Farmacoterapia dor

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20/11/2022
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Farmacoterapia da dor e 
inflamação
Analgésicos e
Antiinflamatórios
Professora: 
Liliane Cunha Campos da Mata
A dor e a inflamação estão presentes em grande parte dos 
atendimentos farmacêuticos e muitas vezes, estas 
condições clínicas estão associadas a problemas de 
saúde autolimitados, e são motivos de automedicação 
com analgésicos e anti-inflamatórios.
Dor
Conceito (Associação Internacional P/ o Estudo da Dor):
“...uma experiência sensorial e emocional 
desagradável, relacionada com lesão tecidual real ou 
potencial, ou descrita em termos deste tipo de dano.” 
SENSAÇÃO SUBJETIVA 
“...o tratamento da dor não deve estar limitado a 
eliminar da sensação dolorosa, mas sim, dar alívio ao 
paciente que apresenta dor.”
Nocicepção: percepção de estímulos nocivos pelo SNC.
Nociceptores: neurônios sensoriais que são encontrados 
em qualquer área do corpo humano
A membrana do nociceptor contém receptores que 
convertem a energia térmica, mecânica ou química dos 
estímulos nocivos em um potencial elétrico despolarizante.
Existem duas vias nociceptivas:
a) Rápida: dor aguda, localizada;
b) Lenta: dor crônica.
Fisiologia da dor
Etapas da dor
*A modulação da dor possui um valor biológico adaptativo e pode ser 
modificado pelo estado emocional e espiritual.
*
MEDIADORES E TRANSMISSORES 
ENVOLVIDOS NA DOR
• Substância P e Glutamato (terminações nervosas –
facilita nocicepção)
• Bradicinina (plasma – potente vasodilatador)
• Prostaglandinas (células - inflamação)
• NO (células inflamatórias)
• Ach
• Serotonina
• Histamina
• Angiotensina
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Caracterização da dor:
• Temporal: Aguda / crônica
• Topográfica: localizada/generalizada 
• Fisiopatológica: orgânica/psicogênica
• Intensidade: leve/moderada/severa
Princípios Gerais no Tratamento 
da Dor
Inflamação
Definição:
Reação do tecido vivo, 
vascularizado, à uma
agressão local. 
Caracterizada
morfologicamente pela
saída de líquidos e 
células dos sangue
para o interstício
Apendicite
Hordéolo ou terçol
assadura
O processo Inflamatório é importante para entender 
os mecanismo dos anti-inflamatórios. É uma resposta 
de defesa e envolve mecanismos intracelulares e 
vasculares com a intenção de reparar o tecido 
lesado. 
O processo é benéfico, porém dependendo do 
estímulo recebido e o tempo prolongado, acaba 
sendo maléfico, crônico, levando a lesão de 
tecido. Com isso, o uso de um analgésico ou anti-
inflamatório é viável. 
Inflamação
Fosfolipídios de membrana
Ácido araquidônico
Ácido I2-hidroxiperoxi
eicosatetraenóico
leucotrienos
Fosfolipase A2
(enzima ativada por 
estimulo lesivo que 
libera o ac. Araquidônico 
da membrana)
Lipoxigenases
Cicloxigenases
COX-1; COX-2
Ácido I2-hidroxieicosatetraenóico
Mediadores inflamatórios (endoperóxidos)
(Processos inflamatórios
Potentes na constrição da musculatura lisa)
Células e Tecidos que produzem a enzima Cicloxigenase
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-AIES: Antiinflamatórios esteroidais (Glicocorticóides)
-AINES: Antiinflamatórios não esteroidais
Agentes antiinflamatórios
-Duração do tratamento: curto (< 10 dias)
intermediário (10-30 dias)
prolongado (> 30 dias);
Risco: Supressão do eixo hipotalâmico-
hipofisário-adrenal
Necessário o desmame!
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AINES
Mecanismo de ação
Inibição periférica e central da atividade da enzima
ciclooxigenase (COX) e subsequente diminuição da
biosíntese e liberação dos mediadores da dor, inflamação,
e febre (PGs).
