Farmacocinetica - Vias de administracao e absorcao hibrido (2)

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FARMACOCINÉTICA
CENTRO UNIVERSITÁRIO ATENEU
Disciplina: Farmacologia
Professora: Markênia Alves
É o estudo do movimento do fármaco no interior 
de um organismo vivo.
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Fármaco Grego kinetós = Móvel
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Considera o caminho que o fármaco percorre no organismo
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
ENTRADA:
Vias de administração
ELIMINAÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
“É o que organismo faz com o fármaco”
FÁRMACO ORGANISMO
Fase Farmacocinética Fase Farmacodinâmica
Vias de Administração 
Absorção
Distribuição 
Biotransformação 
Eliminação
Efeitos Fisiológicos
Efeitos Bioquímicos
Mecanismo de Ação
Concentração no local do receptor
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
POR QUE ESTUDAR A FARMACOCINÉTICA
?
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
IMPORTÂNCIA PRÁTICA
1) Determinação adequada da posologia
2) Reajuste da posologia, quando necessário, de acordo
com a resposta clínica (situações especiais)
3) Interpretação de resposta inesperada (ausência de
efeito ou efeitos colaterais pronunciados)
4) Melhor compreensão da ação dos fármacos (a
intensidade e a duração dos efeitos dependem dos
processos farmacocinéticos)
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
COMO ESCOLHER A MELHOR VIA DE
ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
?
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
FATORES QUE INFLUENCIAM A ESCOLHA DA 
VIA DE ADMINISTRAÇÃO DE 
MEDICAMENTOS:
v Efeito local ou sistêmico do fármaco
v Propriedades do fármaco e da forma farmacêutica
administrada
v Idade do paciente
v Conveniência
v Tempo necessário para o início do tratamento
v Duração do tratamento
v Obediência do paciente ao regime terapêutico
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
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Oral
Sublingual
Parenteral
Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
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Oral
Sublingual
Parenteral
Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA ORAL
ü É a via mais comum
ü TGI: Ação local ou absorvido
ü Velocidade de absorção:
Soluções aquosas > Suspensões > Cápsula > 
Comprimidos > Drágea
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA ORAL
ü Vantagens
-Facilidade de administração
- Mais conveniente
-Menor probabilidade de efeitos adversos → mais 
seguro
- Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso de
intoxicação
- Mais econômico
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA ORAL
ü Desvantagens
- Irritação da mucosa gástrica
- Interferência da digestão
- Variação da taxa de absorção
- Baixo pH do estômago pode inativar fármacos
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA ORAL
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA
ORAL
ü Desvantagens
Metabolismo pré-sistêmica
(1ª passagem)
– Parte do fármaco
administrado por via
oral é absorvido no
TGI, mas não chega a
circulação sistêmica
porque é metabolizado
(inativado) ao passar
primeiro pelo fígado.
Ex: Propranolol, 
metildopa, morfina, 
AAS...
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA ORAL
ü Desvantagens
Metabolismo pré-sistêmica
(1ª passagem)
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração – VIA ORAL
ü Não usar:
• náuseas e vômitos
• diarréias
• pacientes com dificuldades para deglutir
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Sublingual
Parenteral
Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via de administração - VIA SUBLINGUAL
ü Colocados sob a língua para serem absorvidos 
diretamente pelos pequenos vasos sanguíneos ali situados
ü O medicamento difunde-se para a trama capilar e passa
diretamente à circulação sistêmica.
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração - VIA SUBLINGUAL
ü Indicado:
-Fármacos lipossolúveis
-Ideal para fármacos que possuem instabilidade 
química
- Ideal para fármacos de emergência
Nitroglicerina, um vasodilatador de urgência usado em pacientes com angina de peito. 
