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TERAPÊUTICA MEDICAMENTOSA Atividade 2 1- O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é o transporte ativo” (Schellack, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Transporte ativo é quando o fármaco entra na célula através de um carreador, que pode ser uma proteína ou enzima transmembrana. Neste caso, o fármaco sai de um meio menos concentrado para um mais concentrado, havendo gasto de energia. Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar o transporte ativo. resposta: ser semelhante ao substrato original do carreador e ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras. 2- As drogas e seus metabólitos podem ser transportados até a bile pela corrente sanguínea. De acordo com Golan et al. (2014, p. 119), “como o ducto biliar desemboca no trato gastrintestinal no duodeno, esses fármacos devem passar por toda a extensão do intestino delgado e do intestino grosso antes de serem eliminados. Em alguns casos, essas moléculas reabsorvidas no intestino delgado, são subsequentemente retidas na circulação porta e, a seguir, na circulação sistêmica”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 119. O processo em que a substância é reabsorvida para a corrente sanguínea, chama-se de: resposta: ciclo entero-hepático 3- Segundo Golan et al. (2014, p. 116), as “reações de oxidação/redução e de conjugação/hidrólise, que ocorrem durante a etapa do metabolismo, aumentam a afinidade aquosa de um fármaco hidrofóbico e seus metabólitos, possibilitando-lhes serem excretados por uma via comum final com fármacos intrinsecamente hidrofílicos”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 116. Os fármacos e seus metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo por excreção renal. Porém, sabe-se que os rins não são os únicos órgãos excretores do organismo. Assinale a alternativa que apresenta a segunda principal forma de eliminação do organismo. resposta: excreção biliar 4- Em alguns casos, quando drogas são utilizadas concomitantemente ou durante o mesmo período do tratamento, uma droga pode influenciar o perfil da outra. Nestes casos ocorrem as interações medicamentosas e as contraindicações” (Schellack, 2014, p. 30). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 30. As interações medicamentosas que estão relacionadas com a interferência de fármacos durante os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de outros fármacos podem ser chamadas de: resposta: Interações farmacocinéticas 5- Segundo Rang et al. (2016, p. 319), farmacocinética é “a medida e a interpretação formal de alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação à dose administrada. Ou seja, representa o que o organismo faz com o fármaco”. RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. p. 139. Sabe-se que a farmacocinética é composta por quatro etapas ou processos que são responsáveis por ditar o destino do fármaco dentro do nosso organismo. Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta a sequência correta de ocorrência dos processos farmacocinéticos no organismo vivo. resposta: absorção, distruição, metabolismo ou biotransformação e excreção. 6- Para Schellack (2014, p. 51), a excreção renal ocorre quando “as drogas são excretadas na urina, na sua forma original, não modificada, polar e hidrossolúvel ou na forma de seus metabolitos polares e hidrossolúveis, produzidos durante a etapa de biotransformação. A excreção renal envolve três importantes processos fisiológicos”. SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 51. Sobre os processos fisiológicos envolvidos n excreção renal, marque a alternativa que contempla os três. resposta: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. 7- “Sabe-se que há uma grande diversidade de moléculas de fármacos. É por isso que as interações entre fármacos e seus alvos moleculares são igualmente diversas. Ainda é importante salientar que se um fármaco promove ativação ou inibição de seu alvo e com que intensidade ele o faz fornece valiosas informações sobre a interação” (GOLAN et al., 2014, p. 49). Nesse sentido, podemos dizer que os termos “agonista” e “antagonista” são fundamentais para entendermos as interações entre os fármacos e seus alvos. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 49. Entre as definições de agonista e antagonista, avalie as afirmações a seguir: I. Os agonistas são moléculas que quando ligadas a seus alvos produzem uma alteração na atividade destes. II. Os agonistas plenos, ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados, produzindo uma resposta submáxima. III. Os agonistas parciais são moléculas que ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados até o grau máximo possível. IV. Os antagonistas são moléculas que bloqueiam a capacidade de ligação de agonistas fisiológicos ou farmacológicos a seus receptores, causando ativação ou inativação destes. V. Os antagonistas competitivos são moléculas que bloqueiam diretamente o sítio de ligação de um agonista, porque competem pelo mesmo receptor do agonista. É correto apenas o que se afirma em: resposta: I, IV,V. 8- Após passar pelas reações de Fase 1 e 2, os metabólitos resultantes “são inativos e podem ser facilmente excretados do organismo. Porém, existem casos em que os fármacos são ingeridos na sua forma inativa e ao sofrerem biotransformação, seus metabólitos se tornam ativos pelas reações de Fase 1” (Schellack, 2014, p. 49). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 49. Com relação ao conceito mencionado acima, marque a alternativa que apresente o termo como é chamado o fármaco inativo que precisa passar pela etapa do metabolismo para se tornar ativo. resposta: pró-fármaco 9- “Em 1953, o pediatra alemão FH Dost definiu farmacocinética como a ciência das relações quantitativas entre o organismo e o medicamento. Sabe-se que a farmacocinética estuda os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de um medicamento. Farmacocinética é fundamental, pois determina com que frequência, em que quantidade, dosagem e por quanto tempo deve ser administrado para atingir e manter as concentrações plasmáticas necessárias” (Rodríguez; Rodríguez; CORREDERA, 2002, p. 34). RODRÍGUEZ, F. J. M.; RODRÍGUEZ, M. L.; CORREDERA, M. A. Farmacología General. Plaza de la Revolución: Editorial Ciencias Médicas, Habana, 2002. p. 34. Com relação à farmacocinética, julgue os itens a seguir. I. Fármacos administrados por via sublingual não sofrem o metabolismo de primeira passagem, indo parar diretamente na circulação sanguínea. II. Neonatos e idosos têm a capacidade de biotransformação diminuída. III. Fármacos administrados por via intravenosa sofrem o metabolismo de primeira passagem, indo parar diretamente na circulação sanguínea. IV. Genética não tem nenhuma influência na capacidade das pessoas metabolizarem os fármacos. V. Mulheres têm uma capacidade de metabolização diminuída frente aos homens. É correto apenas o que se afirma em: resposta: I, II,V. 10- Os parâmetros farmacocinéticos são responsáveis por “determinar como o organismo lidacom substâncias exógenas, como os fármacos, uma vez que sejam administrados. Esses parâmetros são essenciais para o emprego da farmacoterapia e das complicações do tratamento com os fármacos” (Schellack, 2014, p. 54). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 54. Dentre os vários parâmetros farmacocinéticos, considere a cinética de primeira ordem. Sobre esse parâmetro, assinale a alternativa que apresente suas características específicas. resposta: não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é diretamente proporcional à concentração da droga livre.
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