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Aines Processo inflamatório: Inflamação - agentes modificando equilíbrio fisiológico em determinada zona do tecido. ● Calor ● Rubor ● Inchaço ● Dor ● Perda de função Analgesia preventiva: alguns antiinflamatórios são dados aos animais antes da cirurgia para diminuir a dor pós cirúrgica. Inflamação é útil em função de reparação tecidual, para expulsar corpos estranhos. Deve ser tratada então pois pode causar uma infecção. Muitas vezes pode ser uma inflamação maléfica, pois causa muita dor, o animal pode parar de comer, entrar em depressão... Por isso eh tratada. Se tem aumento de temperatura tem aumento de metabolismo celular (febre). Processo inflamatório: Injúria danificando células do organismo, liberação de ácido araquidônico (através da fosfolipase A2) ciclooxigenase e lipoxigenase PGs, TXs, LTs Antinflamatório ● Agente que reduz ou previne um ou mais componentes da reação inflamatória Efeitos colaterais: Ação inibidora de TXs; Rins: Corta ação VD renal das PGs; Estômago: PG estimula tamponamento pelo bicarbonato que atenua ação corrosiva do HCl; Entra na célula e tem efeito citotóxico; Ciclo êntero-hepático – acentua erosão intestinal Dor e febre Dor periférica: amplificada pelas PGs por ligação a receptores nociceptivos Febre: leucócitos fagocitando partículas estranhas liberam pirogênios endógenos (produtos do metabolismo), que promovem a liberação de PGs, que atuam no hipotálamo e provocam febre ● Diminui limiar de T no corpo: acha que T externa está baixa AINES Mecanismo de ação: Atuam inibindo as cicloxigenases e lipoxigenases, inibindo produção dos eicosanóides Ação terapêutica: periférica (antiinflamatória, analgésica, anti trombótica) ou SNC (antipirética e analgésica) Maioria: inibição das cicloxigenases e lipoxigenases Muito utilizados nas desordens musculoesqueléticas Cuidados: ● Não utilizar com GC ● Contra-indicado em fêmeas prenhes (PGs envolvidas nos processos fisiológicos da gestação) ● Não associar com outras substâncias nefrotóxicas ● Filhotes e idosos ● Manter paciente hidratado Principais AINES na medicina veterinária ● 2 grandes grupos: ácidos carboxílicos y ácidos enólicos Derivados do ácido carboxílico Salicilatos - Ácido acetilsalicílico (AAS®) Mecanismo de ação: Ligação com COX FC: Absorção TGI, meia vida 8h cão, 38h gato Efeitos: Analgésico, anti inflamatório, antipirético, inibidor agregação plaquetária Usos: Dores leves, antitrombótico Efeitos colaterais: Gatos – glicuroniltransferase: depressão, anorexia, hemorragia gástrica, êmese, anemia, hepatite Ácido acético - Diclofenaco (Calafatean®, Soltaren®) Mecanismo de ação: Inibe ciclo e lipoxigenase FC: VO, IM Efeitos: Alta potência antiinflamatória e analgésica Usos: Grandes animais – desordens musculoesqueléticas Efeitos colaterais: Hemorragia gástrica grave Ácido propiônico - Naproxeno (Flanax®, Naprosyn®) Mecanismo de ação: Inibe COX 1 e 2 (+ 2) FC: VO Efeitos: Antipirético, analgésico, antiinflamatório potente Usos: Desordens musculoesqueléticas em equinos Efeitos colaterais: Efeitos severos em cães. Ácidos propiônicos - Carprofeno (Rimadyl®, Carproflan®) Mecanismo de ação: COX 1 e 2 (+ 2) FC: VO, injetável. Palatável Efeitos: Analgesia, antinflamatório