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Unidade I FARMACOLOGIA Prof. Juliano Guerreiro Visão geral da Farmacologia Definição Divisão da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacognosia Farmacotécnica Farmacologia Clínica Toxicologia Formas farmacêuticas Definição Formas farmacêuticas sólidas Cápsulas Drágeas Preparações extemporâneas Comprimidos Revestimento entérico Sublingual Efervescente Mastigáveis Formas farmacêuticas Líquidas Soluções Soluções nasais Soluções orais Soluções otológicas Soluções tópicas Soluções injetáveis Colírios Elixir Colutórios Xaropes Formas farmacêuticas Semissólidas Pasta Gel Creme Pomada Emplastro Unguento Vias de administração Parenteral Intravenosa Intramuscular Subcutânea Intratecal Enteral Via oral Sublingual Reta Vias de administração Outras vias Tópica Transdérmica Inalatória Interatividade Sr. A. S. E., 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea, procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou também que sempre foi nervoso e teve cefaleia. Frequentemente custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de administração dos fármacos utilizou para controlar de forma rápida a administração: a) Subcutânea. b) Retal. c) Oral. d) Sublingual. e) Intramuscular. Resposta Sr. A. S. E., 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea, procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou também que sempre foi nervoso e teve cefaleia. Frequentemente custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de administração dos fármacos utilizou para controlar de forma rápida a administração: a) Subcutânea. b) Retal. c) Oral. d) Sublingual. e) Intramuscular. Farmacocinética Definição Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação Absorção Definição Fatores que interferem na absorção Dose Natureza química do fármaco Forma farmacêutica Circulação sanguínea Condições patológicas Absorção Transportes membranares Difusão passiva Difusão facilitada Transporte ativo Distribuição A distribuição do fármaco pelo organismo segue a teoria de compartimentos. Fatores que influenciam: Fluxo sanguíneo. Permeabilidade vascular – barreiras. Ligação do fármaco às proteínas plasmáticas. Hidrofobicidade do fármaco. Efeito de primeira passagem. Distribuição Volume de distribuição: É o volume hipotético de líquido necessário para conter a quantidade total do fármaco (Q) no organismo, na mesma concentração presente no plasma (Cp). Após a entrada no organismo, o fármaco tem o potencial de distribuir-se em quaisquer dos três compartimentos funcionalmente distintos de água do organismo, ou ficar sequestrado em um sítio celular. Compartimento plasmático – 4 litros. Compartimento intersticial – 14 litros. Compartimento intracelular – 24 litros. Distribuição Distribuição do fármaco pelos diferentes compartimentos hídricos do organismo ao longo do tempo. Fonte: Livro-texto. Interatividade Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada. Avalie as afirmativas abaixo: I. Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os fármacos básicos à albumina. II. A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração da proteína. III. A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse fármaco tóxico. a) II e III estão corretas. b) II está correta. c) I está correta. d) III está correta. e) I e II estão corretas. Resposta Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada. Avalie as afirmativas abaixo: I. Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os fármacos básicos à albumina. II. A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração da proteína. III. A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse fármaco tóxico. a) II e III estão corretas. b) II está correta. c) I está correta. d) III está correta. e) I e II estão corretas. Biotransformação/metabolização Definição Fração microssomal – citocromo P450 Reações fase I – Oxidativas Reações fase II – Conjugação Efeito de primeira passagem Biotransformação/metabolização Biodisponibilidade: A biodisponibilidade é a porção do fármaco que chega efetivamente à circulação sistêmica. Fonte: Livro-texto Eliminação Definição Vias de eliminação Renal – urina Intestinal – bile Pulmonar – ar expirado Secreções – suor, lágrimas, leite, esperma Eliminação Equilíbrio dinâmico Fonte: Livro-texto Eliminação Meia-vida dos fármacos: A meia-vida é determinada como o tempo necessário para que a concentração de um fármaco no organismo seja reduzida à metade, após ter entrado em contato com a corrente sanguínea. Esquema de otimização de doses: Infusão contínua Dose fixa/intervalo fixo Dose de ataque Dose de manutenção Interatividade O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma o efeito de primeira passagem irá prejudicar principalmente: a) Ligação às proteínas plasmáticas. b) Absorção. c) Biodisponibilidade. d) Distribuição. e) PH do plasma. Resposta O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma o efeito de primeira passagem irá prejudicar principalmente: a) Ligação às proteínas plasmáticas. b) Absorção. c) Biodisponibilidade. d) Distribuição. e) PH do plasma. Farmacodinâmica Definição Mecanismo de ação dos fármacos Afinidade Especificidade Importância do conhecimento sobre o mecanismo de ação dos fármacos Farmacodinâmica Alvo de ação dos fármacos Enzimas Receptores Subtipos de receptores Canais iônicos e transportadores Acionado por ligantes Voltagem dependentes Farmacodinâmica Classificação dos fármacos Agonista Agonista endógeno Agonista completo Superagonista Agonista parcial Agonista inverso Co-agonista Agonista reversível ou irreversível Agonista seletivo Antagonista Farmacodinâmica Classificação dos fármacos: Agonista completo Agonista parcial Agonista inverso Antagonista Concentração do fármaco Ef ic ác ia (% ) Fonte: Livro-texto Farmacodinâmica Efeitos causados pelos fármacos Índice terapêutico Reações adversas Tolerância Reações alérgicas idiossincrasia Farmacodinâmica Interações medicamentosas Fármaco-fármaco Sinergia e antagonismo Farmacodinâmica Farmacocinética Fármaco-nutriente Interatividade A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta. Avalie as afirmativas abaixo: I. Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia) é denominada Antagonista. II. Para uma substância ser considerada uma Agonista ela não necessita ter afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia. III. Um Agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade), porém apresenta eficácia reduzida. a) I e II estão corretas. b) II e III estão corretas. c) I, II e III estão corretas. d) I e III estão corretas. e) Apenas I está correta. Resposta A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta. Avalie as afirmativas abaixo: I. Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia) é denominada Antagonista. II. Para uma substância ser considerada uma Agonista ela não necessita ter afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia. III. Um Agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade), porém apresenta eficácia reduzida. a) I e II estão corretas. b) II e III estão corretas. c) I, II e III estão corretas. d) I e III estão corretas. e) Apenas I está correta. ATÉ A PRÓXIMA! Slide Number 1 Visão geral da Farmacologia Formas farmacêuticas Formas farmacêuticas Formas farmacêuticas Vias de administração Vias de administração Interatividade Resposta Farmacocinética Absorção Absorção Distribuição Distribuição Distribuição Interatividade Resposta Biotransformação/metabolização Biotransformação/metabolização Eliminação Eliminação Eliminação Interatividade Resposta Farmacodinâmica Farmacodinâmica Farmacodinâmica Farmacodinâmica Farmacodinâmica Farmacodinâmica Interatividade Resposta Slide Number 33
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