Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Prof. Juliano Guerreiro UNIDADE II Farmacologia Aplicada à Enfermagem Mal de Alzheimer: A doença de Alzheimer é uma doença neurodegenerativa crônica que, geralmente, começa lentamente e piora ao longo do tempo. É a causa de 60% a 70% dos casos de demência. O sintoma inicial mais comum é dificuldade em lembrar eventos recentes (perda de memória de curto prazo). À medida que a doença avança, os sintomas podem incluir problemas com a linguagem, desorientação (incluindo facilmente se perder), mudanças de humor, perda de motivação, não gerenciamento de autocuidado e problemas comportamentais. Gradualmente, as funções corporais são perdidas, levando finalmente à morte. Fármacos usados no tratamento de DND Inibidores de acetilcolinesterase: são exemplos dessa classe terapêutica a donepezila, a galantamina e a rivastigmina. Estudos relacionam a perda progressiva de neurônios colinérgicos e da transmissão colinérgica no córtex com a perda da memória, que é o sintoma característico da doença de Alzheimer. Postula-se que a inibição da acetilcolinesterase no SNC melhora a transmissão colinérgica, pelo menos nos neurônios que continuam funcionando. Todos os fármacos dessa classe apresentam seletividade pela acetilcolinesterase do SNC em detrimento da periferia. Efeitos adversos: náuseas, diarreia, êmese, anorexia, tremores, bradicardia e cãibras musculares. Fármacos usados no tratamento de Mal de Alzheimer Antagonista de glutamato (NMDA): é exemplo de fármaco dessa categoria a memantina. A estimulação de receptores de glutamato no SNC parece importante na formação de certas memórias. Contudo, a superestimulação de receptores de glutamato, particularmente o NMDA, pode resultar em efeitos tóxicos nos neurônios e é sugerida como mecanismo dos processos neurodegenerativos. Para evitar perda neuronal em doenças neurodegenerativas como o Mal de Alzheimer, pode ser associada aos inibidores de acetilcolinesterase. Efeitos adversos: confusão, agitação e intranquilidade. Fármacos usados no tratamento de Mal de Alzheimer A doença de Parkinson é um transtorno degenerativo de longo prazo do sistema nervoso central que afeta, principalmente, o sistema motor. Os sintomas, geralmente, ocorrem lentamente ao longo do tempo. No início da doença, os mais óbvios são tremores, rigidez, lentidão do movimento e dificuldade em caminhar. Problemas de pensamento e comportamentais também podem ocorrer. A demência torna-se comum nos estágios avançados da doença. A depressão e a ansiedade também são comuns em mais de um terço das pessoas com a doença de Parkinson. Outros sintomas incluem problemas sensoriais, de sono e emocionais. Os principais sintomas motores são coletivamente chamados de “parkinsonismo” ou uma “síndrome parkinsoniana”. Fármacos no tratamento da doença de Parkinson Levodopa e carbidopa. Selegilina. Inibidores da O-metil transferase (COMT): são exemplos dessa categoria de fármacos a entacapona e a tolcapona. Fármacos no tratamento da doença de Parkinson Agonista de receptor de dopamina: esse grupo de fármacos inclui bromocriptina, derivados de ergot, ropinirol, pramipexol, rotigotina e apomorfina. Amantadina. Antimuscarínicos: são exemplos dessa categoria os fármacos benzotropina, triexilfenidil, prociclidina e biperideno. Fármacos no tratamento da doença de Parkinson Qual medicação é um antagonista do receptor de glutamato que pode ser usado em associação com um inibidor da acetilcolinesterase (AchE) para lidar com os sintomas da doença de Alzheimer? a) Rivastigmina. b) Ropinirol. c) Fluoxetina. d) Memantina. e) Donepezila. Interatividade Qual medicação é um antagonista do receptor de glutamato que pode ser usado em associação com um inibidor da acetilcolinesterase (AchE) para lidar com os sintomas da doença de Alzheimer? a) Rivastigmina. b) Ropinirol. c) Fluoxetina. d) Memantina. e) Donepezila. Resposta Contexto histórico: Os opioides são substâncias que atuam sobre receptores de opioides para produzir efeitos semelhantes à morfina. São utilizados, principalmente, para alívio da dor, incluindo anestesia. Outros usos médicos incluem a supressão da diarreia, o tratamento de vícios, a reversão da sobredosagem de opioides, a supressão da tosse e a supressão da constipação induzida por opioides. Analgésicos opioides Agonistas opioides potentes: