Questões - Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Farmacocinética
● O que é ADME?
- Absorção, distribuição, distribuição e eliminação (metabolismo + excreção)
● Qual a definição de absorção? Quais são as vias de absorção de fármacos? e
qual a diferença entre elas? Qual a diferença entre administração enteral e
parenteral? Local e Sistêmica?
- Absorção é quando o fármaco atinge a circulação sistêmica
- Vias:
● Enteral: oral, sublingual e retal
● Parenteral: intramuscular, pulmonar, auricular, vaginal, dérmica,
vaginal, oftálmica, subcutánea, endovenosa nasal
● Enteral: usa o sistema gastrointestinal // Parenteral: não usa o
sistema gastrointestinal
● Local: não atinge a circulação sistêmica // Sistêmica: tem efeito
sistêmico
● O que é o efeito de primeira passagem?
- É o metabolismo de um medicamento pelo fígado e intestino antes de
atingir a circulação sistêmica.
● Quais são os tipos de transporte através de membranas? Quais são as
características de cada tipo de transporte?
- Transportes: paracelular, difusão simples,difusão facilitada, transporte ativo
- Paracelular:
● passagem pelo espaço entre as células
● passagem de peq moléculas hidrofílicas
● a favor do gradiente
- Difusão simples:
● passagem pela membrana
● moléculas hidrofílicas
● não tem saturação
● a favor do gradiente
- DIfusão facilitada :
● passagem por proteínas transportadoras
● não tem gasto de energia
● seletividade e especificidade
● saturação/ inibição/ competição do transportador
- Transporte ativo:
● passagem por proteínas transportadoras
● com gasto de energia
● barreira hematoencefálica: faz efluxo ativo de fármacos por
transportadores.
● O que é bioequivalência?
- não apresentam diferenças significativas na quantidade absorvida do
fármaco ou na velocidade de absorção, quando administrado em dose
equivalente, sob as mesmas condições experimentais.
● O que é aprisionamento iônico e como a ionização e o pH podem afetar a
absorção de fármacos
- Aprisionamento iônico: é o aprisionamento do fármaco onde ele estiver em
sua forma mais ionizada → aumenta a eliminação pela urina. Você pode
acidificar ou alcalinizar.
➔ fármaco ácido: deve-se alcalinizar a urina
➔ fármaco básico: deve-se acidificar a urina.
● Qual o efeito da hipoalbuminemia sobre a distribuição de fármacos?
- A hipoalbuminemia aumenta a distribuição e ação dos fármacos visto que
eles estarão presentes em sua forma livre, ou seja, causará aumento no
efeito do fármaco.
● Explique outros fatores que podem interferir no processo de distribuição de
um fármaco.
- perfusão
- barreiras: hematoencefálica
- propriedade do fármaco: moléculas grandes e polares permanecem no
sangue e não são distribuídos
● Qual é a função do metabolismo de fármacos?
- possui a função de permitir a eliminação de fármacos lipossolúveis
- possui a função de bioativação: fármaco depende do metabolismo para
realizar sua função
● Como pode variar a atividade de um metabólito em relação ao fármaco
original?
- metabólito pode ser ativado depois de ser metabolizado
- metabólito pode ter um aumento de sua atividade
- metabólito pode ser tóxico
- metabólito pode fazer parte de uma desentoxificação
● Quais são os locais de metabolismo de fármaco?
- fígado
- intestino
- sangue
- pulmões
- rins
● Quais enzimas estão envolvidas no metabolismo de fármacos?
- CYPs e UGQs
● O que são enzimas promíscuas e quais as consequências da falta de
seletividade das CYP’s
- CYPs são promíscuas
- Elas podem metabolizar vários fármacos e promover uma interação
medicamentosa.
● Qual a diferença entre o metabolismo de 1a fase e de 2a fase
- 1a fase: funcionalização → englobam a formação de um novo grupo
funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise)
- 2a fase: conjugação → englobam a conjugação com alguma substância
endógena
● Quais as formas de excreção dos fármacos?
- Pela urina (renal) e biliar (hepática)
● Qual a diferença entre os processos de excreção renal?
- A excreção renal:
● elimina APENAS fármacos hidrofílicos
Secreção Tubular: baixa especialidade, competição por transportadores-> aumenta a meia
vida do fármaco e a exposição
Reabsorção tubular distal: reabsorção passiva de farmaco não ionizado, lipossolúvel
● pH pode evitar reabsorção
● ionizado= excreta mais = aprisionamento iônico
● fenobarbital + bicarbonato = alcaliniza = ioniza
Farmacodinâmica
● Qual a diferença entre afinidade, eficácia e potência farmacológica?
- afinidade: capacidade de interagir e se ligar a um determinado receptor
- eficácia: capacidade de gerar resposta biológica
- potência: quantidade de fármaco para gerar resposta
● O que significa índice terapêutico e janela terapêutica?
- índice terapêutico: é uma razão que compara a dose tóxica e a dose
terapêutica
- janela terapêutica: é a [ ] acima da [ ] mínima eficaz e abaixo da [ ] máxima
que gera toxicidade
● O que representa os conceitos de agonista e antagonista e quais os seus tipos?
- Agonista: promove o aumento do efeito do endógeno ou mimetiza o efeito
endógeno.
● Integral: ativa ao máximo o receptor
● Parcial: produz resposta submáxima ao interagir com o receptor
● Inverso: se liga ao receptor e produz resposta oposta → possui
atividade no receptor. Ex: anti-histamínico → bloqueia ação da
histamina
● Indireto: aumenta a quantidade do endógeno → aumenta seu efeito.
Ex: anfetamina aumenta a liberação de catecolaminas.
○ Seletivos: desenhado para ter afinidade para um receptor
(não é exclusivo)
○ Não seletivo: não possui seletividade de receptor → não
significa que age em todos os receptores
- Antagonista: promove a diminuição do efeito do endógeno e do agonista →
bloqueia a ação do endógeno sem ativar o receptor → não possui atividade
intrínseca.
● Competitivo (reversível): se liga ao agonista de forma reversível →
competindo com o agonista pelo sítio
● Irreversível: se liga ao receptor agonista de forma irreversível
impedindo a ligação do agonista
OS ABAIXO NÂO TEM RECEPTORES
● Químico: interação entre substâncias que reagem químicamente,
inativa o fármaco. Ex: efeito quelante de cátions divalentes sobre
tetraciclinas (antibióticos de amplo espectro)
● Farmacocinéticos: 2 ou + subst.podem interagir e diminuir a [ ] da
droga ativa
● Fisiológico: 2 subst. que produzem efeitos contrários em um mesmo
sistema biológico, atuando em receptores diferentes.
● Indireto: fármacos que podem reduzir a exocitose ou aumentar a
metabolização de outro fármaco → Ex: toxina botulínica inibe a
exocitose de ACh.