Química Farmacêutica - Resumo

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uímica Farmacêutica 
A Química Farmacêutica é o campo da ciência 
farmacêutica que aplica os princípios da química e 
da biologia a criação do conhecimento que irá 
conduzir a introdução de novos agentes 
terapêuticos. 
 
Se preocupa com a descoberta, a identificação e a 
interpretação do modo de ação dos compostos 
ativos nas moléculas. 
 
→ Os primeiros fármacos tiveram origem natural. 
→ Galeno – Introduziu na pratica clinica o emprego 
de misturas herbáceas. 
→ Paul Elrlich – Descobriu que alguns compostos 
químicos apresentavam toxicidade seletiva contra 
determinados agentes infectantes – Quimioterapia. 
→ Fisher – explicação sobre o modo de ação dos 
fármacos – modelo chave-fechadura. 
→ Theophrastus Bombastus von Hohenheim – 
Paracelso - Antimônio e seus derivados. 
 
–
DROGA: é a matéria prima animal ou vegetal que 
se pode extrair um ou mais princípios ativos. 
 FARMACO: substancia química de constituição 
definida que pode ter aplicação em fármacos, seja 
como preventivo, curativo ou agente de 
diagnóstico. 
 MEDICAMENTO: é o mesmo que fármaco, mas 
especialmente quando se encontra na sua forma 
farmacêutica. 
 REMÉDIO: são métodos ou cuidados 
terapêuticos que ajudam aliviar desconforto, mas 
não passaram pelas etapas que um medicamento 
passa para ser liberado. 
 Ex:. Banho quente, bala de gengibre. 
 
Os fármacos são obtidos na forma de ácidos ou 
bases orgânicas e serão transformados em sais 
para serem utilizados. 
 A razão para que os fármacos sejam usados na 
forma de sal é para reduzir a toxicidade, aumentar 
a potência, melhorar a biodisponibilidade e 
mudanças nas propriedades físico químicas. 
 
 Os fármacos que podem ser usados para fins 
farmacêuticos são: 
 - Ânios: acetado, benzoato,bicarbonato,cloreto, 
brometo, citrato, fumarato, iodeto, nitrato, sulfato. 
 - Cátions: benzatina, cloroprocaina, colina, 
meglumina, Al, Mg, Li, Zn, Na, K, etc. 
 Os sais que não podem ser usados para fins 
farmacêuticos são: 
 - Adipato, alginato, aminossalicilato, 
butibrometo, sissuccinato, hemissulfato, tosilato, 
henetamina, clemizol, piperazina, Ba, Bi. 
 
Os fármacos podem ser empregados das seguintes 
formas: 
→Fornecimento de elementos que são carentes no 
organismo, como vitaminas, sais minerais, 
hidrolisados de proteínas e hormônios. 
→Prevenção de doença ou infecção. Ex: vacinas ou 
soros. 
→Combate a infecção – quimioterápicos, incluindo 
os antibióticos. 
→Bloqueio temporário de uma função normal. Ex: 
anestésico geral e local. 
→Correção de função orgânica que se encontra 
desregulada. 
 - Disfunção: cardiotônicos que são usados para 
insuficiência cardíaca congestiva 
 - Hipofunção: hidrocortisona para o tratamento 
de insuficiência suprarrenal. 
 -Hiperfunção: metildopa em hipertensão 
arterial. 
→Destoxificação do organismo – antidoto 
→Agentes auxiliares de diagnóstico – radiopacos. 
 
→ Efeitos de uma molécula no corpo humano. 
 - Fase farmacêutica: Desintegração da forma em 
que o fármaco é administrado. Dissolução da forma 
ativa – Fármaco disponível para ação – 
disponibilidade farmacêutica. 
 - Fase farmacocinética – absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção do fármaco – ADME. 
 - Fase farmacodinâmica: Interação fármaco 
receptor no tecido alvo – efeito biológico. 
 
O efeito placebo é qualquer efeito atribuível a uma 
pílula, porção ou procedimento, mas não as suas 
propriedades farmacodinâmicas ou especificas. 
Efeito que não decorre da ação de um 
medicamento especifico, mas sim de fatores 
psicológicos ou inespecíficos. 
Interação dos fármacos 
 Os fármacos podem interagir e ter alguns efeitos, 
dentre eles temos: 
→ Aditivo ou sinérgico: é quando tem a mesma 
ação farmacodinâmica. 
→ Perda de efeito: quando possuem ações 
opostas. 
→ Influencia de um fármaco sobre o outro: quando 
há alteração na atividade, na absorção, distribuição, 
metabolismo ou excreção. 
→ Diminuição da absorção: 
 - Formação de complexos pouco solúveis 
 - Mudança no pH gástrico. 
 
