papel-monologaritmico questão 2

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2- Num estudo clínico, está sendo realizada a avaliação farmacocinética do fármaco 
amoxicilina em um grupo específico de pacientes. A dose administrada do fármaco foi 
de 500 mg (IV). Procedeu-se a coleta de amostras de sangue e quantificação do fármaco 
em plasma conforme a tabela a seguir. 
 
Tempo (min) Conc. Plas (mg/L) 
5 45,1 
10 35,2 
15 27,3 
20 21,5 
30 19,0 
45 13,5 
60 11,4 
90 6,4 
120 4,7 
 
A. A partir dos dados apresentados, construa o gráfico do perfil de concentração 
plasmática x tempo em escala linear (figura 1) e construa o gráfico em papel monolog. 
O formato do perfil obtido está condizente com a via de administração utilizada? Avalie 
a qual modelo farmacocinético o fármaco melhor se adequa. O que significa essa 
determinação do modelo e para qual finalidade ela deve ser realizada? 
 
O formato do gráfico do perfil de concentração plasmática x tempo em escala 
linear está condizente com a via de administração intravascular, uma vez que é 
observado somente o decaimento da concentração plasmática, sem nenhum trecho 
com elevação, que representaria a absorção e indicando, portanto, a via 
extravascular. 
O modelo farmacocinético que o fármaco melhor se adequa é o 
bicompartimental. A determinação do modelo significa traduzir o organismo em 
compartimentos, sendo uma característica do fármaco, no caso do bicompartimental 
tem-se dois grandes compartimentos onde o primeiro representaria os tecidos que 
se distribui e atinge o equilíbrio mais rapidamente e o segundo aquele que é mais 
demorado para atingir o equilíbrio. Essa determinação é realizada para resumir os 
dados experimentais constantes, correlacionar concentração plasmática com 
atividade farmacológica e toxicológica, prever resultados sem precisar realizar 
novos experimentos, determinar o melhor regime terapêutico e descrever como 
possíveis alterações patológicas e fisiológicas podem influenciar na absorção, 
distribuição, metabolização e eliminação. 
 
 
B. Determine os parâmetros farmacocinéticos t1/2 de eliminação, Kel (ambos pelo método 
gráfico e pelas equações), volume de distribuição (Vd) em L, o Clearance Total (Cl) 
em L/h, a área sob a curva , ASC0-t , a ASC 0-infinito . 
 
 
C. Pesquise sobre as aplicações terapêuticas da amoxicilina e as informações 
farmacocinéticas disponíveis na literatura. 
 
 A aplicação terapêutica da amoxicilina é o tratamento de infecções bacterianas 
causadas por germes sensíveis à ação deste antibiótico, como por exemplo otite, 
amigdalite, sinusite. 
É um fármaco com boa absorção, seu nível máximo ocorre uma hora após a 
administração oral, produz altos níveis séricos, independente do horário que a 
alimentação é ingerida, proporciona boa penetração nas secreções brônquicas e altas 
concentrações urinárias de antibiótico inalterado, não possui alta ligação às 
proteínas. A amoxicilina espalha rapidamente entre os fluidos corporais, com 
exceção do cérebro e fluido espinhal. A meia vida de eliminação é de 
aproximadamente uma hora e a principal via de eliminação é pelos rins, sendo 60-
70% sendo excretada na forma inalterada na urina nas primeiras seis horas após 
administração da dose padrão, também é parcialmente eliminada pela urina como 
ácido penicilóico inativo, em quantidades entre 10% e 25% da dose inicial. 
 
 
 
 
 
Figura 1. Gráfico do perfil de concentração plasmática x tempo de amoxicilina 500 mg IV 
(escala linear) 
 
 
 
DeltaC1
 
DeltaC2
 
DeltaC3
 
A 
B 
C1’ 
C2’ 
C3’ 
Cálculos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Referências: 
 
https://www.sanarmed.com/resumo-amoxicilina-ligas 
 
http://araujo.vteximg.com.br/arquivos/ids/1943361/Bula-0000000036652.pdf 
 
https://bdigital.ufp.pt/bitstream/10284/5154/1/PPG_23499.pdf 
 
https://www.sanarmed.com/resumo-amoxicilina-ligas
http://araujo.vteximg.com.br/arquivos/ids/1943361/Bula-0000000036652.pdf