EFEITOS: 
Antitérmicos, Analgésicos e Antiinflamatórios
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Efeito Antitérmico:
Regulação térmica via hipotalâmica
Inibição da produção de Prostaglandinas na região do 
hipotálamo (PGE2)
Inibição
Efeito Analgésico:
Diminuem a produção de Prostaglandinas que sensibilizam 
nociceptores
Utilizados nas cefaléias na diminuição da vasodilatação
cerebral via prostaglandinas
Efeito Antiinflamatório:
Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX;
 Inibição da liberação de histamina;
 Diminuição da migração PMN e monócitos ;
Diminuem vasodilatação, edema e dor
Variam muito em potencial de ação:
Fortes- Indometacina e Piroxicans
Médio- Ibuprofeno
Pouco- Paracetamol
Os fármacos anti-inflamatórios não-esteróides são 
classificados em grupos de acordo com a substância que 
levou aos respectivos derivados:
AINEs
DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO – Aspirina (AAS)
DERIVADOS DA PIRAZOLONA - Dipirona
DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL – Paracetamol
DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO – Diclofenaco, Indometacina
DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO – Piroxican, Meloxican
DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO – Ac. Mefenâmico (Ponstan®)
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO – Naproxeno, Ibuprofeno
INIBIDOR preferencial de COX-2- Nimesulida, celecoxibe
Classificação dos AINES
aspirina aspirina (altas doses) meloxicam celecoxib
indometacina etodolaco refecoxib
piroxicam nimesulida
diclofenaco salicilato
ibuprofeno
nabumetona
ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOSANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Inibidores
seletivos
da COX-1
Inibidores não
seletivos
da COX-1
Inibidores
seletivos
da COX-2
(5 a 50x mais 
seletivos)
Inibidores
altamente seletivos
da COX-2
(>50x mais) PG muco e 
produção 
de HCl
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A inibição da COX-2, juntamente com uma inibição incompleta da 
COX-1, proporciona um potente estímulo trombogênico alterando o 
balanço PGI2 - TxA2.
A inibição da COX-2 reduz a produção de prostaciclina vasoprotetora
(PGI2), que protege contra a trombogênese, aterogênese e pressão 
sanguínea elevada 
Analgésicos e antipiréticos
Isentos de prescrição médica
mais comercializados
 Paracetamol (Acetaminofeno)- Desde a década de 
1980, é o fármaco mais utilizado para tratamento de 
dor, de intensidade leve a moderada, e febre.
 Dipirona (Novalgina®) 
 Ibuprofeno (Advil ®, Dasly ®, Alivium®) 
AAS (Aspirina®)
Inibidores de
COX
Paracetamol ou acetaminofeno são as duas nomenclaturas 
que representam a substância N-acetil-para-aminofenol.
É um dos fármacos de venda livre mais consumidos em
todo o mundo. Existem centenas de medicamentos que
contém paracetamol na sua formulação, o que aumenta o
risco de sobredosagem.
Exemplos de Medicamentos que contém paracetamol: 
Tylenol, Tylenol Sinus, Tylex, Tylidol, Tylemax, Cefalium, 
Dorilax, Cimegripe, Resfenol.
Paracetamol
É um analgésico não opióide indicado para o 
controle de dores agudas de intensidade leve a 
moderada. 
Pode ser prescrito em combinação com Anti-
inflamatórios Não- Esteroidais (AINES) para obtenção 
de melhor efeito analgésico. 
Em algumas situações de dor intensa, pode ser 
prescrito em combinação com analgésicos opioides.
Paracetamol - Indicação
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Rapidamente absorvido após administração oral;
Pico de concentração plasmática em cerca de 90 min;
 Baixa taxa de ligação a proteínas plasmáticas (10 a 25%);
Alta biodisponibilidade (cerca de 80%);
Tempo de meia vida em adultos 1,5 a 2,5 horas;
Ampla distribuição tecidual, sendo capaz de atravessar as
barreiras placentária e hematoencefálica, bem como sofrer
excreção pelo leite materno.
Paracetamol - Farmacocinética Paracetamol – Risco de Toxicidade
*Descoberta em 1992, Primeira substância endógena, produzida no cérebero, capaz 
de agir em receptores canabinóides. Neurotransmissor da felicidade.
*
Mecanismo de ação não é totalmente esclarecido
Denominado AINES devido a capacidade de inibir COX, mas não apresenta um potencial 
antiinflamatório significativo
Paracetamol - Farmacodinâmica
* A acetilcisteína é um derivado do aminoácido natural cisteína, que serve como substrato para a síntese 
de glutationa (GSH) no organismo, que tem efeito antioxidante. É comumente utilizada como um agente 
mucolítico e em hospitais em casos de overdose por paracetamol (IV até 150mg/Kg)
Algoritmo para o tratamento da dor aguda. Fonte: Manual de farmacoterapia, 9ª ed., Barbara G. Wells