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Fármacos que modulam o sistema nervoso simpático Noradrenalina alfa e beta Alfa 1 e 2 beta 1,2 e 3 Coracao Musculatura lisa Glândulas Os diferentes orgaos e tecidos expressam os subtipos de receptores em quantidades diferentes Os farmacos podem ter maior afinidade por subtipos de receptores especificos Estimulacao simpatica: 1. Simpatomimeticos acao direta agonistas diretos 2. Simpatomimeticos acao indireta aumenta noradrenalina endogena- aumenta a liberacao, diminui metabolismo, diminui recapitacao Inibicao simpatica= antagonistas adrenoreceptores Neurotransmissao noradrenergica- produzidas vias de sintese armazenadas em vesiculas, … Simpatomimeticos Objetivo final: facilitar a ativacao de adrenoreceptores Transportador= pega noradrenalina do lado de fora e joga pra dentro da fenda, entao a acao diminui a disponibilidade de noradrenalina Receptores alfa beta acoplados a prodeina g modula a funcao de enzimas e vias internas dependendo do tipo de proteina g acoplada Alfa 1 gq modula fosfolipase c Gi inibe adenilcilcase alfa 2 pre sinaptico Gs estimula adenilciclase beta 1 2 3 pos sinaptico Pra saber no momento que ativa o receptor oque acontece com a celular Alfa 1 Ativa vias internas de sinalizacao faz aumento de calcio livre celula estimulada exemplo nosso vaso, musculatura vascular Alfa 2 e beta - sinalizacao contraria Beta ativado por um agonista proteina gs e altera vias internas de sinalizacao e faz excitacao celular O alfa inibe Alfa 2 pre sinaptico e inibitorio= influxo de calcio estimula libera noradrenalina se a noradrenalina acoplada a Gi inibe ai vai ter menos noradrenalina Reducao do tonus simpatico Estimulo da alto demais vamos reduzir, alto controle- mesmo tecido que tem alfa 1 2 e beta 123 Adenillatociclase Efeito da ativacao de receptores adrenergicos Depende da: Expressao relativa de subtipos de receptores em um dado tecido Seletividade do farmaco Alfa1 maioria dos musculos lisos vasculares contracao muscular Vaso Bronquios utero bexiga Beta 2 musculo respiratorio relaxamento da musculatura vaso bronquio utero bexiga Beta 1: principalmente no coracao onde aumenta debito cardiaco e forca de contracao A administracao exogena de agonista adrenergico nao preferencial promove a vasoconstricao e broncodilatacao: Vaso vai contrair e o bronquio vai relaxar- quantidade de receptor expresso no órgão Acao indireta Catecolaminas endogenas adrenalina agosnista alfa e beta efeito vasoconstritor e estimulante cardiaco potente beta 1 cardiaco acao inotropica e cronotropica positiva e alfa 1 com vasoconstrição Acao direta simpatomimeticos Fenilefrina alfa 1 agonista relatimante puro Indicacao descongestionante nasal hipotensao e choque Contrai vaso Ex neosoro alivio perigoso: congestionante rebote Nao prestei atencao Carverdilol antagonista misto alfa e beta Tratamento de hipertensao alfa 1e da insuficiencia cardiaca beta 1 Betabloqueadores Efeitos colaterais de antagonistas beta adrenergicos Seletividade relativa de antagonistas
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