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Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 1 De acordo com a OMS, OBESIDADE é o EXCESSO DE GORDURA CORPORAL, em quantidade que determine prejuízos a saúde. Uma pessoa é considerada obesa quando seu IMC é maior ou igual a 30 kg/m2 e a faixa de peso normal varia entre 18,5 e 24,9 kg/m2. Além do IMC, para determinar se uma pessoa é obesa, também deve-se analisar outras medições, como o Adipômetro e a Circunferência Abdominal. Os tratamentos realizados em caso de obesidade têm como objetivo a redução da gordura corporal e uma conscientização acerca dos hábitos de vida. ➔ CIRURGIA BARIÁTRICA • CONDIÇÕES Pacientes entre 18 e 65 anos, em acompanhamento adequado por 2 anos, sem sucesso de perda ponderal, e IMC maior ou igual a 40 kg/m2 IMC maior ou igual a 35 kg/m2, na presença de comorbidades cuja perda de peso possa revertê-las ou melhorá-las. Pacientes com IMC maior ou igual a 30 kg/m2 e diabetes mellitus não controlado com tratamento clínico otimizado. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 2 • CONTRAINDICAÇÕES 1) Doença psiquiátrica grave não controlada 2) Dependência atual de álcool ou drogas ilícitas 3) Causas endócrinas tratáveis de obesidade (insulinoma, síndrome de Cushing) 4) Risco cirúrgico e anestésico alto 5) Condições que aumentam risco de hemorragia (varizes esofageânas e hipertensão portal) 6) Doença inflamatória do trato digestivo superior 7) Incapacidade de compreender as mudanças necessárias e seguir as orientações de tratamento pós procedimento. • QUANDO ENTRAR COM O TRATAMENTO FARMACOLOGICO? Falha na perda de peso (ou seja, redução do peso inferior a 5% do peso corporal) com o tratamento não farmacológico por 3-6 meses e: IMC maior ou igual a 30 kg/m2 IMC maior ou igual a 27 kg/m2, na presença de comorbidades modificáveis pela perda de peso. ➔ MEDICAMENTOS APROVADOS NO BRASIL 1) SIBUTRAMINA A sibutramina é uma substância ativa de via oral. Referência: Biomag (Aché) Genérico: assinalado com G. Similar: Plenty (Medley); Redulip (Sandoz); Sibuctil (SEM); Síbus (Eurofarma) Doses: 10 e 15 mg 1 vez ao dia Inicialmente, a Sibutramina foi desenvolvida para tratamento da depressão, mas hoje ela não é mais indicada para esse fim. Esse medicamento pertence a classe das Catecolaminas. • MECANISMO DE AÇÃO A droga bloqueia receptores pré-sinápticos de dopamina, noradrenalina e 5-HT nos centros da alimentação e saciedade do hipotálamo, diminuindo a fome ao potencializar os efeitos anorexígenos desses neurotransmissores no Sistema Nervoso Central. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 3 • EFEITOS 1) Captação por neurônios pós-sinápticos no centro da alimentação. Isso faz com que haja diminuição da fome e, consequentemente, a ingestão de alimentos. 2) Captação por neurônios pós-sinápticos no hipotálamo lateral, ativa os núcleos ventromediais do hipotálamo, vendo, assim, o aumento da sensação de saciedade. 3) Captação por neurônios pós-sinapticos, o que aumenta a sensação de prazer e bem-estar. • EFEITOS ADVERSOS Seus metabolitos ativos bloqueiam os receptores serotonérgicos 5-HT, adrenérgicos (B), dopaminérgicos (D), histamínicos (H1) – bloqueio esse responsável pelas reações adversas. 1) Xerostomia (Boca Seca) 2) Hipertensão 3) Constipação 4) Cefaleia 5) Taquicardia 6) Ansiedade 7) Tremor 8) Contração involuntária 9) Disfunção hepática 10) Náusea 11) Insônia • CONTRAINDICAÇÕES 1) Glaucoma: cloridrato de sibutramina monoidratado deve ser utilizado com cautela por pacientes com glaucoma de ângulo fechado. 2) Causas orgânicas de obesidade (como por exemplo, hipotireoidismo não tratado) devem ser excluídas antes da prescrição de cloridrato de sibutramina monoidratada. 3) Hipertensão pulmonar: embora a sibutramina não tenha sido associada a hipertensão pulmonar, determinados agentes redutores de peso de ação central que causam a liberação de serotonina nas terminações nervosas (mecanismo de ação diferente da sibutramina) foram associados a hipertensão pulmonar, uma doença rara, mas letal. Nos estudos realizados antes da comercialização da sibutramina, não foram relatados casos de hipertensão pulmonar com capsulas de sibutramina. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 4 4) História ou presença de transtornos alimentares, como bulimia e anorexia. 5) Pacientes com hipersensibilidade conhecida a sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula. 6) Conhecimento ou suspeita de gravidez e durante a lactação. 