Efeito indesejado ou que veja a prejudicar, causado 
durante ou após o uso de algum medicamento. 
“Toda as substancias são venenos; não há nenhum 
que não seja veneno. A dose correta diferencia um 
veneno de um medicamento” 
Nomeclatura: 
Os medicamentos podem ter vários nomes, alguns 
deles são: 
→ Sigla ou numero de código. Esse vai deixar de ser 
usado quando tiver o nome. 
→ Nome químico 
→Nome registrado, patenteado, comercial ou 
próprio. 
→Nome genérico, oficial ou comum. 
→ Sinônimos e outros. 
 
→O metabolismo é um conjunto de reações 
químicas responsáveis pela conversão de fármacos 
em outros produtos dentro do corpo antes e 
depois de atingirem seus sítios de ação 
(Biotransformação). 
É um processo de destoxificação. 
 Qualquer molécula estranha ao organismo 
(xenobiótico) experimenta transformação química 
que tendem a incrementar a solubilidade destes em 
água para facilitar a excreção 
 Aumentar a polaridade e a solubilidade. 
→ Alguns xenobioticos conseguem evitar o 
processo de biotransformação metabólica como 
consequência da sua reatividade química ou por 
terem elevada polaridade; por isso serem 
excretados inalterados pela urina. 
Idade: 
a habilidade de metabolizar os fármacos é menor 
nas pessoas mais jovens e nos idosos. 
Mais jovens – abaixo de 5 anos 
Mais idosos – acima de 60 anos 
 
Gênero: 
Mulheres tem concentrações da enzima álcool 
desidrogenase menor que os homens por causa 
disso não metabolizam o álcool tão rápido. 
 
Variações genéticas: 
As variações genéticas entre os indivíduos podem 
resultar na ausência de enzimas, na baixa 
concentração ou formação com baixa atividade. 
Estilo de vida: 
Uma dieta pobre pode influenciar na velocidade do 
metabolismo. 
 
Variação entre as espécies: 
Cada espécie reage de uma forma a mesma 
quantidade de fármaco. 
→A quantidade de um fármaco que atinge um 
receptor dependerá da quantidade incorporada 
pelos outros tecidos e de que quantidade do 
fármaco é metabolizado antes que este atinja seu 
sítio de ação. 
→ A ação tóxica surge porque os metabolitos 
ativam um receptor alternativo, ou atuam como 
precursor para outros compostos tóxicos. 
→O fígado é o órgão central do metabolismo dos 
fármacos - por meio da ação de enzimas. 
→ cada rota que o fármaco passa consiste em uma 
série de reações que resultam na formação de 
compostos (metabolitos) que podem também ser 
farmacologicamente ativos. 
 Os fármacos e outros compostos químicos 
estranhos podem: 
a) Continuar ativos 
b) Sofrer transformações químicas 
→ compostos menos ativos 
→ compostos mais ativos 
→ compostos com atividades semelhantes ou 
diferente. 
 
O metabolismo tem 2 fases: 
FASE I: Inativação (ou ativação) de fármacos 
apolares por introdução de grupos polares. 
FASE II: Inativação dos compostos polares por 
processos de síntese ou conjugação. 
→ As duas fases produzem metabólitos que são 
mais hidrossolúveis consequentemente mais fácil 
de ser excretados do que o fármaco original. 
→ O de fase I – o aumento da polaridade 
(hidrossolubilidade) é dado pela introdução de 
grupos polares como: 
-OH; -COOH e -SO3H 
Ou pela retirada da “proteção” de grupos polares 
como por exemplo hidrolise. 
→ Na fase II tem a chamada reação de conjugação, 
onde há o aumento da hidrossolubilidade por meio 
da combinação de um reagente que aumenta a 
solubilidade em água com o fármaco que formará 
um derivado polar que é chamado de conjugado. 
 
Tipos de reação de Fase I: 
1.Oxidação 
- Desalogenação 
 
- Desalquilação 
 
- Desaminação 
 
- Dessulfurilação 
 
- Formação de oxido 
 
- Hidroxilação 
 
- Oxidação alcóolica 
 
- Oxidação aldeídica 
 
2. Redução 
- Azorredução 
 
- Nitrorredução 
 
- Redução 
 - aldeídica 
 
 - Cetônica 
 
3. Hidrolise 
- Desamidação- Desesterificação 
 
 
Tipos de reação de Fase II 
4. Sintese ou conjugação 
- Conjugação com ácido glicurônico 
 
- Conjugação com sulfatos 
 
- Acilação 
 
- Metilação 
 
- Formação de tiocianato 
 
- Conjugação com aminoácidos 
 
- Formação de ácido mercaptúrico. 
 
 
O corpo tem enzimas não especificas e especificas 
e os fármacos podem ser metabolizados pelas 
duas. 
Nas especificas catalisam o metabolismo de 
fármacos que tem estruturas relacionadas com os 
substratos normais e há certa esteroespecificidade. 
A estereoespecificidade pode fazer com que alguns 
enantiômeros possam ser metabolizados por rotas 
distintas podendo produzir diferentes metabolitos. 
Em alguns casos um enantiômeros inerte é 
metabolizado a um enantiomero ativo. 
 Ex:. R(-) ibuprofeno metabolizado ao analgésico 
ativo S (+) ibuprofeno.