Farmacologia Antibióticos

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Farmacologia
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 AVISO 
 Essa é uma apostila produzida pela aluna Nathália Alcântara,
5°semestre, do curso de medicina veterinária, UNIDERP, com
intuito de ajudar os alunos com dificuldades em FARMACOLOGIA
 Essa apostila foi baseada em anotações feitas durantes as aulas e
em pesquisas informativas.
 Espero que gostem e desfrutem desse material, graciosamente,
Nathália Alcântara.
ANTIBIÓTICOS
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DEFINIÇÃO
Antibióticos refere-se a toda substância capaz de destruir ou
inativar os microrganismos vivos. É usado contra bactérias, fungos,
príon (causador da EEB) e em alguns casos em vírus (como forma
de inibir infecções secundárias bacterianas). 
HISTÓRIA 
Em 1928, Alexandre Fleming descobriu a penicilina, ele observou
que, no meio de cultura em que havia semeado estafilococos,
ocorreu contaminação por fungos, causando a lise das bactérias
aos seu redor. O fungo era do gênero Penicillium, e mostrou sua
nítida ação bactericida sobre vários microrganismos patogênicos
de penicilina. Um acaso, que anos depois despertou o interesse de
um grupo de pesquisadores liderados por Florey que aperfeiçoou a
penicilina como agente terapêutico abrindo também a perspectiva
para seu amplo uso e a procura de outros agentes com as mesmas
características. 
ANTIBIÓTICOS
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BACTÉRIAS
Tratamento empírico (antes da identificação do
microrganismo) - Se da pela administração imediata do
fármaco antes da identificação bacteriana e dos testes de
suscetibilidade. De modo geral, a seleção do antimicrobiano
correto para tratar infecções deve ser selecionado após a
identificação do microrganismo e do estabelecimento de sua
sensibilidade aos fármacos. Entretanto, quando o paciente se
encontra em estado crítico, esse atraso pode ser fatal, desse
modo, o tratamento imediato e empírico é indicado. Vale
ressaltar que o tratamento empírico é muito utilizado
rotineiramente, visto que, a maior parte das infecções tem
características próprias e dificilmente é feito a cultura de
bactérias para saber qual delas está causando o quadro. 
Tratamento definitivo de infecções bacterianas - depois que um
patógeno foi cultivado, a sua suscetibilidade a antimicrobianos
específicos resulta na escolha do melhor antibiótico, da
farmacocinética (dose, intervalos e duração para que não se 
Presença de oxigênio - aeróbica Bactérias gram + 
exemplo: Otite, dermatite
Ausência de oxigênio - anaeróbica Bactérias gram - 
exemplo: Diarreia, infecção do trato gastrointestinal
 A caracterização do microrganismo é decisiva para selecionar o
fármaco apropriado. Sendo assim, a antibioticoterapia tem como
objetivo o diagnóstico etiológico para consequente diagnóstico de
certeza ou, ao menos presuntiva. Os antibióticos podem ser usados
em:
ANTIBIÓTICOS
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Profilaxia de infecções bacterianas - impede uma possível
contaminação quando se sabe que haverá uma porta de
entrada. Um exemplo onde a profilaxia é utilizada: cirurgias.
Mesmo com todo cuidado e realização correta dos
procedimentos o antibiótico é usado como forma preventiva. 
Amplo Espectro - Atuam em bactérias gram positivas, gram
negativas, bactérias aeróbicas e anaeróbicas, bem como,
podem atuar contra fungos e protozoários. 
Pequeno espectro - Atuam somente em bactérias gram
positivas. Utilizado em bactérias mais específicas atuando em
somente um grupo. 
tenha uma resistência ao ser usado). Essas doses estão sempre
relacionadas a concentração inibitória para ação do
microrganismo e podem ser corrigidas por lesão de toxidade. 
O tratamento definitivo é usado quando se sabe qual agente se
quer eliminar. O tratamento empírico é usado quando se há
suspeita de um determinado patógeno e é então escolhido o
melhor antibiótico capaz de tratar esse quadro, normalmente de
amplo espectro.
ESPECTRO DE AÇÃO
O espectro de ação está relacionado a ação do antibiótico contra o
microrganismo. Os antibióticos tem como alvo principal as
bactérias, mas podem vir a ser utilizados em outros casos como já
citado anteriormente. 
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A bactéria desenvolve uma alteração do alvo antibiótico - a
bactéria pode estabelecer uma alteração que não interfira na
proteção da parede, mas que a torne diferente para que o
antibiótico reconheça.
A bactéria desenvolve uma enzima que destrói o antibiótico -
produção de enzimas que não tenham aplicação sobre o
processo metabólico de crescimento ou manutenção de
energia, sendo somente um mecanismo de defesa.
 As penicilinas mais novas abrangem uma parte das bactérias
gram-negativas, mas não da forma proporcional para interferir. Por
esse motivo ainda são classificadas como de pequeno espectro.
CLASSIFICAÇÃO
Podem ser classificadas como de origem natural - provenientes de
fungos, outras bactérias ou plantas. Ou de origem semissintética ou
sintética, desenvolvida com características e semelhanças a
antibióticos. 
RESISTÊNCIA BACTERIANA
Essa resistência pode ser de forma natural ou adquirida. De forma
natural acontece quando é desenvolvida pela bactéria. Já a forma
adquirida ocorre quando a bactéria informa para outra o
mecanismo de resistência, que envolve a alteração do alvo onde o
antibiótico deve agir.
Se da principalmente pelo uso indiscriminado de antibióticos.
 
