Farmacologia do Sistema Nervoso Autonomo (SNA)

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Farmacologia do Sistema Nervoso 
Autônomo (SNA) 
Adrenérgicos 
Sistema nervoso autônomo 
• Todos os estímulos do nosso ambiente causam, nos 
seres humanos, sensações como dor e calor. 
• Todos os sentimentos, pensamentos, programação de 
respostas emocionais e motoras, causas de distúrbios 
mentais, e qualquer outra ação ou sensação do ser 
humano, não podem ser entendidas sem o 
conhecimento do processo de comunicação entre os 
neurônios. 
 
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SNA 
NEUROTRANSMISSORES 
ACETILCOLINA 
PARASSIMPÁTICO 
NORADRENALINA 
SIMPÁTICO 
Neurotransmissores 
Substância química liberada pela terminação nervosa. Interação 
com seus receptores, estimulando ou inibindo a célula. 
FUNÇÂO: 
• contração e relaxamento muscular 
• secreção ou inibição de substâncias (via glândula) 
• Estimula produção de enzima; hormônios 
• Regulam o SNC 
• Regulam nossos movimentos; comportamento; vida afetiva 
Neurotransmissores 
EXEMPLOS DE ALGUNS: 
• ACETILCOLINA 
• NORADRENALINA 
• DOPAMINA 
• ADRENALINA 
• GLICINA GAMA AMINOBUTÍRICO (GABA) 
• ENDORFINAS 
• SEROTONINAS 
Sistema Nervoso Autônomo 
Sistema Nervoso Autônomo 
• Enerva a maioria dos tecidos. 
• Mantém o equilíbrio interno do corpo. 
• Estimula a musculatura lisa, cardíaca e glândulas. 
• Involuntário 
 
Sistema Nervoso Autônomo 
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SNA 
NEUROTRANSMISSORES 
ACETILCOLINA 
PARASSIMPÁTICO 
NORADRENALINA 
SIMPÁTICO 
Sistema Nervoso Autônomo 
 SNA 
• SIMPÁTICO 
– ADRENÉRGICO 
– TORACOLOMBAR 
– CATABÓLICO 
– SISTEMA DE DESGASTE 
• PARASSIMPÁTICO 
– COLINÉRGICO 
– CRANIOSSACRAL 
– ANABÓLICO 
– SISTEMA DE 
CONSERVAÇÃO 
Sistema Nervoso Autônomo 
SIMPÁTICO: 
 
• Gânglios 
• Neurotransmissores (NA) 
• Receptores 
• Sistema de desgaste 
• Luta ou fuga 
– Taquicardia 
– Midríase 
– Broncodilatação 
– Glicogenólise 
– Sudorese 
– Parada na digestão 
– Aumento da FR 
• Resposta geral 
Sistema Nervoso 
 Autônomo 
Parassimpático 
• Gânglios 
• Neurotransmissores (Ach) 
• Receptores 
• Sistema de conservação 
• Descanso 
• Funcional 
• Resposta local 
≠s Fisiológicas Simpático Parassimpático 
Íris Midríase miose 
Glândula lacrimal vasoconstrição;↓secreção ↑ secreção 
Glândula salivar vasoconstrição;↓secreção vasodilata;↑secreção 
Glândula sudorípara ↑ secreção Nenhuma 
Glândula supra-renal secreção adrenérgica Nenhuma 
Vasos (tronco; extrem.) vasoconstrição Nenhuma 
M. eretor dos pêlos ereção pilosa Nenhuma 
Coração taquicardia; coronária bradicardia; coronária 
Brônquios Dilatação Constrição 
Tubo digestivo ↓peristalse; esfíncter ↑peristalse; esfíncter 
Bexiga ↓ ação contração (esvazia) 
Genital masculino vasoconstrição; ejaculação vasodilatação; ereção 
Síntese da Noradrenalina 
• A partir de um estimulo (despolarização – libera ach – 
aumenta permeabilidade ao cálcio) desencadeia a 
entrada de cálcio do extracelular para o citoplasma do 
neurônio. 
• Este aumento de cálcio faz com que as vesículas 
intraneuronais se fundam com a membrana celular e 
permitam a extrusão do seu conteúdo na fenda 
sináptica. 
• Esta liberação é bloqueada por fármacos. 
 