fentanila, heroína, hidrocodona, hidromorfona, meperidina, metadona, morfina, oxicodona e oximorfona. Agonista opioide fraco: codeína. Antagonistas opioides: naloxona, naltrexona e naloxegol. Outros: tapendatol e tramadol. Analgésicos opioides Indicação de uso terapêutico: Dor: os opioides são indicados para o alívio de dor leve a severa, mas, geralmente, são reservados para dor moderada à grave. Dor aguda: os opioides são eficazes para o tratamento da dor aguda (como a dor após a cirurgia). Para o alívio imediato da dor aguda moderada a grave, eles também foram considerados importantes nos cuidados paliativos para ajudar com as dores: severa, crônica e incapacitante que podem ocorrer em algumas condições terminais, como câncer e condições degenerativas, como a artrite reumatoide. São indicados para tratamento a longo prazo para aqueles com dor crônica devido ao câncer. Analgésicos opioides Dor crônica sem câncer: as diretrizes sugeriram que o risco de opioides é, provavelmente, maior do que seus benefícios quando usados para a maioria das condições crônicas não cancerosas, incluindo dores de cabeça, dores nas costas e fibromialgia. Assim, eles devem ser usados com cautela na dor crônica sem câncer. Os opioides são contraindicados como um tratamento de primeira linha para a dor de cabeça porque prejudicam o estado de alerta, trazem risco de dependência e aumentam o risco de que as dores de cabeça episódicas se tornem crônicas. Quando outros tratamentos falham, os opioides podem ser apropriados para tratar dor de cabeça se o paciente puder ser monitorado para prevenir o desenvolvimento de dor de cabeça crônica. Analgésicos opioides Tosse: a codeína já foi vista como imprescindível para supressor da tosse, mas essa posição agora é questionada. Alguns recentes ensaios controlados com placebo descobriram que não pode ser melhor do que um placebo para algumas causas, incluindo tosse aguda em crianças. Assim, não é recomendado para crianças. Além disso, não há evidências de que a hidrocodona seja útil em crianças. O análogo opioide dextrometorfano, reivindicado há muito como um supressor da tosse como a codeína, demonstrou de forma semelhante poucos benefícios em vários estudos recentes. Baixa dose de morfina pode ajudar no tratamento da tosse crônica, mas seu uso é limitado por efeitos colaterais. Analgésicos opioides Diarreia e constipação: nos casos de síndrome do intestino irritável predominante de diarreia, os opioides podem ser usados para suprimir a diarreia. A loperamida é um opioide seletivo periférico usado para suprimir a diarreia. A capacidade de suprimir a diarreia também produz constipação quando os opioides são usados além de várias semanas. Naloxegol, um antagonista opioide perifericamente seletivo, está agora disponível para tratar constipação induzida por opioides. Falta de ar: os opioides podem ajudar a evitar ou tratar a falta de ar, especialmente em doenças avançadas, como câncer e DPOC, entre outros. Analgésicos opioides Os efeitos adversos: podem incluir coceira, sedação, náuseas, depressão respiratória, constipação e euforia. Tolerância e dependência desenvolver-se-ão com uso contínuo, exigindo doses crescentes e levando a uma síndrome de abstinência após descontinuação abrupta. A euforia estimula o uso recreativo e, frequentemente, o uso recreacional crescente de opioides, geralmente, resulta em dependência. Uma sobredosagem ou uso concomitante com outros medicamentos depressivos,geralmente, resulta em morte por depressão respiratória. Analgésicos opioides Qual dos seguintes opioides é o menos lipofílico? a) Fentanila. b) Metadona. c) Meperidina. d) Morfina. e) Diclofenaco. Interatividade Qual dos seguintes opioides é o menos lipofílico? a) Fentanila. b) Metadona. c) Meperidina. d) Morfina. e) Diclofenaco. Resposta Anestésicos locais: bloqueiam a condução dos impulsos sensoriais e, em concentrações mais altas, os impulsos motores da periferia ao SNC. Os canais de sódio são bloqueados, prevenindo o aumento transitório na permeabilidade da membrana do nervo ao sódio, o que é necessário para o potencial de ação. Quando a propagação dos potenciais de ação é bloqueada, a sensação não pode ser transmitida desde a fonte do estímulo até o cérebro. As técnicas de administração incluem, via tópica, infiltração, bloqueio de nervo periférico e bloqueio neuraxial (espinal, epidural ou caudal). Os anestésicos locais mais usados são bupivacaína, lidocaína, mepivacaína, procaína, ropivacaína e tetracaína. Anestésicos Anestésicos Fonte: Adaptado de: WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6 ed. Artmed, 2016, p. 188. CARACTERÍSTICAS ÉSTERES Procaína Cloroprocaína Tetracaína Cocaína AMIDAS Lidocaína Bupivacaína Rapivacaína Mepivacaína Prilocaína Biotransformação Rápida pela colinesterase plasmática Lenta, hepática Toxicidade sistêmica Pouco provável Mais provável Reações alérgicas Possível – forma derivados do PABA Muito rara Estabilidade em solução Hidrolisa em ampolas (calor, sol) Muito estável quimicamente Início de ação Lenta como regra geral Moderada à rápida pK. Maior do que o pH fisiológico (8,5-8,9) Próximo do pH fisiológico (7,6-8,1) FÁRMACO POTÊNCIA INÍCIO DURAÇÃO Procaína Baixa Rápido Curta Cloroprocaína Baixa Rápido Curta Tetracaína Alta Lento Longa (espinal) Lidocaína Baixa Rápido Intermediária Mepivacaína Baixa Moderado Intermediária Bupivacaína Alta Lento Longa Rapivacaína Alta Moderado Longa Anestésicos gerais: a anestesia geral é um estado reversível de depressão do sistema nervoso central, causando perda da percepção e de resposta a estímulos. A anestesia oferece cinco vantagens importantes para os pacientes submetidos à cirurgia e outros procedimentos médicos: Sedação e diminuição da ansiedade. Perda da consciência e amnésia. Relaxamento da musculatura esquelética. Supressão dos reflexos indesejados. Analgesia. Anestésicos Fármacos adjuvantes: é comum os pacientes receberem um ou mais destes pré-anestésicos: bloqueador H2 (famotidina, ranitidina) para reduzir a acidez gástrica; benzodiazepínicos (midazolam, diazepam) para diminuir a ansiedade e facilitar a amnésia; analgésicos não opioides (paracetamol, celecoxibe) ou opioides (fentanila); anti-histamínicos (difenidramina) para prevenir reações alérgicas; antieméticos (ondasertrona) para prevenir náuseas; anticolinérgicos (glicopirrolato) para prevenir bradicardia e secreções de líquidos no trato respiratório. A pré-medicação facilita a indução da anestesia e reduz a dosagem de anestésico. Anestésicos Estágios da anestesia: Estágio 1: também conhecido como indução, é o período entre a administração de agentes de indução e perda de consciência. Durante esse estágio, o paciente progride da analgesia sem amnésia para analgesia com amnésia. Os pacientes podem conversar no momento. Estágio 2: também conhecido como o estágio de excitação, é o período após a perda de consciência e marcado pela atividade excitada e delirante. Pode haver movimentos descontrolados, vômitos, suspensão da respiração e dilatação pupilar. Anestésicos Estágio 3: também conhecido como anestesia cirúrgica, os músculos esqueléticos relaxam, o vômito para, a depressão respiratória ocorre e os movimentos oculares são lentos e depois param. O paciente está inconsciente e pronto para a cirurgia. Estágio 4: também conhecido como overdose, ocorre quando há muita medicação anestésica em relação à quantidade de estimulação cirúrgica e o paciente possui tronco encefálico grave ou depressão medular, resultando em uma cessação da respiração e potencial colapso cardiovascular. Esse estágio é letal sem suporte. Anestésicos Anestésicos inalatórios: um anestésico inalatório é um composto químico que possui propriedades anestésicas gerais que podem ser administradas por inalação. Eles são aplicados por meio de uma máscara de anestesia ou tubo traqueal conectado a um vaporizador anestésico e um sistema de entrega anestésica. Agentes de significativo interesse clínico contemporâneo incluem agentes anestésicos voláteis como isoflurano, sevoflurano e desflurano, halotano, bem como certos gases anestésicos, como óxido nitroso. Anestésicos Anestésicos intravenosos: embora existam muitos fármacos que possam ser usados por via intravenosa para produzir anestesia ou sedação, os mais comuns são: barbitúricos (amobarbital, metohexital, tiamilal e tiopental), benzodiazepínicos (diazepam, lorazepam e midazolam), etomidato, cetamina e propofol. A cetamina produz alívio profundo da dor, mesmo em doses inferiores às que induzem a anestesia geral. Os pacientes que recebem cetamina isoladamente parecem estar em um estado cataléptico, ao contrário de outros estados de anestesia que se assemelham ao sono normal. Os pacientes anestesiados com cetamina têm analgesia profunda, mas mantêm os