Anestesicos Locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
Seleção e emprego 
Conceito do anestésico local: são fármacos que suprimem a condução do estímulo nervoso 
de forma reversível, promovendo perda da sensibilidade, sem alteração do nível de consciência 
- ação periférica, sobre a terminação nervosa 
• Perde seu efeito quando é metabolizado e excretado 
O estímulo nervoso é transmitido até o cérebro na forma de potenciais de ação, que são 
propagados por despolarizações transitórias das células nervosas, devido a entrada de íons de 
sódio - através dos canais de sódio 
Mecanismo de ação do anestésico local: Teoria do receptor específico 
- Os anestésicos locais, na sua forma não ionizada atravessam a membrana do axônio e 
penetram na célula nervosa 
- No interior da célula nervosa, as moléculas ionizadas de anestésico local se ligam a 
receptores específicos nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a entrada do íon na 
célula 
- Os anestésicos locais podem inibir a condução nervosa no tecido nervoso periférico, no SNC 
e em outros tecidos excitáveis 
- Os anestésicos locais estabelecem um bloqueio da via química entre a origem do impulso e 
o cérebro - o impulso abortado e impedido de chegar ao cérebro não é interpretado como 
dor 
- A membrana nervosa continua num estado polarizado (porque os movimentos iônicos 
responsáveis pelo P.A deixam de se densenvolver 
- O bloqueio nervoso produzido por anestésicos locais é denominado: bloqueio nervoso não 
despolarizante 
O sal anestésico: amina terciária anfipática (possui características lipofílicas e hidrofílicas) 
- Anestésicos locais sem parte hidrofílica não são adequados para injeção, mas são bons 
anestésios tópicos (ex.: benzocaína) 
‣ Porção hidrofílica - permite a injeção nos tecidos 
‣ Porção lipofílica - difusão do anestésico através da bainha nervosa 
‣ Cadeia intermediária - une a porção hidrofílica e lipofílica e permite classificar os 
anestésicos locais em ésteres ou amidas 
‣ Os anestésicos injetáveis são compostos por amidas - MAIS SEGUROS! 
‣ Os ésteres injetáveis tem alto potencial alergênico (não mais utilizados de forma injetável, 
mas podem ser utilizados de forma tópica, por exemplo a benzocaína) 
- São classificados como aminoésteres ou aminoamidas (de acordo com suas ligações 
químicas 
- Por serem fracamente básicos, são combinados com ácidos para formar sais de anestésico 
local - garante estabilidade e solubilidade em água 
- Os anestésicos locais usados para infiltração são dispensados como sais ácidos (mais comum 
o sal cloridrato) 
- A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local (áreas inflamadas ou 
infectadas)* 
- Na solução anestésica existem, simultaneamente, moléculas sem carga (RN - 
base) e moléculas com cargas positivas (RNH+ - cátion) 
- Na presença de alta concentração de íons de hidrogênio (pH baixo), o equilíbrio 
se desloca para esquerda e a maior parte da solução anestésica existe na forma catiônica* 
- À medida que diminui a concentração do íon hidrogênio (pH mais alto), o equilíbrio se 
desloca para forma da base livre 
- Teoricamente, todas as moléculas RN lipofílicas se difundiriam através da bainha do nervo 
para chegar no interior do neurônio e as moléculas RNH+ extracelulares remanescentes 
estabeleceriam um novo equilíbrio, criando novas moléculas de RN lipofílicas, que 
novamente se difundiriam para dentro da célula 
- Na realidade, nem todas as moléculas do anestésico local chegam no interior do nervo por 
conta do processo de difusão e porque parte da droga será absorvida pelos vasos 
sanguíneos e tecidos moles extracelulares 
- Depois da penetração da bainha nervosa e da entrada 
no axoplasma pela forma RN lipofílica do anestésico, há 
no interior do nervo um novo equilíbrio porque o 
anestésico local não pode existir unicamente nda forma 
RN em pH intracelular de 7,4 (normal) 
- Mais da metade das moléculas de RN presentes dentro 
do axoplasma revertem à forma RNH+ e o restante 
permanece na forma RN 
- A partir do lado axoplásmico, os íons RNH+ entram nos 
canais de sódio, ligam-se ao sítio receptor do canal e são 
finalmente responsáveis pelo bloqueio da condução que 
resulta 
 
Farmacodinâmica: 
1. Insensibilidade térmica 
2. Insensibilidade dolorosa 
