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Suspensões: Sistema Disperso

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SISTEMA DISPERSO: 
SUSPENSÃO
Pedro Modesto N. Menezes
SUSPENSÃO
• Sistema HETEROGÊNEO constituído por duas fases:
• fase externa (contínua ou dispersante) normalmente um líquido – pode
ser semissólida;
• fase interna (descontínua ou dispersa) é constituída por partículas
sólidas insolúveis
SUSPENSÃO
▪Em que situação se faz uso das Suspensões?
Insolubilidade dos fármacos
Melhorar o sabor
Obtenção de ação prolongada
Aumento da estabilidade
dos fármacos
Acetato de cortisona, ésteres da hidrocortisona
Uso de tanato de quinina (insolúvel) no lugar do
sulfato (solúvel)
Suspensões parenterais de penicilina, esteróides
Penicilina G procaína (insolúvel) é mais
estável que as formas salinas (solúveis).
O AAS hidrolisa-se menosem suspensão.
SUSPENSÃO
▪VANTAGENS
▪Fácil deglutição
▪Fórmula estável
▪Retarda a absorção
▪ Ideal para veicular P.A. insolúveis em veículos líquidos;
▪ Ideal para dispersar formas farmacêuticas sólidas;
▪Melhoram odor e sabor desagradáveis;
▪Biodisponibilidade
Soluções
Suspensões
Cápsulas
Comprimidos
Comprimidos revestidos
SUSPENSÃO
▪DESVANTAGENS:
▪Baixa estabilidade física
▪Solubilidade x solvente;
▪Forma volumosa;
▪Necessidade de medida de dose – uniformidade
▪Não pode ser filtrada – Fase dispersa
▪É termodinamicamente instável, isto é, as partículas
dispersas em razão de sua grande área de superfície
possuem grande energia livre, e por isso tendem a agrupar-
se de modo a formar flocos, dificultando a absorção.
SUSPENSÃO
▪APLICAÇÃO FARMACÊUTICA DAS SUSPENSÕES
▪Oral
▪Aplicação tópica na pele e mucosas
▪Administração parenteral
▪TIPOS DE SUSPENSÕES:
▪Líquidas
▪Semi-sólidas
▪Aerossois
SUSPENSÃO
Características das Suspensões:
1- Tamanho das Partículas
▪Partículas uniformes (1 nm – 50 µm);
▪Fácil dispersão
▪Não depositar facilmente - sedimentação lenta e uma rápida
redispersão após moderada agitação
▪Não formar cristais
2- Fluidez
▪A viscosidade da fase dispersante não deve ser tão alta para
não influir na remoção da dose requerida, como tambémnão
dificultar a transferência para o sítio de ação;
▪Deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente.
3- Estabilidade
SUSPENSÃO
A lei de Stoke fornece informações sobre quais parâmetros influenciam na 
sedimentação de partículas em uma suspensão, informações estas úteis na 
farmacotécnica para controlar e retardar a velocidade de sedimentação
SUSPENSÃO
PRINCÍPIOS DE FORMULAÇÃO:
1- Flutuação das Partículas:
▪Para que não ocorra o fenômeno de flutuação o principio
ativo tem que ser molhado pela solução dispersante
▪A molhabilidade é maior, quanto menor for o ângulo de
contato entre a partícula e o líquido:
= 0º < 90º > 90º = 180º
Determinação capacidade de molhagem de um sólido, através do 
Cloreto de benzalcônio, nonoxinol 10, octoxinol
9, polissorbato 80, lauril sulfato de sódio, CMC
SUSPENSÃO
▪Molhabilidade
Sólido hidrofílico Sólido hidrofóbico
Facilmente molháveis
pela água
Repelem-se
da água
Normalmente são
incorporados em
suspensões
Difíceis de dispersar,
freqüentemente flutuam.
Utilizar agentes molhantes
SUSPENSÃO
2- Sedimentação das Partículas Suspensas:
- Nas suspensões é necessário que as partículas se encontrem
homogeneamente dispersas no veículo por um período de
tempo satisfatório e com facilmente de resuspensão
A B C D
SUSPENSÃO
Como solucionar a Sedimentação ?