Mecanismos de resistência 
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RAR
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 A bactéria não deixa o antibiótico chegar ao seu local de ação,
criando bombas de efluxo para expulsar o antibiótico - antes
que possa se exercer sua função ele é expelido, já que o
antibiótico necessita de uma dose adequada para iniciar sua
ação. Bactérias gram negativas podem limitar a penetração de
certos fármacos, através da alteração no número de porinas na
membrana externa. 
Bactericida + Bactericida: β- lactâmicos com aminoglicosídeos
Bacteriostáticos + Bacteriostático: quando associados tem ação
bactericida.
COMBINAÇÕES 
O fato do antibiótico ser bactericida ou bacteriostático pode o
tornar favorável ou não sua associação. A combinação é feita para
sinergismo de ação. 
O sinergismo é a soma do efeito e NÃO o aumento da potência do
fármaco. 
ASSOCIAÇÕES FAVORÁVEIS:
EXEMPLO: 
Sulfonamida com trimetoprima (ambos bacteriostáticos). As
sulfonamidas vão agir em uma determinada enzima e o
trimetoprima em outra enzima de outra etapa. Quando sozinhas
tem efeito bacteriostático, já quando associadas tem efeito
bactericida. 
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Bacteriostático + Bactericida: não é recomendado. O
bacteriostático pode inibir o efeito do bactericida, ocasionando
sua perda. 
Infecções sistêmicas, doenças que afetam o sistema imune (FIV,
FELV, LEISHMANIOSE) 
 Cirurgias que duram mais de uma hora
 ASSOCIAÇÕES DESFAVORAVEIS: 
Associações não recomendadas leva a preocupação do risco da
pressão de seleção e o desenvolvimento de resistência aos
antimicrobianos por administrar uma associação desnecessária.
QUANDO USAR OS ANTIBIÓTICOS?
Levar em consideração a idade do paciente e se tem alguma
doença como diabetes, problemas hepáticos, fígado, etc.
 
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Fácil e de baixa toxidade
Seguro e com menos efeito colateral
Espectro de ação
Inibem a síntese da parede celular bacteriana
 
