quimica medicinal

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JULIO CESAR BRASILIO
Avaliação AV
202004073605 POLO CRISTO REI - CURITIBA - PR
 avalie seus conhecimentos
As ligações hidrogênio é uma das interações mais importantes entre o fármaco e o receptor. Em relação a elas, marque a opção correta.
 (Ref.: 202009373833)
Existem diferentes vias de administração de fármacos, mas a maioria é administrada por via oral e absorvida no intestino. Diversos fatores afetam a absorção no trato gastrointestinal. Indique a alternativa que descreve o fator inco
 (Ref.: 202009373825)
A introdução de anéis em um composto protótipo leva a modificações estruturais relevantes no planejamento de novas moléculas. Assinale a alternativa que NÃO é resultado da introdução de anéis em um composto protótipo:
 (Ref.: 202009466390)
A estratégia de simplificação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor perfil farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento do zomepiraco. Analisando a figura a seguir assina
 (Ref.: 202009472400)
O metabolismo é um processo farmacocinético de suma importância para a resolução de problemas relacionados ao acúmulo de substâncias no organismo. Dentre as etapas farmacocinéticas às quais um fármaco está suscetível, qu
ocorridas durante o metabolismo?
 (Ref.: 202009306978)
A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de eliminação dessas substâncias. Nesse contexto, qual a
função do metabolismo dos fármacos?
 (Ref.: 202009318176)
Lupa Calc. Notas
 
Disciplina: SDE4604 - QUI. MED. E DES. FAR 
Aluno: JULIO CESAR BRASILIO
 
Prezado(a) Aluno(a),
Responda a todas as questões com atenção. Somente clique no botão FINALIZAR PROVA ao ter certeza de que respondeu a todas as questões e que não precisará mais alterá-las. 
 
A prova será SEM consulta. O aluno poderá fazer uso, durante a prova, de uma folha em branco, para rascunho. Nesta folha não será permitido qualquer tipo de anotação prévia, cabendo ao aplicador, nestes casos, recolher a folha de rascunho do aluno.
Valor da prova: 10 pontos.
 
1.
Um exemplo de ligação hidrogênio é a interação de um H da metila (-CH3) e um átomo de F.
Ocorrem pela interação de um H com carga parcial negativa e um átomo eletronegativo.
Podem ocorrer quando dois grupos ligados a um H interagem.
Ocorrem quando um grupo carbonila doa um H para uma função álcool, por exemplo.
Ocorrem quando o H ligado a um átomo eletronegativo interage com outro átomo eletronegativo.
 
2.
O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo.
O fluxo de sangue local.
A quantidade de alimento no estômago.
As interações medicamentosas que podem alterar a motilidade do trato gastrointestinal.
A formulação do medicamento.
 
3.
Tornar a molécula mais flexível.
Melhorar a interação com o sítio receptor.
Introduzir rigidez na molécula.
Aumentar o tempo de meia-vida de uma molécula.
Impedir estericamente o acesso a sítios de metabolização.
 
4.
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
A simplificação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco.
 
5.
Absorção.
Distribuição.
Eliminação.
Toxificação.
Biotransformação.
 
6.
Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação.
Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
 
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Em relação à estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
 (Ref.: 202009498633)
A indústria farmacêutica utiliza com frequência a estratégia de planejamento de fármacos chamada de me-too na qual desenvolvem novas moléculas a partir de outras já existentes com pouca inovação estrutural. Em relação a ess
 (Ref.: 202009501672)
A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucleosideo mostrado na figura abaixo. Após a descob
verdade são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
 (Ref.: 202009501696)
Diversas reações químicas podem ser empregadas no planejamento de fármacos, principalmente a reações de formação de ligação carbono-carbono e a reações de interconversão de grupos funcionais. Sobre estas reações, assinale
 (Ref.: 202009318705)
7.
Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.
A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade inibitória da COX.
A inibição irreversível da COX pelo Ácido acetilsalicílico ocorre via acetilação da amina da cadeia lateral do resíduo de arginina no sítio catalítico da enzima.
A atividade dos coxibes parece estar ligada à interação hidrofóbica com o resíduo de arginina 513 do bolsão hidrofóbico das COX-2 e à ausência da interação com o resíduo de arginina 120.
Estruturalmente, os AINE apresentam em sua estrutura geral um núcleo ácido, com funções do tipo ácido carboxílico, sulfonamidas ou enols, ligado a um grupo aromático planar e um grupo polar, que faz a conexão entre o n
 
8.
Os fármacos lovastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina, são considerados me-too da primeira estatina descoberta, a sinvastatina.
O primeiro fármaco do tipo me-too desenvolvido foi a ranitidina por modificações bioisostéricas no protótipo cimetidina.
As indústrias farmacêuticas economizam tanto tempo quanto dinheiro no desenvolvimento de um me-too.
Essa estratégia apesar de econômica desenvolve fármacos totalmente originais e em geral com maior potência que seus protótipos.
O fármaco me-too geralmente tem sua estrutura química bem parecida ao composto de origem.
 
9.
O fanciclovir sofre metabolização in vivo por reação de oxidação da purina e hidrólise dos grupos acetil.
Tanto o penciclovir quanto o fanciclovir apresentam atividade antiviral pois são capazes de interagir com o sítio alvo.
O penciclovir sofre ação de enzimas formando uma estrutura fosfatada que apresenta atividade antiviral.
O aciclovir não apresenta mais o anel heterociclo do tipo tetraidrofurano.
Os centros assimétricos do nucleosideo foram abolidos na estrutura do aciclovir.
 
10.
Reações de formação de ligação C-C utilizando organometálicos ocorrem via carbocátion, pois o carbono ligado ao metal apresentará carga parcial positiva.
Os esqueletos carbônicos de hidrocarbonetos, no geral, já são reativos suficientes, para que possam reagir entre si. Por isso não é necessário queseus carbonos sejam funcionalizados, para que reações de formação de ligaçã
Funções carboniladas como aldeídos, cetonas e ácidos carboxílicos podem ser convertidos à função álcool correspondente por meio de reações oxidativas.
Álcoois podem sofrer IGF à aldeído, cetona ou ácido carboxílico dependendo da força do agente redutor.
As reações de formação de ligação C-C podem ocorrer por via aniônica quando o esqueleto carbônico apresentar caráter nucleofílico, por via catiônica quando possuir caráter eletrofílico, ou ainda por via radicalar quando houv
VERIFICAR E ENCAMINHAR
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