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Farmaco
dinâmica
Ligação fármaco-
receptor
AgonistasConceito
Os alvos de ligação são chamados
receptores e tem que haver afinidade para
acontecer a ligação
Os receptores se ligam com: 
Agonistas: gera efeitos que podem ser
diretos (abertura e fechamento de canais
iônicos), ou mecanismo de trasndução
(ativação e inibição de enzimas, modulação
de canais iônicos, transcrição do DNA).
Antagonista: Não gera nenhum efeito,
apenas bloqueios dos medidores
endógenos.; (Promove um efeito indireto de
bloquear a ação do agonista); Não tem
curva concentração resposta.
 Podem ser endógeno ou exógenos;
 Ligante endógeno: acetilcolina
 Agonista: nicotina
 Os endógenos são os que o nosso organismo produz e
Exógenos: Naturais ou sintéticos
 Os receptores quase sempre são proteínas que estão na
membrana da célula alvo.
Pode ser de dois tipos:
 lonotrópicos: que são ligados a canais iônicos.
 Metabotrópicos: É acoplado a proteína ou tirosina
quinase. Geram uma segunda mensagem para levar os
efeitos para a célula.
-> Quando o agonista abre um canal abre um fluxo para o
influxo ou efluxo de ions. Ex: Nicotina
Antagonista
Antagonista Competitivo: Ele
compete pelo o receptor com o
agonista, para impedir a ligação do
outro.
• Reversíveis: Aquele que se liga ao
receptor, fica um tempo e se
desliga.
Irreversíveis: Se liga ao receptor e
não se desliga mais.
 A diferença entre ser reversível ou
irreversível leva ao:
Como que o fármaco age no corpo;
Ações do fármaco no organismo
Altera processos já existentes no
corpo.
 Antagonista superável: A inibição que o antagonista
gera é superável quando aumenta a dose do agonista;
 Antagonismo Insuperável: Conforme se liga nos
receptores, mesmo competindo com o agonista, o
agonista perde o efeito;
 Antagonista não-competitivo: O receptor tem um sítio
de ligação para o agonista e outro para o antagonista,
portanto eles não competem.
-> Antagonista competitivo reversível gera um antagonismo
superável
-> Antagonismo competitivo irreversível, gera um
antagonismo insuperável.
-> Entretanto a presença do não competitivo no receptor,
impede que o agonista ativa esse receptor.
- Ele gera um antagonismo insuperável

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