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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL  
	AV
	Aluno: 
	
	Professor:  
 
	Turma: 9001
	) 
	 07/06/2023 12:28:49 (F) 
			Avaliação: 9,00 pts
	Nota SIA: 10,00 pts
	 
		
	EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
	 
	 
	 1.
	Ref.: 5388484
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco.
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32).
		
	
	Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
	 
	O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
	
	Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade.
	
	O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
	
	Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
	
	
	 2.
	Ref.: 5385416
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	Dentre os objetivos da aplicação da estratégia bioisostérica no planejamento de novas moléculas podemos citar as afirmativas seguintes, EXCETO uma. Assinale a alternativa que apresenta a exceção.
		
	
	Otimização das propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas.
	
	Aumento da potência e seletividade dos compostos.
	
	Alteração das propriedades físico-químicas e redução do metabolismo.
	
	Eliminação ou redução dos grupos toxicofóricos.
	 
	Alteração significativa da interação com o sítio receptor.
	
	
	 
		
	EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
	 
	 
	 3.
	Ref.: 5237219
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	Alguns fármacos podem apresentar, em sua estrutura ou na de seus metabólitos, de fase I, grupos funcionais com características eletrofílicas. No meio intracelular, esses compostos podem interagir com proteínas citoplasmáticas e ácidos nucleicos, levando a lesões celulares e mutações gênicas, sendo, portanto, consideradas subunidades toxicofóricas. Dentre as reações de fase II, a conjugação com a glutationa é uma etapa importante para a eliminação desses tipos de compostos. A partir dos conhecimentos sobre a estrutura química dos fármacos e seus metabólitos, qual alternativa não apresenta fármaco ou metabólito contendo grupo considerado toxicofórico?
		
	
	
	
	
	
	
	 
	
	
	
	
	
	 4.
	Ref.: 5237220
	Pontos: 0,00  / 1,00
	
	Apesar de menos diversas, as reações de biotransformação de fase II são muito importantes, pois tendem a finalizar o processo de preparo da estrutura química dos xenobióticos para que ocorra sua eliminação. Assinale a alternativa que não apresenta a ocorrência de uma reação de fase II sobre o fármaco:
		
	
	
	
	
	 
	
	 
	
	
	
	
	
	 
		
	EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
	 
	 
	 5.
	Ref.: 5256696
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	A estratégia de síntese assimétrica é de suma importância no planejamento de fármacos quirais, em que se objetiva a obtenção de substâncias enantiomericamente puras (SEP) por diferentes metodologias. Assinale a alternativa que não apresenta uma metodologia aplicada na síntese assimétrica para obtenção de SEP?
		
	
	Baseada em matéria-prima quiral
	 
	Baseada em ''Chiron Approach''
	
	Baseada em auxiliares quirais
	
	Baseada em catalisadores quirais
	
	Baseada em reagentes quirais
	
	
	 
		
	EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
	 
	 
	 6.
	Ref.: 5417596
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	Sobre os eventos envolvidos na descoberta da penicilina, e a estrutura e mecanismo de ação desse primeiro antibiótico, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	Na antiguidade, as doenças e diversas mazelas que acometiam a sociedade eram associadas a questões religiosas, como castigos divinos.
	 
	Alguns anos após a descoberta da penicilina, elucidaram sua estrutura verificando a presença de um anel β-lactâmico com 4 membros e os grupos amina e cetona.
	
	A descoberta da penicilina ocorreu ao acaso por Alexander Fleming, que percebeu o crescimento de colônia de fungo com capacidade inibitória de bactérias do gênero Staphylococcus.
	
	O antibiótico natural penicilina recebeu esse nome devido ao gênero dos fungos produtores dessa substância, o gênero Penicillium.
	
	Graças aos estudos de Pasteur e Koch o conhecimento sobre doenças mudou de paradigma, responsabilizando seres microscópicos pelas doenças.
	
	
	 
		
	EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
	 
	 
	 7.
	Ref.: 5420733
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	O desenvolvimento da losartana exemplifica um planejamento racional de fármacos a partir de modificações estruturais em um composto protótipo como vemos na figura abaixo. A principal modificação realizada foi:
		
	
	a transformação da cadeia lateral por metabolismo que reduziu o ¿CH2OH do imidazol formando um composto menos ativo que pode ser eliminado.
	
	a manutenção do ácido carboxílico no anel imidazol para uma melhor interação com o sítio receptor por ligação hidrogênio.
	
	a troca do tetrazol pelo seu bioisóstero ácido carboxílico pois aquele sofre efeito de primeira passagem no fígado e é eliminado rapidamente.
	
	a troca isostérica do cloro pelo nitro na posição orto do anel benzeno que levou a formação do composto com melhor seletividade.
	 
	a substituição da função ácido carboxílico pelo bioisóstero tetrazol conferindo maior seletividade e potência ao fármaco.
	
	
	 8.
	Ref.: 5420597
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	Os produtos naturais (PNs) até hoje são importantes fontes de moléculas bioativas, porém contribuíram muito no início das descobertas dessas moléculas. Sobre a utilização dos PNs nesse processo de desenvolvimento assinale a alternativa incorreta:
		
	 
	A morfina e a quinina são alcaloides antigos que só foram usados em suas formas sintéticas.
	
	A digoxina é um exemplo de glicosídeos digitálicos mais antigos usando na terapêutica.
	
	Os PNs podem ser usados a partir de seu isolamento direto da fonte natural, como produtos de partida para hemissínteses ou ainda como protótipo para compostos sintéticos.
	
	Os PNs como fontes de compostos ativos envolvem aqueles de origem vegetal, animal e marinha.
	
	A morfina serviu de protótipo para os analgésicos centrais e a quinina para os antimaláricos.
	
	
	 
		
	EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
	 
	 
	 9.
	Ref.: 5292864
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta.
		
	
	A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
	 
	Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
	
	A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
	
	A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
	
	Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
	
	
	 10.
	Ref.: 5292868
	Pontos: 1,00  / 1,00
	
	As ligações hidrogênio é uma das interações mais importantes entre o fármaco e o receptor. Em relação a elas, marque a opção correta.
		
	 
	Ocorrem quando o H ligado a um átomo eletronegativo interage com outro átomo eletronegativo.
	
	Um exemplo de ligação hidrogênio é a interação de um H da metila (-CH3) e um átomo de F.
	
	Podem ocorrer quando dois grupos ligados a um H interagem.
	
	Ocorrem quando um grupo carbonila doa um H para uma função álcool, por exemplo.
	
	Ocorrem pela interação de um Hcom carga parcial negativa e um átomo eletronegativo.

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