▪Aumento da viscosidade: glicerina, sorbitol,sacarose,
propilenoglicol;
▪Adição de agentes suspensores: veegun, CMC, avicel,
bentonita, etc.;
AUMENTAM A VISCOSIDADE
SÃO MODIFICADORES REOLÓGICOS
AGENTES SUSPENSORES
formam uma película 
em volta da partícula
SUSPENSÃO
REOLOGIA
▪É o estudo de mudança na forma e no fluxo do material,
englobando elasticidade, viscosidade e plasticidade, portanto, é
a ciência que lida com fluxo e as deformações que resultam
desse fluxo (fricção do fluido).
▪Características de viscosidade;
▪Cisalhamento entre camadas de fluidos.
▪Escoamento
▪Para algumas suspensões a tixotropia é recomendada
▪Formação de Gel – Solução em repouso
▪Característica de elevada redispersão
▪Pseudo-platicidade – Fluxo que necessita de força aplicada
▪Efeito dilatante ou reopexia – a viscosidade aumenta com a
agitação.
SUSPENSÃO
REOLOGIA
SUSPENSÃO
INTERAÇÃO E COMPORTAMENTO DAS PARTÍCULAS
▪Quando se tem grande quantidade de eletrólitos as forças
atrativas são predominantes → COAGULAÇÃO
▪Este agregado é caracterizado por:
▪Empacotamento apertado;
▪Formam sedimentos de altura reduzida;
▪Sedimentam lentamente;
▪Não são facilmente redispersíveis.
Cóagulo
SUSPENSÃO
INTERAÇÃO E COMPORTAMENTO DAS PARTÍCULAS
▪COAGULAÇÃO
▪CAKING: Formação de um sedimento não redispersível,
devido a formação de pontes entre cristais com formação de
agregados.
▪ Importância de: Controle da floculação: Controle do tamanho
da partícula; Agentes suspensores.
SUSPENSÃO
INTERAÇÃO E COMPORTAMENTO DAS PARTÍCULAS
▪ Redução na repulsão entre as partículas - FLOCULAÇÃO.
▪ Agregado caracterizado por partículas dispostas formando:
▪Partículas frouxamente ligadas;
▪Estrutura fibrosa;
▪Rede aberta de partículas do agregado;
▪Se depositam rapidamente;
▪Sobrenadante límpido;
▪Sedimento abundante e volumoso;
▪Menos sujeitas a compactação;
▪São facilmente redispersíveis.
Flóculo
SUSPENSÃO
INTERAÇÃO E COMPORTAMENTO DAS PARTÍCULAS
Propriedades de partículas COAGULADAS e FLOCULADAS
COAGULAÇÃO 
(Hidróxido de Alumínio)
FLOCULADAS
(Atenolol)
✓A velocidade de
sedimentação é lenta;
✓O sedimento não se
dispersa com facilidade=>
forma uma torta;
✓São difíceis de
resuspender;
✓A suspensão mantém-se
mais tempo com bom
aspecto; o sobrenadante
permanece turvo.
✓Sedimentam rapidamente;
✓O sedimento é fácil de
dispersar;
✓Ligações fracas;
✓Não formam caking
✓A suspensão desfaz-se
mais rapidamente e o
sobrenadante é límpido;
SUSPENSÃO
FATORES QUE ALTERAM A ESTABILIDADE
▪Decomposição do fármaco;
▪Modificações do pH;
▪Variações na distribuição do tamanho das partículas;
▪Alteração da temperatura;
▪Forma do cristal
SUSPENSÃO
▪COMPOSIÇÃO BÁSICA DE UMA SUSPENSÃO
COMPONENTES FUNÇÃO EXEMPLOS
FÁRMACOS SÓLIDOS PROMOVE AÇÃO TERAPÊUTICA Atenolol, Hidróxido de alumínio
AGENTES SUSPENSORES
AUMENTA A VISCOSIDADE E RETARDA A 
SEDIMENTAÇÂO
CMC, Dióxido de Silício, MC, 
Goma Xantana
AGENTES FLOCULANTES
FAVORECE A FLOCULAÇÃO 
(REDISPERSIBILIDADE)
Argilas (Bentonita), Polímeros 
Hidrofílicos, Surfactantes.