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração - VIA SUBLINGUAL
ü Vantagens:
- Absorção rápida e conveniente
- Evita a passagem pelo fígado (Efeito de primeira 
passagem)
- Evita a ação do suco gástrico
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Vias de administração - VIA SUBLINGUAL
ü Desvantagens
- Paciente não deve deglutir
- Sabor desagradável
- Pequenas doses
- Somente para fármacos lipossolúveis
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Concentração
Via oral x via sublingual
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
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Oral
Sublingual
Parenteral
Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Epiderme
Derme
Tecido 
subcutâneo
Músculo
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
VIA PARENTERAL
ü Utiliza-se agulhas, seringas e medicamentos
esterilizados, seguindo técnicas padronizadas
ü Quando usar:
- fármacos que são pouco absorvidos no TGI
- fármacos instáveis no TGI
- pacientes inconscientes
- inicio rápido de ação
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
VIA PARENTERAL
ü Vantagens:
- Pode ser administrado em pacientes inconscientes 
e que não cooperam
- Maior disponibilidade
- Sem metabolismo de primeira passagem (fígado)
- Evita o meio ácido gástrico
- Melhor controle sobre a dose real
ü Desvantagem
qualificadas para
lesões tissulares e
- Necessidade de pessoas 
administração
- Administração irreversível
- Pode causar dor, medo, 
infecções
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via INTRADÉRMICA
ü Via restrita
ü Pequenos volumes – de 0,1 mL
ü Usadas em reações de hipersensibilidade
- Provas de PPD
- Provas alérgicas
- Aplicação de vacinas: BCG
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via SUBCUTÂNEA
de capilares, ocorre deü Absorção lenta, através
forma contínua e segura
ü O volume não deve ultrapassar 0,5 a 1 mililitros
ü Usada para administração
– Vacinas (rábica e sarampo)
– Anticoagulante (heparina)
– Hipoglicemiantes (insulina)
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via SUBCUTÂNEA
ü Adequada para fármacos de liberação lenta
ü Inadequada para fármacos administrados
em volumes elevados
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via INTRAMUSCULAR
-Bem desenvolvido
- Fácil acesso
-Não possui vasos de
grande calibre e nem
nervos
-Região glútea – de 4
mililitros
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via INTRAMUSCULAR
ü Depende dos diluentes dos fármacos:
- Preparações aquosas (Imediata)
- Preparações de depósito (Lenta)
ü Vantagens:
- Adequada para volumes oleosos
ü Desvantagens:
- Pode ser dolorosa
- Pode causar hemorragia intramuscular
- Deve-se evitar o nervo ciático
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via INTRAVENOSA
ü Não tem absorção ?
ü Via muito utilizada
ü Locais apropriados
-Melhor local: face anterior do antebraço
- Membros superiores
- Evitar articulaçõesü Indicações
- Necessidade de ação imediata
- Grandes volumes – hidratação
- Situações de emergência
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Via parenteral – Via INTRAVENOSA
ü Medicamento não pode ser:
- Hemolítico
- Coagular as albuminas
- Produzir trombose
- Ser oleoso
- Não deve conter cristais visíveis em suspensão
lentamente e comü Aplicação: Deve ser administrada 
monitorização constante
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
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Oral
Sublingual
Parenteral
Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ü Uso → Efeito local (pomadas, cremes)
ü Vantagens
- Evita o efeito de primeira passagem
- Conveniente e indolor
ü Desvantagens:
- Irritação local
- O fármaco deve ser muito lipofílico
- Ação demorada
- Requerem administração prolongada
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
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Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ü Administração pela via respiratória:
- Mucosa nasal
- Mucosa traqueal e brônquica
- Alvéolos pulmonares
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ü Ação local:
- Descongestionantes nasais (Efedrina)
- Anti-histamínicos (Clorfeniramina)
- Corticosteróides (Beclometasona)
ü Ação sistêmica:
- Cocaína, heroína
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ü Vantagens
- Ação rápida
- Pacientes com problemas respiratórios
- A dose pode ser fracionada
- Pode ser usado doses menores para problemas pulmonares
- Menos efeitos adversos sistêmicos
ü Desvantagens:
- Dificuldades no uso de inaladores
- Pode ocorrer absorção sistêmica
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
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Intradérmica
Subcutânea
Intramuscular
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Outras vias
Retal
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Outras vias – Via RETAL
•Indicações: Quadros de vômitos, tratamento local ou 
pacientes inconscientes, coma.
• Vantagens
- Evita o efeito de primeira passagem (Fígado)
- Ideal para fármaco que causa náuseas, vômitos
• Desvantagens:
- Supositórios: irritação local.