olhos abertos. Anestésicos Qual dos seguintes fármacos é um anestésico intravenoso potente, mas um analgésico fraco? a) Propofol. b) Benzodiazepínicos. c) Cetamina. d) Fentanila. e) Isoflurano. Interatividade Qual dos seguintes fármacos é um anestésico intravenoso potente, mas um analgésico fraco? a) Propofol. b) Benzodiazepínicos. c) Cetamina. d) Fentanila. e) Isoflurano. Resposta Os antibióticos também são chamados de medicamentos antimicrobianos e usados nos tratamentos e nas prevenções de infecções. Eles podem matar ou inibir o crescimento de bactérias ou outros micro-organismos. Antibióticos Fonte: Adaptado de: livro-texto Fungos Vírus Bactérias Antibióticos Fonte: Adaptado de: WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Artmed, 2016, p. 480. MEMBRANA CELULAR PAREDE CELULAR Inibidores das funções da membrana celular Isoniazida Anfotericina B Polimixina DNA ATHF PABA Ribossomos RNAm Inibidores da função ou síntese dos ácidos nucleicos Inibidores da síntese de proteínasInibidores da síntese da parede celular Inibidores do metabolismo Fluoroquinolonas Rifampicina Tetraciclinas Aminoglicosídeos Macrolidos Clindamicina Cloranfenicol Linezolida β-lactâmicos Vancomicina Daptomicina Telavancina Fosfomicina Sulfanamidas Trimetoprima Antibacterianos: são bactericidas ou bacteriostáticos. a) Sulfonamidas: sulfametoxazol e cotrimoxazol. Devido à sua semelhança estrutural com o PABA, elas competem com esse substrato pela enzima bacteriana, a di-hidropteroato sintase. As sulfas são consideradas bacteriostáticas. As sulfas são ativas contra infecções do trato urinário por Enterobactérias e Nocardia. Resistência: bactérias que conseguem obter o folato de ambiente são naturalmente resistentes às sulfonamidas. Efeitos adversos: cristalúrica, hipersensibilidade e distúrbios hematopoiéticos. Antibióticos b) Beta-lactâmicos e inibidores da beta lactamase: dentre os fármacos dessa classe encontram-se penicilinas, cefalosporinas, carbapenamas e monobactamas. Penicilinas: os fármacos dessa família estão amoxicilina, ampicilina, benzilpenicilina (penicilina G), dicloxacilina, oxacilina e ticarcilina. Em geral, os micro-organismos gram- positivos têm parede celular facilmente atravessada pelas penicilinas e, por isso, na ausência de resistência, eles são suscetíveis a esses fármacos. Beta lactamase. Antibióticos Cefalosporinas: são classificadasde acordo com as gerações em: primeira, segunda, terceira, quarta e avançada; com base, principalmente, no padrão de suscetibilidade bacteriana e resistência às beta-lactamases. Primeira geração: cefazolina, cefodroxila e cefalexina. São ativas contra gram-positivo estafilococos sensíveis à meticilina e estreptococos produtoras de penicilinase. Em gram-negativo, tem atividade contra Proteus mirabilis, algumas Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae. Antibióticos Segunda geração: cefuroxima e axetil cefuroxima. Agem em gram-negativo mais do que a primeira geração, entre elas em Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes e algumas Neisserias. Terceira geração: cefixima, ceftriaxona e ceftibuteno. Agem em gram-positivo. Já em gram- negativas, possuem um amplo espectro de atividade. A ceftriaxona é o único tratamento recomendado para a gonorreia. Quarta geração: cefipima. São agentes do espectro estendido e tem uma maior resistência às β-lactamases do que as cefalosporinas de terceira geração. Antibióticos Um homem de 25 anos se apresenta ao pronto-socorro com secreção indolor na genitália, que se iniciou entre 1 e 2 semanas atrás. Ele relata relação sexual sem proteção com uma nova parceira há cerca de 1 mês. O exame de sangue confirma o paciente infectado com T. pallidum. Qual dos seguintes é o fármaco de escolha para o tratamento desse paciente com uma dose única? a) Benzilpenicilina. b) Ceftriaxona. c) Aztreonam. d) Vancomicina. e) Eritromicina. Interatividade Um homem de 25 anos se apresenta ao pronto-socorro com secreção indolor na genitália, que se iniciou entre 1 e 2 semanas atrás. Ele relata relação sexual sem proteção com uma nova parceira há cerca de 1 mês. O exame de sangue confirma o paciente infectado com T. pallidum. Qual dos seguintes é o fármaco de escolha para o tratamento desse paciente com uma dose única? a) Benzilpenicilina. b) Ceftriaxona. c) Aztreonam. d) Vancomicina. e) Eritromicina. Resposta ATÉ A PRÓXIMA!
Compartilhar