AV QUIMICA MEDICINAL

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1a Questão (Ref.: 201917310817) 
O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o 
pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma 
molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa 
incorreta. 
 
 
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton. 
 
Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. 
 
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado. 
 
A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada. 
 
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5. 
 
 
 
 2a Questão (Ref.: 201917310821) 
As ligações hidrogênio é uma das interações mais importantes entre o fármaco e o receptor. Em relação a elas, marque a opção correta. 
 
 
Um exemplo de ligação hidrogênio é a interação de um H da metila (-CH3) e um átomo de F. 
 
Ocorrem pela interação de um H com carga parcial negativa e um átomo eletronegativo. 
 
Ocorrem quando um grupo carbonila doa um H para uma função álcool, por exemplo. 
 
Ocorrem quando o H ligado a um átomo eletronegativo interage com outro átomo eletronegativo. 
 
Podem ocorrer quando dois grupos ligados a um H interagem. 
 
 
 
 3a Questão (Ref.: 201917406437) 
Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco. 
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32). 
 
 
Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade. 
 
O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável 
por sua ação. 
 
O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação 
por meio de sua degradação. 
 
Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos. 
 
Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, 
eliminando os efeitos tóxicos. 
 
 
 
 4a Questão (Ref.: 201917403369) 
Dentre os objetivos da aplicação da estratégia bioisostérica no planejamento de novas moléculas podemos citar as afirmativas seguintes, 
EXCETO uma. Assinale a alternativa que apresenta a exceção. 
 
 
Alteração das propriedades físico-químicas e redução do metabolismo. 
 
Otimização das propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas. 
 
Aumento da potência e seletividade dos compostos. 
 
Alteração significativa da interação com o sítio receptor. 
 
Eliminação ou redução dos grupos toxicofóricos. 
 
 
 
 5a Questão (Ref.: 201917255172) 
Alguns fármacos podem apresentar, em sua estrutura ou na de seus metabólitos, de fase I, grupos funcionais com características 
eletrofílicas. No meio intracelular, esses compostos podem interagir com proteínas citoplasmáticas e ácidos nucleicos, levando a lesões 
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celulares e mutações gênicas, sendo, portanto, consideradas subunidades toxicofóricas. Dentre as reações de fase II, a conjugação com a 
glutationa é uma etapa importante para a eliminação desses tipos de compostos. A partir dos conhecimentos sobre a estrutura química 
dos fármacos e seus metabólitos, qual alternativa não apresenta fármaco ou metabólito contendo grupo considerado toxicofórico? 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 6a Questão (Ref.: 201917255173) 
Apesar de menos diversas, as reações de biotransformação de fase II são muito importantes, pois tendem a finalizar o processo de 
preparo da estrutura química dos xenobióticos para que ocorra sua eliminação. Assinale a alternativa que não apresenta a ocorrência de 
uma reação de fase II sobre o fármaco: 
 
 
 
 
 
 
 
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 7a Questão (Ref.: 201917435627) 
Os distúrbios neurológicas são consideradas como o mal do século XXI, sobre essas doenças e os fármacos neuroativos, marque a 
alternativa incorreta: 
 
 
Apesar de não ser considerada uma desordem neurológica, a dor em nível moderado a grave, quando crônica, em geral tem como 
tratamento de escolha o uso de fármacos neuroativos, como opioides e alguns antidepressivos. 
 
Os distúrbios psicóticos, apesar de passíveis de tratamento em relação ao controle de seus sintomas, apresentam diversos efeitos 
adversos para os antipsicóticos típicos e atípicos. 
 
Os antidepressivos são medicamentos da classe dos fármacos estimulantes do SNC devido ao seu mecanismo de ação. 
 
São considerados fármacos depressores do SNC os antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos e os opioides. 
 
Os transtornos de ansiedade e depressão estão comumente associados, sendo necessário muitas vezes que o tratamento utilize 
estratégias combinadas de ansiolíticos e antidepressivos. 
 
 
 
 8a Questão (Ref.: 201917438686) 
O desenvolvimento da losartana exemplifica um planejamento racional de fármacos a partir de modificações estruturais em um composto 
protótipo como vemos na figura abaixo. A principal modificação realizada foi: 
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