QUÍMICA MEDICINAL

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FRIGNAN KARLA COSTA LOPES
202101076605
 
Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL 
Aluno: FRIGNAN KARLA COSTA LOPES
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
TAMIRES CRISTINA COSTA LOUZADA
 
DGT0996_AV_202101076605 (AG) 
Avaliação:
7,0
Av. Parcial.:
2,0
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
 1. Ref.: 5391441
Existem diversos tipos de sistemas avançados de transporte de fármacos, como os sistemas ADEPT e PDEPT, que visam à obtenção de formas latentes mais seletivas. Sobre eles ass
O sistema ADEPT é muito utilizado para o tratamento de neoplasias.
A enzima b-lactamase é usada tanto no sistema ADEPT como no PDEPT.
O sistema ADEPT utiliza um conjugado enzima-anticorpo que, após a administração do pró-fármaco, promove a ativação dele.
 Esses sistemas diferem entre si pela utilização de diferentes enzimas.
O sistema PDEPT utiliza polímeros tanto para formar o conjugado com a enzima como com o pró-fármaco.
 2. Ref.: 5388472
Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural:
Bioisosterismo.
Hibridação.
Simplificação molecular.
Homologação molecular.
 Química combinatória.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
 3. Ref.: 5226016
Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos também são passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos po
a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação medicamentosa. Sobre essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação med
A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aume
 Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos
Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas ao metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransform
Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o
O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aume
 4. Ref.: 5226013
O metabolismo é um processo farmacocinético de suma importância para a resolução de problemas relacionados ao acúmulo de substâncias no organismo. Dentre as etapas farmaco
modificações ocorridas durante o metabolismo?
Toxificação.
Distribuição.
Absorção.
 Eliminação.
Biotransformação.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
 5. Ref.: 5237740
Diversas reações químicas podem ser empregadas no planejamento de fármacos, principalmente a reações de formação de ligação carbono-carbono e a reações de interconversão d
Álcoois podem sofrer IGF à aldeído, cetona ou ácido carboxílico dependendo da força do agente redutor.
 As reações de formação de ligação C-C podem ocorrer por via aniônica quando o esqueleto carbônico apresentar caráter nucleofílico, por via catiônica quando possuir caráter el
 Funções carboniladas como aldeídos, cetonas e ácidos carboxílicos podem ser convertidos à função álcool correspondente por meio de reações oxidativas.
Os esqueletos carbônicos de hidrocarbonetos, no geral, já são reativos suficientes, para que possam reagir entre si. Por isso não é necessário que seus carbonos sejam funciona
Reações de formação de ligação C-C utilizando organometálicos ocorrem via carbocátion, pois o carbono ligado ao metal apresentará carga parcial positiva.
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EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
 6. Ref.: 5417636
Quanto à relação estrutura-atividade de antipsicóticos típicos e atípicos, assinale a alternativa correta:
A cadeia lateral flexível com 4 carbonos α, β, γ e δ é importante, pois permite o posicionamento ideal da função amina no receptor dopaminérgico.
 Os anéis aromáticos em ambos os tipos de antipsicóticos são responsáveis por interações do tipo hidrofóbica.
A presença da amina terciária protonável se torna um ponto de interação do tipo hidrogênio com o receptor dopaminérgico.
A estrutura do anel de fenazotiazina nos antipsicóticos atípicos possui uma geometria importante, com um ângulo α de valor próximo a 95o.
A presença de substituintes do tipo doadores de elétrons em um dos anéis aromáticos melhora a potência desses fármacos.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
 7. Ref.: 5420705
A figura abaixo mostra o planejamento da cimetidina, antagonista seletivo dos receptores histamínicos H-2, a partir do agonista natural, a histamina.
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
Qual das afirmativas a seguir não está correta em relação a esse planejamento?
A função tioéter foi introduzida para adequar a hidrofobicidade e para manter a presença do tautômero desejado.
A cimetidina foi o primeiro fármaco a atuar por esse mecanismo de ação e tornou-se protótipo para outros fármacos me-too.
A metila em C-5 manteve a formação do tautômero majoritário responsável pela seletividade para os receptores H-2.
A cimetidina foi planejada a partir da histamina pela abordagem fisiológica quando não se conhecia a estrutura 3D desses receptores.
 O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
 8. Ref.: 5420749
Assinale a alternativa que traz a única substituição realizada na estrutura da epotilona B e sua consequência:
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Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
foi a troca de uma função amida por um éster aumentando a flexibilidade conformacional da molécula.
permitiu a manutenção dos mesmos perfis farmacodinâmico e farmacocinético.
 foi somente a troca de um oxigênio por um NH não havendo assim modificações suficientes para melhorar nenhuma propriedade da molécula.
aumentou muito a atividade biológica do fármaco pela melhora da sua farmacodinâmica.
 foi a troca de uma função éster por uma amida, o que resultou em uma maior estabilidade metabólica melhorando o perfil farmacocinético.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
 9. Ref.: 5292864
O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores pro
uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta.
 Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
A presença de um número menor ou iguala 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
 10. Ref.: 5304415
(Prefeitura Municipal de São Felipe D'Oeste-Farmacêutico Generalista /IBADE, 2020)
Trata-se da passagem de um fármaco do local de administração, atravessando as membranas biológicas, com destino à corrente sanguínea, onde o grau de lipofilicidade e o pH pode
relacionada a:
Biotransformação
Volume de distribuição
Eliminação
 Distribuição
 Absorção
 
 
 
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