- Não é uma via bem aceita
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Outras vias – Via RETAL
Fármaco
Plexo hemorroidário
Veia cava 
Coração
Circulação
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
Passagem de um fármaco do seu local de aplicação até a
corrente sanguínea.
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Para ocorrer a absorção é necessário que os fármacos
atravessem as membranas celulares
Membranas 
Celulares (Revisão)
Dupla camada (lipídeos) (característica hidrofóbica).
As proteínas exercem função de receptores que proporcionam
vias de sinalização elétricas ou químicas e alvos seletivos para a
ação de fármacos.
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Mecanismos de transporte através de membranas:
Mecanismos de 
transporte
Difusão
simples
Difusão
facilitada
Transporte
ativo
Transporte 
paracelular
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
DIFUSÃO SIMPLES
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ü Mais frequente;
ü Fármacos: apolar, Peso molecular baixo, lipossolubilidade
Participação de molécula transportadora (permeases), não há consumo de energia , 
substância move-se a favor de um gradiente de concentração
Transporte Passivo (Lipossolubilidade) Difusão Facilitada
DIFUSÃO FACILITADA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
DIFUSÃO POR POROS/ Paracelular
Fármacos hidrossolúveis de ↓ peso molecular
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
molecular do
Ø pH (Grau de ionização)
Ø Polaridade/Lipossolubilidade/Peso 
fármaco
Ø Fluxo sanguíneo
Ø Área ou superfície disponível para absorção
Ø Forma farmacêutica
ABSORÇÃO
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Ø pH (Grau de ionização)
ü Fármacos → ácidos ou bases fracas, podendo existir
na forma ionizada ou não ionizada, variando a razão
entre as duas formas com o pH
ABSORÇÃO
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Ø pH (Grau de ionização)
ABSORÇÃO
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Estômago
H+
H+
H+
H+
H+
H+
H+
H+
H+ H
+
H+H+ H
+
H+
H+
HA H+ + A-
VASO SANGUÍNEO
HA
Fármacos com caráter ácido se acumulam no compartimento com pH mais básico e fármacos com
caráter básico se acumulam no compartimento com pH mais ácido.
Ácido fraco, terá boa absorção num meio ácido (pH 
ácido), pois, há uma ionização menor, AAS.
“pouco ionizada”
“mais ionizados, excreção fácil “
ABSORÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Um fármaco 
atravessa a 
membrana mais 
facilmente se ele 
estiver não 
ionizado
ABSORÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Portanto, são bem
completamente no
absorvidas. Ionizam-se 
intestino ou no
quase 
sangue,
podendo permanecer nesses compartimentos.
básicas: ionizam-se• Farmacos
completamente no estômago, não sendo
quase
bem
absorvidas pela mucosa estomacal. Ionizam-se muito
pouco no intestino ou no sangue, sendo absorvidos
pela mucosa intestinal.
ABSORÇÃO
INFLUÊNCIA DO PH NA ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO 
DE DROGAS: pH
• Farmacos ácidas: ionizam-se pouco no estômago,
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Fatores que afetam a absorção:
Ø Polaridade / Lipossolubilidade/Peso molecular
ABSORÇÃO
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Ø Fluxo sanguíneo
ü ↑ fluxo de sangue em um órgão → ↑ a absorção dos 
fármacos
ü > fluxo de sangue no intestino → ↑ absorção
ABSORÇÃO
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Ø Área ou superfície disponível para absorção
ü ↑ superfície → ↑ a absorção dos fármacos
ü > intestino
ABSORÇÃO
Fatores que afetam a absorção:
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
Ø Forma farmacêutica
Soluções 
Suspensões 
Pó
Cápsula 
Comprimido 
Drágea
Tempo de absorção: 
Comprimido > Cápsula > Suspensão > Solução
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Ø Biodisponibilidade
Indica a porção do fármaco que atinge a circulação geral,
após sua administração, portanto, a quantidade do fármaco
disponível para ser utilizada pelo organismo.
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Ø Biodisponibilidade
Disciplina: Farmacologia
Conteúdo: FARMACOCINÉTICA
PRÓXIMA AULA....
DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E 
ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS