Drogas com receptores Adrenérgicos

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Drogas com receptores Adrenérgicos
 AGONISTAS . 
Norepinefrina: 
vasoconstrição periférica desejada 
sistêmica em formas de descompensação 
hemodinâmica, principalmente em choque 
séptico (criar vasoconstrição para manter a 
perfusão tecidual) 
agonista de receptores alfa e beta -> agonista 
universal 
maior potência para ativar/agir em receptores 
alfa 
alterações no sistema cardiovascular 
(taquicardias, arritmias), dependendo do tipo 
de tecido pode levar a um quadro isquêmico 
aquecimento dos membros (mãos e pés) para 
aumentar a circulação local e minimizar o 
risco de isquemia seguida de necrose pela ação 
da noreprinefrina 
Epinefrina: 
agonista de receptores alfa e beta -> agonista 
universal 
maior potência para ativar/agir em receptores 
beta 
mais indicada no choque anafilático (nesse 
quadro clínico comumente se tem 
broncoconstrição) 
utilizada no tratamento de asma, choque 
anafilático e parada cardíaca. É apresentada 
em soluções naestesicas locais. Principal 
hormônio da suprarrenal. 
Administração via intramuscular ou 
subcutânea 
Isoprenalina: 
Primeiro fármaco que consegue agir em 
apenas um tipo de receptores (seletivo para 
receptores beta) 
Menos efeitos laterais pela seletividade de 
receptor 
Agonista seletivo de receptores beta 
Não se tem efeitos vasoconstritores 
Efeitos indesejáveis: taquicardia, disrritmias e 
vasodilatação em alguns leitos vasculares 
Aumenta lipólise, broncodilatação, ativação 
dos músculos lisos com receptores beta (útero, 
intestino etc.) 
Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina: 
Agonistas seletivos dos receptores beta 2 
Atividade secundária menor em beta 1 
Indicações: quadros de broncoespasmo (asma, 
DPOC, pneumonias) 
Administração por via oral ou em aerossóis 
Efeitos indesejáveis: taquicardias, tremor e 
vasodilatação central (efeito do receptor 
inespecífico no Beta 1 e ação nos vasos 
centrais) 
OBS: uso indevido de atletas em atividades 
físicas para melhorar desempenho -> detecção 
no exame de doping 
Dobutamina: 
Agonista seletivo de receptores beta 1 
Aumenta a atividade cardíaca 
Utilizada em choque cardiogênico 
Administrada por via endovenosa 
Efeitos indesejáveis: disritmias 
Ação menos comum (em pacientes com ICC 
graves): manter a atividade cardíaca 
Clonidina: 
Agonista seletivo de receptor alfa 2 
Utilizada no tratamento da hipertensão 
arterial, na neuropsiquiatria (quadro de 
mania; excesso de atividade do SNC com 
hiperexcitação de atividade cerebral) e na 
feocromocitoma 
Administrada por via endovenosa ou oral 
Efeitos indesejáveis: xerostomia, sedação, 
bradicardia, disfunção sexual 
Age no receptor pré-sináptico (desencadeia 
menor atividade simpática pelos receptores de 
acetilcolina) 
Muito utilizada em gestantes com HAS 
(ultrapassa pouco a barreira placentária fetal, 
enquanto a primeira linha é teratogênica), 
mas não em pacientes comumente hipertensos 
(apenas em casos graves de resistência aos 
demais tratamentos) 
 ANTAGONISTAS . 
Fenoxibenzamina: 
Antagonista de receptores alfa 
Pouca utilização clínica, mais utilizada no 
tratamento de feocromocitoma 
Efeitos indesejáveis: hipotensão, taquicardia 
Outra propriedade de inibição da recaptação 
primária e secundária da acetilcolina 
Não classificada como fármaco inibidor de 
recaptação de acetilcolina 
Aumenta a liberação de noradrenalina 
Não costuma ser utilizada sozinha (pioraria a 
ação dos receptores beta (ação exacerbada), 
de forma que precisaria ser utilizada em 
associação com antagonista de beta) 
Prazosina: 
Antagonista de alfa 1 
Utilizada no tratamento de HAS. 
Doxazozina e teratozina são semelhantes, 
porém a ação é mais prolongada 
Administrada por via oral 
Improbabilidade de utilização clínica no 
tratamento de HAS pela falta de segurança e 
ação melhor dos fármacos que agem 
bloqueando o sistema angiotensina 
Potentes vasodilatadores (dose alta pode 
ocasionar queda de pressão) 
Iombina: 
Antagonista de alfa 2 
Provoca quadro de hiperexcitação 
(estimulante) 
Atravessa bem a barreira hematoencefálica 
(aumenta a descarga de noradrenalina 
cerebral) 
É um alcaloide que já foi muito utilizado como 
afrodisíaca e estimulante 
Atividade simpatomimética 
Propranolol: 
Antagonista dos receptores beta (beta 1, 2 e 3) 
Droga muito utilizada no tratamento da 
angina, hipertensão, disritmias cárdicas e 
tremor de ansiedade 
Possui extenso metabolismo de primeira 
passagem 
Principal indicação para diminuição do 
débito cardíaco e diminuição da chance de 
taquiarritmia 
Provoca broncoespasmo como efeito indesejável, 
de forma que ainda impossibilita a ação de 
broncodilatadores pelo bloqueio dos receptores 
Efeitos indesejáveis: broncoconstrição, 
insuficiência cardíaca, extremidades e 
depressão 
Atenolol, Practolol, Metoprolol: 
Antagonista seletivo de receptor beta 1 
Droga muito utilizada no tratamento da 
angina, hipertensão, disrritmias cardíacas 
Minimiza muito a chance de intercorrência 
respiratória pela seletividade que o 
propranolol não apresentava