa quando o fármaco é metabolizado na parede intestinal antes de alcançar a circulação sistêmica. II. O metabolismo de primeira passagem hepático tem um grande efeito na biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral. III. A biodisponibilidade é 100% para uma dose oral, por definição, e menor que 100% para uma dose intravenosa. IV. Os fármacos administrados por inalação apresentam biodisponibilidade de 100% por serem pouco influenciados pelo efeito de primeira passagem hepático. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta I e IV. II e IV. I e II. Resposta correta I e III. II e III. Pergunta 2 Leia o trecho a seguir: “Os ensaios clínicos são uma forma de ensaio biológico importante e altamenteespecializado, com o objetivo específico de avaliar a eficácia terapêutica e detectar os efeitos adversos. Um ensaio clínico é um método que consiste em comparar objetivamente, através de estudo prospectivo, os resultados de dois ou mais procedimentos terapêuticos.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre ensaios clínicos, analise as fases do desenvolvimento clínico de um novo fármaco e associe-as com suas respectivas características. 1) Estudos de fase I. 2) Estudos de fase II. 3) Estudos de fase III. 4) Estudos de fase IV. ( ) São realizados em um pequeno grupo de voluntários sadios normais, com o objetivo de determinar a segurança da dose e buscar potenciais efeitos perigosos. ( ) São realizados em um grupo com cerca de 250 a 1000 pacientes, visando a comparação do novo fármaco com os comumente usados na terapia. Após esta fase, o medicamento é aprovado para a comercialização. ( ) São realizados em um grupo reduzido de pacientes. Nesta fase, o principal objetivo é determinar o regime de dose do fármaco. ( ) São realizados durante a pós-comercialização do medicamento, visando detectar quaisquer efeitos adversos raros e em longo prazo. Agora, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta: Ocultar opções de resposta 1, 2, 4, 3. 4, 2, 3, 1. 1, 3, 2, 4. Resposta correta 2, 1, 3, 4 Pergunta 3 Leia o trecho a seguir: “Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada. A fração de fármaco livre em solução aquosa pode ser menor que 1%, estando o restante associado a proteínas plasmáticas.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a ligação de fármacos às proteínas plasmáticas, analise as afirmativas a seguir. I. A albumina é o principal carreador dos fármacos ácidos. II. A β-liproproteína é principal carreador para fármacos básicos. III. Um fármaco altamente ligado às proteínas plasmáticas apresenta um volume de distribuição baixo. IV. A porção do fármaco ligada às proteínas plasmáticas é que constitui a forma farmacologicamente ativa. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta I e II. I e IV. II e IV. I e III. Resposta correta II e III. Pergunta 4 Leia o trecho a seguir: “As principais vias de administração parenteral são: a intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito de fármaco e o plasma. A injeção parenteral dos fármacos tem algumas vantagens inequívocas em comparação com a administração oral [...].” Fonte: HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. Porto Alegre: AMGH, 2015. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre as vias de administração de fármacos, uma vantagem da via parenteral em comparação com a administração oral é que: Ocultar opções de resposta as injeções parenterais devem ser estéreis, hipertônicas, e utilizadas com cautela para a administração de anticorpos monoclonais. a biodisponibilidade de uma injeção parenteral é mais ampla e previsível, porém mais lenta. as injeções parenterais podem ser dolorosas e algumas vezes de difícil administração. os fármacos administrados por via parenteral não sofrem efeito de primeira passagem no fígado. Resposta correta os fármacos administrados por via parenteral podem ser metabolizados por enzimas da mucosa intestinal antes que alcance a circulação sistêmica. Pergunta 5 Leia o trecho a seguir: “A administração retal é usada para fármacos que devem produzir um efeito local (p. ex., anti-inflamatórios usados no tratamento da colite ulcerativa) ou efeitos sistêmicos. A absorção após a administração retal geralmente não é confiável, mas pode ser útil em pacientes em quadro emético ou incapazes de tomar medicamentos por via oral (p. ex., no pós-operatório) [...]”. Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre as vias de administração de fármacos, pode-se afirmar a respeito da via retal que: Ocultar opções de resposta o medicamento administrado por esta via sofre elevado metabolismo hepático. a biodisponibilidade de um medicamento retal é considerada como 100%. as principais formas farmacêuticas para administração retal são pomadas, cremes e géis. o medicamento administrado por esta via evita a sua destruição por enzimas digestivas. Resposta correta medicamentos destinados à via retal são absorvidos de forma constante e lenta. Pergunta 6 Leia o trecho a seguir: “A ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas limita sua concentração nos tecidos e em seu local de ação, tendo em vista que apenas a fração livre está em equilíbrio nos dois lados das membranas. [...] Para a maioria dos fármacos, a variação terapêutica das concentrações plasmáticas é limitada; assim, a amplitude de ligação e a fração livre são relativamente constantes”. Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fatores que afetam a ligação de fármacos às proteínas plasmáticas, analise as afirmativas a seguir: I. A hipoalbuminemia pode diminuir a amplitude da ligação às proteínas plasmáticas. II. Reações inflamatórias agudas aumentam os níveis da glicoproteína ácida α1, diminuindo a fração de fármaco livre. III. São necessárias grandes diferenças na fração ligada às proteínas para resultar em diferenças consideráveis na concentração de fármaco livre. IV. Fármacos de depuração alta sofrem pouca influência da variação da amplitude da ligação às proteínas plasmáticas. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta I e IV. I e II. Resposta correta II e III. II e IV. I e III. Pergunta 7 Leia o trecho a seguir: “Os ensaios clínicos (considerando fármacos) são investigações em humanos, com objetivo de obterinformações sobre as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas de um potencial fármaco. Para um fármaco ser aprovado para comercialização nos EUA, deve ser comprovada sua eficácia e ser estabelecida uma margem de segurança adequada.” Fonte: HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. Porto Alegre: AMGH, 2015. No Brasil, a Resolução RDC nº 09/2015 dispõe o regulamento para a realização de ensaios clínicos com medicamentos. Essa norma harmoniza a legislação nacional com as diretrizes internacionais. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre ensaios clínicos, analise as afirmativas a seguir: I. Para evitar a tendenciosidade nos ensaios clínicos, pode-se utilizar a técnica do duplo-cego. II. Em um ensaio clínico pode ocorrer o erro de tipo I, que fornece um resultado do tipo falso-negativo. III. A significância do resultado do estudo é a expressão da probabilidade de cometer um erro tipo II (falso-positivo). IV. O grupo controle de um ensaio clínico pode não receber qualquer tipo de tratamento. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta II e IV. II e III. I e II. I e IV. Resposta correta III e IV. Pergunta 8 Leia o trecho a seguir: “A realização de estudos de biodisponibilidade e bioequivalência, de forma rotineira, no Brasil, pode ser creditada à Lei dos genéricos n 9787/99. O pioneirismo coube ao Dr. Gilberto de Nucci, na última década, através da implantação da Unidade Miguel Servet no Departamento de Farmacologia da Faculdade de Ciências Médicas da Unicamp.” Fonte: ANVISA. Manual de boas práticas em biodisponibilidade: bioequivalência. Brasília: ANVISA, 2002, vol. 1. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre biodisponibilidade e bioequivalência, analise as afirmativas a seguir: I. A bioequivalência é o estudo comparativo de produtos contendo princípios ativos diferentes para a mesma finalidade terapêutica. II. Nos estudos sobre bioequivalência, os produtos devem apresentar a mesma forma farmacêutica, porém, podem ser administrados por outra via. III. Os equivalentes farmacêuticos devem cumprir as mesmas especificações da Farmacopeia Brasileira. IV. Quando dois medicamentos são bioequivalentes, pode-se aproveitar os estudos clínicos completos de um medicamento para outro. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta I e IV. III e IV. Resposta correta II e IV. II e III. I e III. Pergunta 9 Leia o trecho a seguir: “Em sua maioria, os fármacos são administrados pela boca e deglutidos. Ocorre pouca absorção até que o fármaco chegue ao intestino delgado, apesar de alguns fármacos não polares, aplicados na mucosa bucal ou debaixo da língua, serem absorvidos diretamente na boca [...]” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a via oral para a administração de fármacos, pode-se afirmar que a absorção gastrointestinal de fármacos é influenciada por diversos fatores, porque: Ocultar opções de resposta a diminuição do fluxo sanguíneo esplâncnico pelo alimento pode aumentar a concentração plasmática de alguns fármacos. O movimento excessivamente rápido ou lento do conteúdo intestinal tem pouca influência na absorção gastrointestinal. a motilidade gastrointestinal tem pouco efeito na absorção gastrointestinal de fármacos, porém, alguns fármacos podem afetar a motilidade. hipovolemia e insuficiência cardíaca podem aumentar o fluxo sanguíneo esplâncnico e, consequentemente, a absorção de fármacos. para certos fármacos, pequenas diferenças na formulação farmacêutica podem fazer grande diferença no grau de absorção. Resposta correta Pergunta 10 Leia o trecho a seguir: “As membranas celulares formam as barreiras entre os compartimentos aquosos do organismo. [...] Para atravessar as barreiras celulares (p. ex., mucosa gastrointestinal, túbulo renal, barreira hematoencefálica, placenta), os fármacos devem atravessar membranas lipídicas.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre a absorção de fármacos, analise os diferentes tipos de transportes de moléculas através da membrana e associe-os com suas respectivas características. 1) Difusão passiva. 2) Transporte paracelular. 3) Transportadores ABC. 4) Difusão facilitada. ( ) São dependentes da hidrólise do ATP para bombear ativamente os seus substratos. ( ) É um tipo de transporte passivo, porém mediado por carreadores. ( ) Consiste na transferência de substâncias através de um epitélio, utilizando os espaços intercelulares. ( ) A molécula do fármaco penetra a camada lipídica seguindo um gradiente de concentração. Agora, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta: Ocultar opções de resposta 2, 1, 3, 4. 4, 3, 1, 2. 3, 2, 1, 4. 3, 4, 2, 1. Resposta correta 4, 2, 3, 1.
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