Usos: Desordens musculoesqueléticas, processos inflamatórios em geral – até 14 dias Efeitos colaterais: Um dos + seguros. Êmese, gastrite podem ocorrer Ácidos propiônicos - Cetoprofeno (Ketofen®, Biofem®, Profenid®) Mecanismo de ação: Inibe lipo e cicloxigenase FC: VO, injetável Efeitos: Analgésico e antiinflamatório potente Usos: Desordens musculoesqueléticas, processos inflamatórios em geral, cólica equina. Tempo limitado Efeitos colaterais: Estômago, rins e coagulação Ácidos amino nicotínicos - Flunixina meglumina (Banamine®) Mecanismo de ação: COX 1 e 2 FC: VO, injetável Efeitos: Antiinflamatório, analgésico, anti endotóxico (inibe TXs e PCs), antipirético Usos: Desordens musculoesqueléticas, cólica, endotoxemia Efeitos colaterais: IRÁ, alt. estômago, baixa margem de segurança Derivados do ácido enólico Pirazolonas Fenilbutazona - (Monofenew®) Mecanismo de ação: Inibidor COX 1 e 2 FC: Injetável Efeitos: Antiinflamatório e analgésico potente Usos: Cólicas, desordens musculoesqueléticas Efeitos Colaterais: Baixa margem de segurança – coagulação, distúrbios TGI. Hepatotoxicidade e nefrotoxicidade em cães. CI em gatos Pirazolonas Metamizol - (dipirona) Mecanismo de Ação: Inibe COX 1 e 2, efeito central (?) FC: VO, IV, SC, supositório Efeitos: Antipirético e analgésico, fraca ação anti inflamatória Usos: Dores leves a moderadas, febre, cólica Efeitos Colaterais: Hipersensibilidade, IM: abscessos. Cuidado em animais de consumo Oxicans - Piroxicam (Feldene®) Mecanismo de ação: Inibe COX 1 (+) e 2 FC: VO, período longo de ação Efeitos: Anti Inflamatório, antipirético, analgésico Usos: Cães: neo de vesícula urinária Efeitos Colaterais: TGI, coagulação, rins. CI em gatos. Oxicans - Meloxicam (Meloxicam®, Maxicam®) Mecanismo de ação: COX 1 e 2 (+) FC: VO, parenteral Efeitos: Antiinflamatório, analgésico Usos: Desordens musculoesqueléticas, pós-operatório Efeitos colaterais: TGI, rins, coagulação Inibidor da cicloxigenase com fraca ação anti inflamatória P Aminofenol - Paracetamol (Tylenol®) -acetaminofeno Mecanismo de ação: COX 1 e 2 FC: VO Efeitos: Analgésico e antipirético. Fraca ação AI Usos: Dor e febre Efeitos Colaterais: Hepatotóxico em doses altas. Gatos: CI (glicuroniltransferase): hepatite, sialorréia, êmese, depressão, anorexia, coma e morte Outros AINES Dimetilsulfóxido - DMSO Mecanismo de ação: Remoção de radicais livres FC: Aplicação tópica: absorção em 5 min e distribuição em 20 min. Injetável Efeitos: Anti Inflamatório local e sistêmico Usos: Inflamações de membros, mastites, inflamações em geral (grandes animais) Efeitos Colaterais: Edema, eritema, desidratação cutânea e prurido Glicosaminoglicanos: tratamento de afecções articulares (aumenta mobilidade de articulação e auxilia a regeneração da cartilagem); ● Inibe produção de radicais livres e de metaloproteinases (destruição cartilaginosa) ● Sulfato de condroitina ● Ácido hialurônico (viscosidade e fluidez) ● Pós-operatório de artroplastias, artroscopias, artrocentese, DAD Coxibs - Firocoxib (Previcox®) e Mavacoxib (Trocoxil®) Mecanismo de Ação: COX 2 seletivos FC: VO Efeitos: Antiinflamatório, analgésico Usos: PI em geral Efeitos Colaterais: Não comprovados – menor tempo de vida? ● Coxibs: utilidade em cães – cerca de R$100,00 � �