GRUPOS FARMACOLÓGICOS DOS ANTIBIÓTICOS
 1 β- lactâmicos (BACTERICIDAS) 
Os Beta-lactâmicos pertencem a um grupo de medicamentos com
efeito antimicrobiano, nos quais têm em comum no seu núcleo
estrutural o anel β- lactâmico, o qual confere atividade bactericida.
Seu mecanismode ação envolve a interferência com a síntese do
peptideoglicano (responsável pela integridade da parede celular
bacteriana).
 CLASSIFICAÇÃO
 Não tem atividade
 contra microrganismos * Penicilinas 
 sem parede celular. * Ceftiofur
 * Cefalexina
 * Convenia (duração 14 dias)
 * Agemoxi (a cada 18h, injetável)
Penicilinas - são divididas em naturais ou benzilpenicilinas;
São de amplo espectro, as quais foram desenvolvidas na tentativa
de evitar a aquisição de resistência das bactérias.
Benzilpinicilinas (uso injetável)
Ampicilina - atravessam a barreira placentária (não causa aborto;
não causa má formação). 
Não atravessam a barreira hematoencefálica. 
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Seu espectro é semelhante as da penicilinas, bem como seus
efeitos colaterais. 
Espiramicina - é indicada, associada com rifampicina, para o
tratamento de pneumonia causada por Rhodococcus equi em
potros.
Claritromicina 
Azitromicina 
Eritromicina 
 2 MACROLÍDEOS
Atuam sobre ribossomo, produzindo inibição reversível da síntese
protéica. 
São substitutos das penicilinas.
Mecanismo de ação: 
Se ligam a subunidade 50S (bactéria) do ribossomo bacteriano,
inibindo a síntese proteica. É bacteriostático. 
Uso Clínico:
-Tratamento de doenças em bovinos, equinos, suínos, cães, gatos,
etc.
-Tratamento de infecções por Mycoplasma em suínos e aves.
Azitromicina e Claritromicina - Tem espectro
 de ação mais amplo, atuando em gram-negativos.
-Ambos úteis contra Mycoplasma, Bartonella, Borrelia,
Brucella, Leptospira, Campylobacter, Helicobacter, 
Chlamydophila e Toxoplasma.
-Via oral (1 vez ao dia)
-São caros.
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Gentamicina
Tobramicina 
Neomicina 
Estreptomicina 
Staphylococcus e Streptococcus são suscetíveis
Mycobacterium e Mycoplasma. 
 
 3 AMINOGLICOSÍDEOS
São importantes para o tratamento de infecções por gram
negativas, porém sua potencial toxicidade e seus resíduos em
produtos de origem animal limitam sua utilização.
Mecanismo de ação: 
Interferem na síntese proteica bacteriana, ligando-se á subunidade
30S do ribossomo, induzindo a leitura errada do código genético.
-Tem atividade bactericida.
Seu espectro de ação é contra Aeróbicas gram-negativas.
EFEITOS COLATERAIS
> Nefrotoxidade - fatores que aumentam o risco envolvem
disfunção renal, idade, desidratação, uso associados com AINES e
diuréticos. 
Anti-inflamatórios não esteroidais inibem síntese de
prostaglandinas (COX) do processo inflamatório e as benéficas
(diminuição do fluxo sanguíneo local estômago, aumento HCl e
diminui produção de muco.
Nos rins bloqueia a vasodilatação = vasoconstrição).
>Ototoxicidade - Gatos mais suscetíveis que cães. 
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Tetraciclina 
Doxiciclina 
 
 4 TETRACICLINAS 
Bacteriostáticos e amplo espectro
Entra na bactéria através de um transportador e vai para os
ribossomos inibindo a produção proteica. 
Atuam nas bactérias gram-positivas e gram-negativas, anaeróbicas,
Rickettsia, protozoários (bom espectro de ação).
Espectro de ação:
Bacteriostáticas.
Ehrlichia, Rickettsia, Borrelia e Micoplasma são suscetíveis. 
Agem em microrganismos intracelulares (estes não sofrem
resistência bacteriana).
Protozoários: Plasmodium, Entamoeba, Giardia,Leishmania,
Trichomonas e Toxoplasma.
Efeitos:
-Náuseas, vômitos e diarreia.
-Deformidade óssea nos fetos
-Infiltração gordurosa no fígado 
-Descoloração dentária 
-Nefrotoxidade (exceto doxiciclina) 
 - Deposição do tecido ósseo e dentes (na fase de troca de 
 dentição fica uma faixa de mancha amarelada).
 
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Clostridium,Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus e
Bacteroides.
 