7) Pacientes recebendo inibidores da monoaminooxidase (É recomendado um intervalo de pelo menos duas semanas após a interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com sibutramina (ver interações Medicamentosas). 8) Pacientes recebendo outros medicamentos supressores do apetite de ação central. 9) Epilepsia: cloridrato de sibutramina monoidratado deve ser utilizado com cautela por pacientes com epilepsias. 10) Disfunção Renal: sibutramina deve ser utilizada com cautela em pacientes com insuficiência renal leve e moderada. A sibutramina não deve ser utilizada em pacientes com insuficiência renal grave, incluindo pacientes com insuficiência renal em estágio avançado e que realizam dialise 11) Disfunção Hepática: cloridrato de sibutramina monoidratado não foi avaliado sistematicamente em pacientes com insuficiência hepática. Portanto, cloridrato de sibutramina monoidratado não deve ser administrado nesses pacientes. 12) Distúrbios Hemorrágicos: foram relatados casos de sangramento em pacientes tratados com sibutramina. Enquanto a relação causa-efeito não for esclarecida, recomenda-se cautela em pacientes predispostos a apresentarem episódios de sangramento e naqueles em uso de medicamentos que sabidamente afetam a hemostasia ou a função plaquetária. 13) Interferência com o Desempenho Motor e Cognitivo: embora a sibutramina não afete o desempenho psicomotor e cognitivo em voluntários sadios, qualquer medicamento de ação no SNC pode prejudicar julgamentos, pensamentos ou habilidade motora. 14) Abuso: embora os dados clínicos disponíveis não tenham evidenciado abuso com a sibutramina, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quanto a antecedentes de abuso de drogas e observados quanto a sinais de uso inadequado ou abuso. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 5 • INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 1) Substâncias de Ação sobre o SNC: o uso de cloridrato de sibutramina monoidratado concomitantemente com outras drogas de ação no SNC, particularmente agentes serotoninérgicos, não foi sistematicamente avaliado. É aconselhável cautela se cloridrato de sibutramina monoidratado for administrado com outras drogas de ação central 2) Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs): o uso concomitante de cloridrato de sibutramina monoidratado com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) é contraindicado. Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com cloridrato de sibutramina monoidratado. 3) Substâncias que podem aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca: o uso concomitantede cloridrato de sibutramina monoidratado e outros agentes que podem aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca não foi sistematicamente avaliado. Esses agentes incluem determinados medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e antialérgicos que contêm substâncias como a efedrina ou pseudoefedrina. 4) Substâncias inibidoras do metabolismo do citocromo P450 (3A4): a administração concomitante de inibidores enzimáticos tais como a cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as concentrações plasmáticas da sibutramina. Recomenda-se cautela na administração concomitante da sibutramina com outros inibidores enzimáticos. 5) Álcool: a administração concomitante de dose única de sibutramina com álcool não resultou em interações com alterações adicionais do desempenho psicomotor ou funções cognitivas. Entretanto, o uso concomitante de excesso de álcool com cloridrato de sibutramina monoidratado não é recomendado. OBS: CONTRACEPTIVOS ORAIS = a sibutramina NÃO AFETA a eficácia dos contraceptivos orais. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 6 2) ORLISTAT Nome do Produto: Xenical (Roche) Nome Genérico: Orlistat Capsulas de 120 mg – caixa com blister contendo 42 e 84 Posologia: 1 comprimido por refeição (3 vezes ao dia) Usar durante ou até 1 hora após as refeições. Caso você não faça uma refeição ou sua refeição não contenha gordura, você não precisará tomar Orlistat. Primeiros efeitos são observados 24/48 horas após a administração. A perda de peso, geralmente, é observada em duas semanas após o uso. Uso de polivitamínico (2 horas antes ou depois do uso de Orlistat. Refeições com baixo teor de gordura e mais de três vezes por dia a eficácia é baixa. • MECANISMO DE AÇÃO Inibidor irreversível das lipases gastrintestinais que hidrolisa os triacliglicerois (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e monoacilglicerois, promovendo dessa forma a sua excreção. Mais ou menos 30% dos triglicerídeos ingeridos são eliminados nas fezes. Ajuda a reduzir triglicerídeos. • PONTOS INTERESSANTES O medicamento não é absorvido (pouca interação com medicações) Não apresenta (muito raros) efeitos no SNC Pode ser utilizado com medicamentos que agem no SNC Uso mais prolongado Pode ajudar em pacientes que tenha constipação. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 7 • INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS CICLOSPORINAS: redução dos níveis sanguíneos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante com Orlistat. (Imunossupressor) AMIODARONA: redução do efeito terapêutico da amiodarona foi observada durante a administração concomitante com Orlistat. (Antiarritmico de classe III – bloqueia canal de potássio). • EFEITOS ADVERSOS Perdas ou evacuações oleosas, flatulência (acúmulo de gases no intestino) com perdas oleosas, urgência para evacuar, aumento das evacuações, desconforto/dor abdominal, gases, fezes liquidas, hipoglicemia (nível de açúcar reduzido no sangue), hipovitaminose (A, D, E, K). • CONTRAINDICAÇÕES Pacientes com síndrome da má absorção crônica. Colestase (redução do fluxo biliar) Hipersensibilidade conhecida ao Orlistat ou a qualquer um dos componentes de sua formulação. 3) LIRAGLUTIDA (SAXENDA OU VICTOZA) Uso injetável – Preparação Administração: Via subcutânea (no abdômen, coxa ou parte superior do braço) Atenção: não administrar por via intramuscular ou intravenosa. • MECANISMO DE AÇÃO Agonista de GLP-1 com 97% de homologia ao GLP-1 nativo. Liga-se ao receptor GLP-1 nas células beta do pâncreas, levando a secreção de insulina na presença de concentrações elevadas de glicose. Simultaneamente reduz a secreção indevidamente alta de glucagon, também de forma glicose- dependente. Usado para tratar DM2. GLP-1 reduz motilidade gástrica e intestinal, aumentando a sensação de saciedade. Reduz a velocidade de esvaziamento gástrico (reduz fome e saciedade). Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 8 • EFEITOS ADVERSOS 1) Náusea 2) Vômitos 3) Enjoo 4) Refluxo 5) Excretado no leite materno 6) Alergia • CONTRAINDICAÇÃO 1) Doença de refluxo grave 2) Pancreatite previa 3) Gestantes e lactantes ➔ USO OFF LABEL 1) BUPROPIONA + NALTREXONE • MECANISMO DE AÇÃO BUPROPIONA: inibidor seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (noradrenalina e dopamina), com efeito mínimo na receptação de indolaminas (serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO). (Antidepressivo e tratamento do tabagismo). NALTREXONE: Atua como um antagonista competitivo nos receptores opioides. Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 9 BUPROPIONA • INDICAÇÃO Dependência a nicotina: redução da fissura (não observado em ensaios clínicos com outros antidepressivos). Eventualmente: Depressão Pacientes que sofrem perda drástica de libido e/ou ganho de peso • EFEITOS ADVERSOS 1) Agitação 2) Insônia 3) Cefaleia 4) Boca Seca • CUIDADOS 1) Atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta 2) Distribuído no leite materno NALTREXONE • INDICAÇÃO Utilizado em associação com outros medicamentos ou na terapêutica para ajudar as pessoas que são dependentes de drogas, como por exemplo a heroína (opiaceos). Está indicado como terapêutica de apoio na manutenção da abstinência (autorrejeição) em doentes dependentes de álcool. A naltrexona atua bloqueando os receptores ao nível do cérebro com o objetivo de bloquear a ação dos opiáceos. Os indivíduos deixam de sentir a euforia que sentiam anteriormente após tomarem opiáceos. • EFEITOS ADVERSOS 1) Agitação 2) Insônia 3) Cefaleia 4) Boca Seca 5) Tontura 6) Dor de cabeça Mecanismo de Defesa e Doença Medicina Anhembi Morumbi 10 TOPIRAMATO • MECANISMO DE AÇÃO Modulador de GABA causando efeito inibitório no SNC. Por isso é indicado para pacientes com “comer emocional”. Inibe anidrase carbônica, reduzindo a quebra de catecolaminas. • INDICAÇÃO Epilepsia e uso profilático de enxaqueca. FLUOXETINA • MECANISMO DE AÇÃO Inibidor Seletivo da Recaptação de Serotonina (ISRS) • EFEITOS ADVERSOS 1) Náusea 2) Constipação 3) Boca Seca 4) Diarreia 5) Agitação, tremor, tontura 6) Disfunção Sexual Homens: Retardo da ejaculação e disfunção erétil Mulheres: Redução da libido e anorgasmia LISDEXANFETAMINA Aprovado no Brasil e EUA para distúrbio alimentar. • MECANISMO DE AÇÃO Aumenta dopamina no SNC, reduzindo o apetite. • EFEITO ADVERSO Episódios psicóticos em doses recomendadas, superestimulação, inquietação, vertigem, insônia, euforia, discinesia, disforia, depressão, tremor, cefaleia, exacerbação de tiques motores e fônicos e síndrome de Tourette, convulsões, acidente vascular cerebral.
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