PRESERVANTES
CONSERVANTES
ANTIOXIDANTE
Ácido benzóico, Metilparabeno, 
Propilparabeno. 
AGENTES TAMPÕES RESISTIR A MUDANÇAS DE PH
Acetato de sódio, Citrato de 
sódio
CORANTES CONFERIR COR Caramelo, Vermelho
EDULCORANTES CONFERIR SABOR DOCE Aspartame, Sacarose
FLAVORIZANTES CONFERIR SABOR E ODOR AGRADÁVEIS Baunilha, Mentol
VEÍCULOS CARREADOR
Água Purificada, Xaropes 
Simples
SUSPENSÃO
AGENTES SUSPENSORES
▪FATOR CRUCIAL: seleção do agente suspensor mais
adequado.
▪O agente suspensor tem efeito predominante nas propriedades
reológicas do produto final.
Qualidades requeridas
▪Ser inócuo;
▪Não apresentar atividade farmacológica nas concentrações
empregadas;
▪Apresentar apreciável aumento de viscosidade;
▪As propriedades reológicas do sistema não podem ser
alteradas com o tempo de armazenagem;
SUSPENSÃO
AGENTES SUSPENSORES
• Funções
▪Manter as partículas insolúveis em suspensão;
▪Evitar a flutuação;
▪Aumentar viscosidade da fase líquida;
▪Permitir a redispersibilidade.
• Fatores decisivos na escolha de agentes suspensores
▪Possíveis incompatibilidades;
▪Facilidade de preparação;
▪Grau de pureza (uso interno / externo);
▪pH e temperatura de estabilidade;
▪Via de administração (tópica / oral).
SUSPENSÃO
AGENTES SUSPENSORES
1 - Argilas: bentonita, veegun
2 - Polímeros Solúveis:
- Gomas arábicas, adraganta
- Alginatos
- Derivados de Celulose: CMC, HC, etc.
- Derivados de ácido acrílico: Carbopol 934
- Álcool polivinílico
3 - Combinação de matérias-primas: celulose microcristalina e
CMCSUSPENSÃO
AGENTES SUSPENSORES
Goma-arábica: de 5% a 15% 
Goma adragante: 1% para via oral e 2% para uso externo;
Metilcelulose, CMC, carbopol 940 e veegum: de 1,5% a 3%
SUSPENSÃO
AGENTES SUSPENSORES - MISTURAS
• SUSPENDER®
▪Pó composto por um polissacarídeo de alto peso molecular,
derivado de celulose;
▪Polivinilpirrolidona;
▪Dióxido de silício coloidal;
▪4-O-α-D-glucopyranosyl-β-D-glucopiranose;
▪pH de estabilidade = 5,5 a 8,5;
▪Concentração Usual = 1 a 6%.
SUSPENSÃO
AGENTES SUSPENSORES - MISTURAS
• Polvix 200®
▪Sorbitol;
▪CMC;
▪Metilparabeno.
▪Pode ser usado por diabéticos, porque não contém sacarose.
▪Basta adicionar o princípio ativo, água, agentes flavorizantes
e ajustar o pH final.
▪Mesmo armazenado não ocorre crescimento de cristais.
SUSPENSÃO
SUSPENSÕES RECONSTITUÍVEIS
▪São formulações de escolha quando não se tem uma boa
estabilidade da droga. Após a reconstituição estas suspensões
têm um prazo de validade curto (7 a 14 dias em média).
▪São comercializadas como misturas secas, requerendo a adição
de água no momento do uso.
SUSPENSÃO
ATRIBUTOS DESEJÁVEIS NAS SUSPENSÕES
RECONSTITUÍVEIS
▪A mistura de pós deve ser uniforme e concentração apropriada
de cada componente;
▪Durante a reconstituição, a mistura de pós deve dispersar-se
rápida e completamente no veículo aquoso;
▪A suspensão deve ser facilmente redispersada e fluida o
suficiente para que se garanta uniformidade na dose;
▪O produto final deve ter uma aparência, odor e sabor aceitáveis
(principalmente no uso pediátrico).