 5 METRONIDAZOL 
 Bactericida concentração-dependente (quando maior o nível
sérico acima da CIM, maior a capacidade de erradicação das
bactérias).
 O metronidazol é utilizado no tratamento de infecções causadas
por bactérias anaeróbicas, principalmente as:
Também exerce ação em protozoários, como:
Trichomonas, Giardia e Entamoeba hystolytica;
Efeitos colaterais no uso incluem:
-Náuseas, vômitos, inapetência, ataxia, convulsão;
-Neuropatia periférica.
-Gatos salivam após o uso.
-Cefaleia 
-Neurotoxicidade = incoordenação; Animal pode ter convulsão;
Comum em neonatos.
-Teratogênico- não usar em fêmeas prenhes (primeiro trimestre de
gestação).
Uso clínico:
Infecções GI causadas por Trichomonas, Giardia e Entamoeba
hystolytica ou bactérias anaeróbicas.
-Infecções da boca, doenças periodental, gengivite ulcerativa
-Supercrescimento bacteriano no intestino delgado e diarreia
responsiva a antibiótico. 
-Associada com fluoroquinolona para sepse severa.
 
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 6 QUINOLONAS (Bactericidas) 
Seu mecanismo de ação funciona da seguinte forma:
-Inibição das topoisomerases bacterianas tipo II/IV, enzimas que
controlam o superenovelamento do DNA bacteriano, catalisando a
quebra das duas fitas da molécula de DNA.
-Resultando na morte rápida das bactérias.
Sendo assim, as Fluoroquinolonas podem ser classificadas em
"gerações" com base nos seus alvos microbianos.
A quinolona não fluorada, ácido Nalidíxico, é considerada a
primeira geração, com espectro estreito de microrganismos
suscetíveis. 
 1 ° geração 2° geração 3° geração 
Ácido oxonílico 
Flumequina e ácido Norfloxacino Levofloxacino
nalidíxico Enrofloxacina
 Ciprofloxacina
EFEITOS ADVERSOS:
-Vômitos, inapetência, diarréia. (irritantes ao TGI).
- Danos nas cartilagens articulares de cães jovens (evitar usar até 18 meses em 
 cães de grande porte, até 12 meses em médio porte até 9 meses em pequenos porte)
e potros.
- Efeitos teratogênicos.
- Convulsões (altas doses e associação com AINES).
- Degeneração da retina em felinos com uso de enrofloxacina – não exceder de
5mg/Kg.
- Alteração de espermatogênese e atrofia testicular (atravessam barreira hemato-
testicular).
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Amplo espectro de ação
Tem ação contra Toxoplasma sp e alguns protozoários como
Coccidia.
Não causam alterações na flora ruminal.
São eficazes quando administradas no inicio do curso da
doença devido seu efeito bacteriostático.
 
 7 SULFONAMIDAS
 Seu uso foi reduzido devido o surgimento da resistência, mas a
potencialização da sulfa com trimetoprim, em 1970, reativou seu
uso, aumentou o espectro de ação e reduzindo o desenvolvimento
de resistência. Umas das principais vantagens no uso é o baixo
custo.
São bacteriostáticas - interferem na multiplicação das bactérias.
Para o uso o animal precisa ter um bom sistema imune.
 ESPECTRO DE AÇÃO:
-Gram positivas e gram negativas, especialmente Nocardia.
-Efeito variável em anaeróbicos.
-Alguns protozoários.
-Se associado com Trimetoprim, tem maior atividade contra
Toxoplasma e Neospora.
Mecanismo de ação:
-Age sobre bactérias que precisam formar ácido fólico em seu
organismo.
-Competem pelo percursor do ácido fólico (necessário para síntese
DNA) 
Uso clínico:
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 Cães e Gatos: Infecções do sistema urinário, respiratório, e da
pele. 
Reações de hipersensibilidade em cães, que apresentam sinais
como: poliartrite, febre, erupções cutâneas, trombocitopenia,
leucopenia e hepatite.
Dobermans e Pinchers são mais predispostos a reações de
hipersensibilidade. 
Salivação excessiva em gatos quando usados sulfas via oral.
Cristalúria, hematúria e obstrução do trato urinário, devido ao
acúmulo das sulfas nos túbulos renais e do pH ácido local.
Pequena parte pode ser eliminada pela saliva, suor e leite. 
Quando sozinha a Sulfa é bacteriostática, entretanto como já
citado, quando associada ela se torna bactericida. 
Efeitos colaterais:
 
 
Utilização do leite da vaca tratada com esse quimioterápico só
deverá ocorrer, em média, 4 dias após a última administração.
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