3. Redução da sensibilidade táctil 
4. Redução da função proprioceptiva 
5. Redução da função motora 
Grupos farmacológicos 
- Ésteres: foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como precursor a 
cocaína 
Cocaína 
Procaína 
Cloroprocaína 
Benzocaína - único atualmente empregado na odontologia e apenas como anestésico de 
superfície em mucosas (pomadas ou géis) 
Tetracaína 
- Amidas 
Lidocaína 
Prilocaína - no Brasil, não é comercializada na forma pura (apesar da baixa atividade 
vasodilatadora, podendo ser usada sem vasoconstritor), é sempre associada a felipressina 
Mepivacaína - a mepivacaína promove anestesia pulpar mais duradoura do que a lidocaína 
(forma pura, sem vasoconstritor) 
Articaína - composição química éster e amida; porém não produz PABA; duração de efeito e 
possui maior difusibilidade (anel tiofeno); diplopia 
Bupivacaína (4x mais potente que a lidocaína; qualidade anestésica; redução do consumo de 
analgésicos; cardiotoxicidade) 
Ropivacaína 
Etidocaína 
VASOCONSTRICTORES 
✓ Todos os sais anestésicos possuem ação vasodilatadora 
✓ A dilatação dos capilares sanguíneos promove rápida absorção para corrente circulatória, 
limitando em muito o tempo de duração da anestesia 
✓ A ação vasoconstritora faz com que o sal anestésico fique por mais tempo em contato com 
as fibras nervosas 
✓ Atuam, portanto, para prolongar o tempo de duração do anestésico 
✓ Diminuição da dose 
✓ Redução da toxicidade sistêmica 
✓ Agente hemostático 
1. Aminas simpaticomiméticas (Vasoconstrictores adrenérgicos): substâncias que mimetizam a 
ação do sistema nervoso simpático, agindo sobre os receptores adrenérgicos; possuem 
repercussões sistêmicas maiores 
2. Análoga da vasopressina/ocitocina: sua ação não é sobre os receptores (felipressina); possui 
ação mais periférica, sem repercussão sistêmica significativa; deve ser evitada em gestantes 
Duração pulpar 
A mepivacaína é menos vasodilatora, e pode ser utilizada em procedimentos de urgência, em 
pacientes cardiopatas descompensados, por exemplo 
- Sem o vasoconstritor, a lidocaína tem tempo de ação de 5-10 minutos 
- Já com o vasoconstritor, sua duração se eleva a 60 minutos 
 
Tipos de vasoconstrictores: 
1. Arteriolar 
1.1 Catecolaminas 
- Adrenalina (epinefrina) 
- Noradrenalina (norepinefrina) 
- Levonordefrina (corbadrina) 
1.2 Não catecolamina 
- Fenilefrina (20x menos potente que a Adrenalina) 
2. Venular 
2.1 Hormonal 
- Felipressina 
Grupos farmacológicos 
Curta duração (até 30 minutos) 
- Mepivacaína 3% sem VC 
- Prilocaína com VC 
Média duração (30-60 min) 
- Mepivacaína com VC 
- Lidocaína com VC 
- Articaína com VC 
Longa duração (acima de 90 minutos) 
Bupivacaína com VC 
Tubete anestésico:1,8 ml 
Diafragma de borracha 
Sal anestésico 
Vasoconstritor 
Conservante do vaso - m-bissulfito de sódio (alergênico) 
Água destilada 
Cloreto de sódio - veículo 
Ácido cítrico - veículo 
Tempo de Latência 
- Tempo para início da ação do anestésico 
- Prilocaína, mepivacaína e lidocaína (2,5 - 4 minutos) 
- Articaína com menor tempo de latência (2,5 min) 
- Bupivacaína possui maior tempo de latência 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Doses máximas 
Cálculo realizado com base no sal anestésicos 
Nos pacientes cardiopatas e diabéticos descompensados (ASA III), o cálculo deve ser realizado 
com base no VC 
Lidocaína 2%: 4,4mg/kg 
Máx. absoluta: 300 mg 
Mepivacaína 2%: 4,4 mg/Kg 
Máx.: absoluta: 300 mg 
Prilocaína 3%: 6 mg/Kg 
Máx. absoluta: 400 mg 
Articaína 4%: A: 7 mg/Kg C: 5mg/Kg 
Máx. absoluta: 500 mg 
Bupivacaína 0,5%: A:1,3 mg/kg 
Máx. absoluta: 90mg 
Exemplo 1: 62,0 kg (Lidocaína 2%) 
4,4 mg - 1 kg 
x - 62 kg 
x = 272 mg 
2g - 100 mL 
2000mg - 100 mLx - 1,8 mL 
x = 36 mg 
1 tubete de lidocaína 2% - 36 mg 
x - 272 mg 
x = 7,5 tubetes, no máximo! 
Exemplo 2: 74,0 kg (Prilocaína 3%) 
6 mg - 1 kg 
x - 74kg 
x = 444 mg (dose máxima de 400 mg) 
3000 mg - 100 mL 
x - 1,8 mL 
x = 54 mg 
1 tubete prilocaína 3% - 54 mg 
x - 400 mg 
x = 7,4
• Uma solução 2% contém 2g do sal em 100 mL de 
solução, o que significa 20 mg/mL
• Soluções 0,5%, 3% ou 4% deverão conter 5mg, 
30mg ou 40 mg do sal anestésico para cada mL da 
solução
• O volume contido nos tubetes anestésicos é de 1,8 
mL
• As soluções 0,5%, 2%, 3% e 4% deverão conter 9, 
36, 54 e 72 mg do sal anestésico