Liberção da NA Inativação da Noradrenalina 
Enzimas específicas são responsáveis pela inativação: 
• MAO (Mono Amina Oxidase):que inativa retirando NH2 das 
moléculas. 
 
• COMT (Catecol-O-metiltransferase): regula principalmente 
as catecolaminas (NA, Adrenalina, dopamina, serotonina) 
circulantes. 
 
• AMPc (Adenosina Monofosfato cíclico): sua queda inibe a 
entrada de cálcio desativando o processo do estimulo. 
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NA 
MAO 
2 
NA 
Ca2+ 
X 
Ca2+ 
R 
R 
estimulo 
R
ESP
O
STA
 
R
ESP
O
STA
 
NA 
NA 
NA 
NA 
NA 
NA 
NA 
AMPc 
(-) 
NA 
NA 
NA 
NA 
NA 
COMT NA 
NA NA 
Também chamados de simpaticomiméticos ou 
adrenomiméticos ou apenas adrenérgicos, constituem 
os fármacos que estimulam direta ou indiretamente os 
receptores adrenérgicos ou adrenoreceptores. 
 
O efeito do fármaco ocorre de acordo com a ação dos 
receptores e são específicos a cada receptor. 
 
Fármacos adrenérgicos 
• Os agonistas adrenérgicos podem ser de: 
 
• Ação direta 
• Ação indireta 
• Ação mista. 
Agonistas Adrenérgicos 
Agonistas de ação indireta – são os que não afetam 
diretamente os receptores pós-sinápticos, mas provocam a 
liberação de noradrenalina dos terminais adrenérgicos. 
Os fármacos de ação indireta são: anfetamina – tiramina. 
 
Agonistas de ação mista – são os que ativam os receptores 
adrenérgicos na membrana pós sináptica, e, causam a 
liberação de noradrenalina dos terminais pré-sinápticos 
(adrenérgicos). 
Os fármacos de ação mista são: efedrina – metaraminol 
Agonistas Adrenérgicos 
1. Agonistas de ação direta - São os que atuam 
diretamente nos receptores adrenérgicos alfa ou beta 
produzindo efeitos semelhantes ou liberando a 
adrenalina pela medula adrenal. 
 
Os fármacos de ação direta são: adrenalina – 
noradrenalina – isoproterenol – fenilefrina – dopamina 
– dobutamina – fenilefrina – metoxamina – clonidina – 
metaproterenol ou orciprenalina – terbutalina – 
salbutamol ou albuterol. 
 
Agonistas Adrenérgicos 
Adrenalina 
 
• Estimula predominantemente o receptor adrenérgico beta 
1, 
• Possui também, embora menor, ação sobre o receptor alfa 1 
e outros receptores 
• Aumento da Pressão Arterial 
• Aumento da glicemia 
• Dilatação dos vasos sanguíneos 
• Provoca a lipólise transformando triglicerídeos em ácidos 
graxos (β). 
 
 
 
 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
• Adrenalina 
 
• É utilizada como terapêutica inicial no tratamento da asma aguda 
(causa broncodilatação em potencial), e, do choque anafilático. 
• Utilizada no tratamento das reações alérgicas causadas pela 
liberação de histamina. 
• Na anestesia local pode ser utilizada aumentando a duração da 
anestesia: 
•  vasoconstrição  reduz o fluxo sanguíneo local na região  
reduz a velocidade de absorção do anestésico 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Efeitos adversos: 
• Arritmia cardíaca 
• Hemorragia 
• Hiperglicemia 
• Ansiedade, pânico, cefaléia e tremores (ações no SNC). 
• Pode também provocar o edema pulmonar. Em 
pacientes com hipertireoidismo a dose deve ser 
reduzida,pois, aumenta as ações cardiovasculares 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Interações medicamentosas: 
• Adrenalina + digoxina = aumento das arritmias 
• Adrenalina + bloqueadores adrenérgicos = aumento ou 
diminuição da pressão arterial e a frequência cardíaca. 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Noradrenalina 
• Utilizada no tratamento do choque 
• Sua ação ocorre predominantemente sobre o receptor 
adrenérgico alfa 1 e beta. 
• Pouca ação em beta 2 
• Menos potente que a adrenalina em receptores alfa 
• Nunca é utilizada no tratamento da asma. Provoca 
aumento da pressão arterial. 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Efeitos adversos 
 
