FÁRMACOS ADRENÉRGICOS - RESUMO

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Resumo
P R O D U Ç Ã O : V I T O R D A N T A S
P R O D U T O R V E R I F I C A D O D O P A S S E I D I R E T O
Adrenérgicos
 Vitor Dantas – FARMACOLOGIA 
 
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS 
REVISANDO - SNAS 
O sistema nervoso simpático é um regulador importante de 
quase todos os sistemas orgânicos. Sua estimulação ocorre 
por efeito de mediadores como a norepinefrina 
(noradrenalina) e a epinefrina (adrenalina). A norepinefrina 
é liberada nos terminais nervosos onde ativa os receptores 
adrenérgicos (ou adrenoceptores) em sítios pós-sinápticos, 
assim, atuando como um neurotransmissor. Já a epinefrina, 
liberada pela medula da suprarrenal em resposta a diversos 
estímulos, como o estresse, atua como um hormônio se 
deslocando pelo sangue até os tecidos-alvo. Além disso, os 
neurônios pré-ganglionares estão no seguimento torácico 
lombar. 
 
Fibras: Pré-ganglionar → curtas / Pós-ganglionar → longas 
TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA 
Neurotransmissor: Noradrenalina (NE) 
Receptores: 
 
 Obs.: As glândulas sudororíparas tem como 
neurotransmissor a Ach. 
EFEITO SIMPÁTICO 
Dilatação da pupila, inibição da salivação, brônquios 
relaxam, aumento da FC e força de contração, inibição da 
atividade do TGI, estimula a liberação de glicose pelo fígado, 
estimula a liberação de adrenalina pelas suprarrenais, relaxa 
a bexiga e promove ejaculação. 
 Obs.: Ativado: Luta e fuga 
RECEPTORES E EFEITOS 
 
SÍNTESE E DEGRADAÇÃO DAS CATECOLAMINAS 
 Síntese 
 Armazenamento 
 Liberação 
 Recaptação 
 
AGONISTAS X ANTAGONISTAS 
Os fármacos adrenérgicos atuam em receptores que são 
estimulados pela norepinefrina (noradrenalina) ou pela 
epinefrina (adrenalina). Esses receptores são denominados 
receptores adrenérgicos ou adrenoceptores. Os fármacos 
adrenérgicos que ativam os receptores adrenérgicos são 
denominados simpaticomiméticos, e os que bloqueiam a 
ativação dos receptores adrenérgicos são os 
simpaticolíticos. Alguns simpaticomiméticos ativam 
diretamente os receptores adrenérgicos (agonistas de ação 
direta – salbutamol, fenilefrina, dobutamina), enquanto 
outros atuam indiretamente, aumentando a liberação ou 
bloqueando a captação de norepinefrina (agonistas de ação 
indireta – ex.:Anfetamina, cocaína). 
 Obs.: Existem também os fármacos Mistos (agem de forma 
direta e indireta – ex.: efedrina, pseudo efedrina) 
 Vitor Dantas – FARMACOLOGIA 
 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS 
▪ Representantes 
Noradrenalina, andrenalina e isoprenalina (tem origem 
sintética). 
 
 Obs.: Os representantes são os próprios endógenos. 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
 Cardiogênico (em paradas) – vai mimetizar a NE nos 
receptores B1 no coração, aumentando FC e força. 
 Combater a reação anafilática (pode ocorrer o 
fechamento dos brônquios) – o fármaco vai se ligar aos 
receptores B2 nos brônquios, mimetizando a NE e 
gerando uma broncodilatação. 
 Prolongar o efeito de anestésicos locais - A epinefrina 
aumenta significativamente a duração da anestesia 
local, produzindo vasoconstrição no local da injeção e 
consequentemente, gerando uma absorção mais lenta 
e aumento o efeito do anestésico. 
▪ Efeitos adversos 
Hipertensão, vasoconstrição, taquicardia (ou bradicardia 
reflexa), arritmias ventriculares. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS ΑLFA -1 SELETIVOS 
▪ Representantes 
Fenifrelina, Nafazelina, Oximetazolina, Efedrina, 
Pseudoefefrina, Epinefrina. 
 
 Obs.: Quanto maior a dose de um fármaco maior a sua 
inespecificidade. Nenhum fármaco tem 100% de sensibilidade! 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
 Efeito descongestionante - Nesse caso os fármacos se 
ligam aos vasos das vias aéreas superiores, mimetizando 
a ação da NE, gerando uma vasoconstrição e promove a 
redução do acúmulo de líquidos e exsudtato, resultando 
assim, em um efeito descongestionante. 
 
