Anticonvulsivantes para Epilepsia

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Anticonvulsivante�
Epilepsia
Doença crônica idiopática, podendo ter origem
genética, metabólica ou infecciosa.
Caracterizada por hiperexcitabilidade neuronal,
em que o glutamato ativa os canais de Ca2+.
Tipos de Epilepsia
● Crises parciais:
A despolarização, inicialmente, ocorre em só um
local sem afetar os dois hemisférios cerebrais,
podendo ser:
- Parcial simples →não há perda da
consciência;
- Parcial complexa →há perda de
consciência entre 1 a 2 min.
● Crises Generalizadas:
Envolvem todo o cérebro, tem alterações em
ambos os hemisférios cerebrais. São elas:
- Ausência →comum em crianças, ocorre
a paralisação abrupta e olhar fixo para
o vazio por alguns segundos, com
pouca ou nenhuma alteração motora;
- Mioclônicas → breve contração
muscular;
- Atônicas → diminuição repentina do
tônus muscular;
- Tônicas → aumento repentino do
tônus muscular;
- Clônicas → períodos de contração
muscular alternados com relaxamento;
- Tônico-clônicas → forte contração da
musculatura que pode durar de 2 a 4
min, o indivíduo fica inconsciente.
Mecanismo de Ação
Os fármacos irão inibir a despolarização
neuronal. Podendo ser por:
1. Potencial de ação do GABA
GABA é inibitório, logo quando os fármacos
atuam no sítio alostérico do GABA-A eles
facilitam a abertura dos canais de Cl-, sendo
assim, aumenta a atividade inibitória.
2. Inibição da função dos canais de Na+
Bloqueiam os canais de Na+ e assim diminui a
excitação e a despolarização.
3. Inibição dos canais de Ca2+ tipo T
São eficazes para crises de ausência.
Fármacos
Lamotrigina
Inibe todos os canais excitatórios
Atuam nos canais de Na+
Fenitoína
Inibe os canais de Na+. São mais usados para as
crises parciais e são contraindicados para
crises de ausência.
Efeitos adversos: hiperplasia gengival,
hirsutismo, rash cutâneo e é teratogênico.
Carbamazepina
Eficaz em todos os tipos de crises convulsivas,
exceto crises de ausência.
Letícia Conceição
Enf. 140 - UFPE
Atuam nos canais de Ca2+ tipo T
Etossuximida
Inibe os canais de Ca2+ tipo T, logo são eficazes
para crises de ausência.
Pode levar a crise de pânico em pacientes
epilépticos.
Valproato
Inibe todos os sistemas excitatórios. Eficaz
para crises de ausência. É um dos mais
utilizados.
Efeitos adversos: alterações hormonais, ganho
de peso e teratogenicidade.
Potencialização da ação do GABA
Fenobarbital
É da classe dos barbitúricos. Atua na
modulação alostérica positiva do receptor
GABA-A.
Obs: Fenobarbital e Carbamazepina levam a
indução enzimática e isso aumenta a
metabolização de fármacos. Esses fármacos
podem reduzir o efeito dos anticoncepcionais.
BDZs
Clonazepam, Clobazam, Diazepam