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Farmaco dinâmica Ligação fármaco- receptor AgonistasConceito Os alvos de ligação são chamados receptores e tem que haver afinidade para acontecer a ligação Os receptores se ligam com: Agonistas: gera efeitos que podem ser diretos (abertura e fechamento de canais iônicos), ou mecanismo de trasndução (ativação e inibição de enzimas, modulação de canais iônicos, transcrição do DNA). Antagonista: Não gera nenhum efeito, apenas bloqueios dos medidores endógenos.; (Promove um efeito indireto de bloquear a ação do agonista); Não tem curva concentração resposta. Podem ser endógeno ou exógenos; Ligante endógeno: acetilcolina Agonista: nicotina Os endógenos são os que o nosso organismo produz e Exógenos: Naturais ou sintéticos Os receptores quase sempre são proteínas que estão na membrana da célula alvo. Pode ser de dois tipos: lonotrópicos: que são ligados a canais iônicos. Metabotrópicos: É acoplado a proteína ou tirosina quinase. Geram uma segunda mensagem para levar os efeitos para a célula. -> Quando o agonista abre um canal abre um fluxo para o influxo ou efluxo de ions. Ex: Nicotina Antagonista Antagonista Competitivo: Ele compete pelo o receptor com o agonista, para impedir a ligação do outro. • Reversíveis: Aquele que se liga ao receptor, fica um tempo e se desliga. Irreversíveis: Se liga ao receptor e não se desliga mais. A diferença entre ser reversível ou irreversível leva ao: Como que o fármaco age no corpo; Ações do fármaco no organismo Altera processos já existentes no corpo. Antagonista superável: A inibição que o antagonista gera é superável quando aumenta a dose do agonista; Antagonismo Insuperável: Conforme se liga nos receptores, mesmo competindo com o agonista, o agonista perde o efeito; Antagonista não-competitivo: O receptor tem um sítio de ligação para o agonista e outro para o antagonista, portanto eles não competem. -> Antagonista competitivo reversível gera um antagonismo superável -> Antagonismo competitivo irreversível, gera um antagonismo insuperável. -> Entretanto a presença do não competitivo no receptor, impede que o agonista ativa esse receptor. - Ele gera um antagonismo insuperável
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