Hipnosedativos para Insônia

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HIPNOSEDATIVOS
· Insônia: Mais comum em consultórios(15-30% da população). Geralmente associada com hipervigilância noturna, condicionamento negativo para dormir(higiene do sono). Também chamada de transtorno de ativação noturna excessiva.
· Deve-se buscar a causa base da insônia, pode ser ansiedade, depressão, uso de algum fármaco, etc...
Características:
Tem quatro tipos:
· Indução: Dificuldade de iniciar o sono
· Manutenção: Dificuldade de permanecer dormindo
· Despertar: Despertar precoce, consegue manter o sono mas acorda antes do devido(>3meses: crônica)
· Sono não restaurador: Associado a outras patologias, normalmente, dorme demais.
O diagnóstico é quando o paciente apresenta uma das quatro alteraçoes acima mais um ou mais sintomas de prejuízo diurno como fadiga, sonolência diurna, diminuição da atenção/concentração/memória, etc...
· Fase 0: Paciente com insônia de indução tem essa fase aumentado
· Pacientes com problemas de manutenção pode ter a fase 1 ampliada, também já se identificou uma diminuição da fase 3 e também alteraçoes no sono REM.
· Geralmente os hipnosedativos atuam no SARA.
· O SARA normalmente é constituído por neurônios GABAérgicos, melatonina(pineal). GABA e melatonina favorecem o sono.
· Melatonina é o indutor de sono natural.
· A adenosina embora não tenha um fármaco relacionado a isso, ela também favorece o sono, é um ligante endógeno que se liga a receptores de adenosina e induz o sono naturalmente. O café é um psicoestimulante pois bloqueia os receptores de adenosina e evita esses efeitos.
· Na clínica tem fármacos que atuam nos receptores GABAérgicos e também relacionadas a melatonina
· O OX(Orexina/Hipocretina), Ach, 5-HT, NA, DA, Histamina(alguns pacientes podem utilizar anti-histamínicos – H1 – para ter sono): Promovem a Vigília/Alerta
Fármacos utilizados na insônia:
· Benzodiazepínicos antes eram 1ª escolha, hoje já não mais, sobretudo devido a ocorrência de tolerância e dependência. Os clínicos ainda prescrevem amplamente esses fármacos.
· No contexto de insônia os BZD vêm sendo substituídos pelos novos hipnóticos não BDZ(TRATAMENTO DE 1ª LINHA PARA INSÔNIA)
Medicamentos alternativos
· Todos eles tem em comum a redução da latência para indução do sono e/ou aumentam a duração do sono.
· Insônia de manutenção: T ½ elevada, se receitar midazolam não adianta pois a meia vida é curta e ele vai parar de exercer efeito no meio da noite.
BENZODIAZEPÍNICOS
· Por que eles vêm caindo em desuso? Além da dependência e tolerância, eles também alteram a arquitetura do sono, diferenciando do sono fisiológico. Os piores fármacos hipnóticos são os BZD. Os BZD aumentam muito o estágio 2, reduzem os estágios 3 e 4, reduzem o sono REM e aumentam a frequência do sono REM. Além disso, podem causar dependência, desenvolvem tolerância e possuem maior t ½, podendo levar a efeitos residuais na manhã seguinte(ressaca).
NÃO BZD
· Também atuam nos receptores GABAa, entretanto, eles são muito mais seletivos quando comparados aos BZD. Isso é um ponto de vantagem.(Moduladores alostéricos positivos dos receptores GABAa)
· Esses fármacos também são chamados de drogas “Z” pois os primeiros descobertos as iniciais dos nomes são com Z.
· Atuam no alfa1, mais ligado a sedação, entretanto, também possui amnésia relacionado a isso.
· Todos eles são rápidos indutores, levando em torno de 30min para exercer seu efeito, diferem em termos de metabólitos ativos e t ½.
· Zaleplona não tem no BR, não é cobrado.
Mecanismo de ação:
· Zolpidem: Altamente seletivos para receptores GABAa que tem em sua constituição receptores Alfa1. Ele é mais indicado para indução do sono devido a sua pequena meia vida, não precisa interferir na manutenção do sono, apenas induzir. Stilnox CR: Indústria farmacêutica fez ele em forma de liberação de grânulos de liberação lenta e imediata, ou seja, age na indução e manutenção, embora a substância seja zolpidem. A menor dose não tem a tarja preta(receita branca) já na dose maior é tarja preta(receita azul).
· Zolpiclona e Eszopiclona: São medicamentos mais úteis para pacientes com insônia de manutenção ou despertar precoce, isso é relacionado ao tempo de meia-vida desses fármacos.
Vantagens:
· Eles promovem pouca alteração na arquitetura do sono
· Mínima atividade relaxante muscular e anticonvulsivante
· Pouca tolerância, síndrome abstinência e tolerância. ESTÁ RELACIONADA A DOSE. Quanto maior a dose maiores as chacnes de provocar dependência, por isso, não sao isentos de gerar dependência e tolerância.
· OBS: Zopliclona e eszoiclona = Eszopiclona é um enântiomero da zopiclona. Possuem gosto ruim, um gosto metálico, em alguns pacientes podem ser problemáticos. Outra característica que pode ocorrer e é de fácil entendimento, é o efeito de ressaca diurna, isso é relacionado ao t ½.
OUTROS FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA INSÔNIA:
· Agomelatina: Antidepressivo melatoninérgico, pode ser utilizado como hipnótico(efetiva em iniciar o sono).
· ATC: Amitriptilina é altamente seletiva, pode beneficiar paciente com insônia
· Antidepressivos Atípicos: Mirtazapina
· Antipsicóticos: Está relacionada as ações Anti-H1.
· Anti-histamínicos: Bloqueio receptor H1, envolvido no SARA que promove a vigília. Ao se bloquear os receptores H1 promove sedação e sono(Dinefidramina).
· Trazodona: Apresenta atividade hipnótica em doses inferiores de sua utilização como antidepressivos