SUSPENSÃO
MANIPULAÇÃO
EQUIPAMENTO REQUERIDO
✓Gral;
✓Pistilo;
✓Papel manteiga;
✓Espátula;
✓Cálice volumétrico;
✓Bastão;
✓Balança de Precisão;
✓Agitador com Hélice;
✓Tamis
SUSPENSÃO
MANIPULAÇÃO
PROCEDIMENTO DE MANIPULAÇÃO
1. Dispersar o agente suspensor em q.s. de água;
2. Tamisar os ativos sólidos insolúveis;
3. Micronizar os fármacos sólidos com o molhante em um gral,
com auxílio de um pistilo;
4. Adicionar 1 em 3 aos poucos, agitando levemente;
5. Transferir para um cálice e conferir o volume;
6. Adicionar aroma, conservantes, adoçantes, corantes (se
necessário);
7. Embalar e rotular (“Agite antes de Usar”).
SUSPENSÃO
EMBALAGEM E ESTOCAGEM
▪Frascos que garantam um espaço de ar acima do líquido para
permitir uma adequada agitação;
▪Frascos fechados protegidos da luz e calor;
OBS: Suspensão deve ser agitada antes do uso para
assegurar a uniformidade da dose.
REVISÃO HÍBRIDO - EMULSÃO
EMULSÃO
▪ Forma farmacêutica líquida de aspecto leitoso ou cremoso,
resultante da mistura uniforme de dois líquidos imiscíveis, a
custa de um agente emulsificante (PRISTA, 2005);
▪ As emulsões são sistemas bifásicos nos quais um líquido está
disperso em outro líquido em forma de pequenas gotas (USP,
2000);
▪ É um sistema heterogêneo constituído por gotículas de um
líquido disseminado no seio de outro com ele imiscível (ANSEL,
POPOVICH, ALLEN JR., 2000).
EMULSÃO
VANTAGENS NO USO DE EMULSÕES
▪Tornar possível a administração em uma única mistura de 
substâncias hidro e lipossolúveis;
▪O processo de Emulsificação => possibilita a preparação de 
misturas relativamente estáveis e homogêneas de dois líquidos
imiscíveis;
▪Facilidade de absorção da pele;
▪Administração endovenosa de nutrientes lipídicos;
▪Custo reduzido se comparado as soluções;
▪Mascarar sabor e odor de certos fármacos;
▪Uso interno e externo;
▪Aumenta a absorção de certos fármacos.
EMULSÃO
DESVANTAGENS NO USO DE EMULSÕES
▪Difícil obtenção deste sistema.
▪ Instabilidade frente ao suco gástrico.
▪Necessidade de propriedades físico-química precisas,
tamanho de partículas e viscosidade.
▪Perda da estabilidade em dois anos.
EMULSÃO
CARACTERÍSTICAS DE UMA BOA EMULSÃO
▪Pequenas gotículas;
▪Lenta agregação (coalescência);
▪Facilidade de redispersibilidade;
▪Estável química e fisicamente.
FINALIDADE DAS EMULSÕES
▪Tornar possível a administração numa única mistura, de
substâncias hidro e lipossolúveis, a qual poderá ser para uso
interno ou externo.
▪Para uso interno – mascarar o sabor de alguns fármacos.
EMULSÃO
CONSTITUIÇÃO DAS EMULSÕES
▪Fase dispersa (interna ou descontínua)
▪Fase dispersante (externa ou contínua)
▪Agente emulsificante => estabilidade da emulsão
CLASSIFICAÇÃO DA EMULSÃO
1 - Quanto a origem:
▪Naturais (leite, gema de ovo, látex);
▪Artificiais (as emulsões de interesse farmacêutico);
2 - Quanto ao Tipo de Emulsão:
▪A/O => Emulsão oleosa
▪O/A => Emulsão Aquosa
▪A/O/A => Múltipla
EMULSÃO
▪TIPOS DE EMULSÕES
Emulsão A/O Emulsão O/A
Fase Oleosa Fase OleosaÁgua Água
EMULSÃO
▪EMULSÕES DO TIPO A/O E O/A
Emulsão O/A/O Emulsão A/O/A
Fase Oleosa Água
Solução 
Aquosa
Fase Oleosa
Óleo
ATÉ A PRÓXIMA AULA

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