 Efeito midriático – Ao se ligar aos receptores 
adrenérgicos, o fármaco mimetiza o ligante endógeno, 
gerando a dilatação da pupila. 
▪ Efeitos adversos 
Hipertensão, Bradicardia Reflexa, Hipertensão de rebote 
com suspensão abrupta 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA - 2 SELETIVOS 
▪ Representantes 
Clonidina, metildopa. 
 Obs.: Esses são fármacos simpaticolíticos porque os receptores 
alfa 2 são do tipo inibitórios e quando ativados ocorre uma 
diminuição da liberação de NE. 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
Anti-hipertensivos – o fármaco se liga ao receptor alfa 2 
adrenérgico, como esse é um receptor inibitório, quando 
ativado a liberação de NE é diminuída e assim o vaso vai 
dilatar (diminuição RVP e consequentemente PA). 
 Obs: Utilizados principalmente em mulheres grávidas, pois 
não afetam tanto o feto (baixo poder teratogênico). 
▪ Efeitos adversos 
Hipotensão ortostática, sonolência, edema e ganho de peso, 
tonturas, enjoo e constipação. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS ΒETA - 1 SELETIVOS 
▪ Representante 
Dobutamina. 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
 Insuficiência cardíaca grave. 
 Choque cardiogênico. 
O fármaco se liga no receptor beta 1 do coração e vai 
mimetizar a ação do ligante endógeno (NE), com isso, a 
ativação do receptor vai resultar em um aumento da FC e 
força (Maior efeito inotrópico que cronotrópico). Além disso, 
facilitam a passagem do impulso elétrico pelo coração. 
▪ Efeitos adversos 
Não deve ser usado em caso de isquemia, pois aumenta a 
demanda do coração por oxigênio. Pode causar hipertensão, 
angina e arritmia fatal. 
 
 Vitor Dantas – FARMACOLOGIA 
 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS ΒETA - 2 SELETIVOS 
▪ Representante 
 Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina – ação curta 
 Formoterol, Salmoterol – ação longa 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
 Broncodilatadores (paciente asmática) - O fármaco se 
liga no receptor beta 2 nos brônquios, mimetizando a 
ligação do ligante endógeno (NE), resultando em uma 
broncodilatação. 
 
 Obs.: A eficácia do Salbutamol (mais barato) é praticamente 
a mesma do Salmeterol (mais caro), assim, é importante que os 
médicos avaliem a condição financeira do paciente antes de 
prescrever o fármamo. 
 O Salbutamol por via parenteral pode ser utilizado na 
prevenção de partos prematuros pois possuem a 
capacidade de relaxar a musculatura uterina. 
▪ Efeitos adversos 
Tremores, ansiedade, palpitações, taquicardia, arritmias 
cardíacas. 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS ΑLFA - 1 
SELETIVOS 
▪ Representante 
Terazonina, Doxazosina, Prazosina 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
 Melhorar o fluxo urinário em pacientes com Hipertrofia 
prostática benigna (Principal uso) – na musculatura lisa 
da prostática existem receptores alfa 1, com a ligação do 
fármaco nesses receptores ocorre uma diminuição do 
tônus muscular. 
 
 Anti-hipertensivos arteriais – o fármaco se liga ao 
receptor alfa 1 adrenérgico localizado nos vasos 
arteriais, ao se ligar nesses receptores, o fármaco vai 
bloquear a ligação do ligante endógeno (NE), gerando 
uma vasodilatação indireta (atividade parassimpática). 
Diminuindo a RVP e consequentemente a PA. 
 
▪ Efeitos adversos 
Hipotensão ortostática, taquicardia, vertigens e disfunção 
sexual. 
ANTAGONISTAS ΒETA - ADRENÉRGICOS 
 Seletivos – atuam preferencialmente em beta 1 
 Não seletivos – atuam em beta 1 e em outros receptores 
(Beta 2, alfa 1...) 
▪ Representantes 
 Propanol, Naldolol, Timolol, Labetalol, Carvedilol – não 
seletivos 
 Esmolol, Metropolol, Atenolol – seletivos B1 
 Obs.: Os fármacos seletivos tem a mesma capacidade ligação 
que não seletivos em relação ao B1, entretanto, a capacidade de 
ligação no B2 é de 50 a 200 vezes menor. 
ANTAGONISTAS Β-ADRENÉRGICOS 
▪ Propranolol 
 Foi o 1° β-bloqueador ser efetivo no tratamento da 
hipertensão → 
 Atualmente → Substituído por cardiosseletivos 
 Útil na hipertensão leve a moderada 
▪ Usos clínicos/mecanismo de ação 
 Hipertensão - O fármaco se liga ao receptor B1 do 
miocárdio, causando seu bloqueio e impedindo a 
ligação de NE e consequentemente ocorre a diminuição 
da FC e da força, diminuindoo débito cardíaco e a 
pressão arterial. 
 
 Vitor Dantas – FARMACOLOGIA 
 
 Angina de peito – o propanol diminui a demanda de O2 
pelo coração. 
 Exaqueca – o propanol é lipofílico, pode ultrapassar a 
BHE e exercer essa ação central. 
 Ansiedade (controlar sintomas) 
 Profilaxia da enxaqueca 
 Tremor essencial benigno 
 Obs.: Glaucoma (timolol) 
▪ Efeitos adversos 
Fadiga broncoconstrição (asmáticos), disfunção sexual, 
arritmias (interrupção abrupta) 
FONTES 
 Aula do Prof. André Cruz 
 Livro: Farmacologia Ilustrada