• Disritmias ventriculares, 
• Intensa vasoconstrição 
• Hipertensão arterial. 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Isoproterenol 
 
• Catecolamina sintética que estimula (agonista) 
predominantemente os receptores adrenérgicos beta 1 
e beta 2 (beta não-seletivo) 
• Utilizado no tratamento do bloqueio átrio-ventricular 
ou da parada cardíaca, pois, provoca a estimulação 
cardíaca (através dos receptores beta-1). 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Isoproterenol 
• Embora produza rápida broncodilatação (através dos 
receptores beta-2) que deve ser por via inalatória, 
pouco tem sido usado no tratamento da asma, devido 
aos efeitos adversos semelhantes aos da adrenalina. 
 
• A forma injetável é usada no tratamento do choque. 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
Dopamina 
• Estimula predominantemente os receptores 
adrenérgicos alfa (em doses altas) e beta 1 (em doses 
baixas). 
• Consiste no precursor metabólico da adrenalina, e, 
ocorre normalmenteno SNC, nos gânglios de base e na 
medula adrenal. 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
• A dopamina é fármaco de escolha para o tratamento do 
choque, tem sido também usada no tratamento da 
insuficiência cardíaca congestiva (ICC). 
• Aumentando a pressão sanguínea devido à estimulação 
do coração (no receptor beta 1), e, aumenta a circulação 
sanguínea renal e do baço. 
• No rim aumenta a filtração glomerular provocando a 
diurese de sódio 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta 
Não- seletivos 
• Β2-adrenérgicos Seletivos 
• Salbutamol, terbutalina e salmeterol 
Usados no tratamento de asma bronquica! 
Administração inalatória e oral 
• Inalatória: broncodilatação significativa em 15 minutos 
podendo persistir por 3-4h 
• Oral: início do efeito lento; alívio sintomático do 
brroncoespasmo, tem potencial de retardar o trabalho de 
parto prematuro. 
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - 
Seletivos 
Ritodrina 
 
Agonista seletivo β2 desenvolvido ESPECIFICAMENTE para 
uso como relaxante uterino. 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - 
Seletivos 
Outros fármacos β2 seletivos 
• Isoetarina 
• Pributerol 
• Bitolterol (pró-fármaco) 
• Fenoterol (berotec) 
• Formoterol (ação longa-12h) 
• Procaterol 
• Salmeteterol (ação longa-12h) mais seletivo que o 
salbutamol 
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - 
Seletivos 
• Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos 
 
• Principais efeitos clínicos: 
• Ativação de receptores α-adrenérgicos no 
musculo liso vascular aumento da resistência 
periférica vascular  elevação ou manutenção da 
PA. 
 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - 
Seletivos 
• Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos 
• Fenilefrina: 
• Atinge receptores β quando em concentrações 
muito elevadas; 
• Provoca acentuada vasoconstrição arterial em 
infusão venosa; 
• Descongestionante nasal 
• Midriático 
 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - 
Seletivos 
• Agonistas adrenérgicos α2 Seletivos 
Causam queda da pressão sanguínea 
• Fármacos: 
• Clonidina (atensina) 
• Apraclonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma) 
• Brimonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma) 
 
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - 
Seletivos 
Efeitos dos antagonistas alfa 
• Vasodilatação arteriolar venosa (fentolamina) 
• Relaxamento do músculo liso da bexiga e próstata 
(tansulosina “secotex”) 
• Cogestão nasal 
• Alterações lipídicas favoráveis: baixa (LDL), alta (HDL)