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Farmacologia – Amanda Longo Louzada 1 CORTICÓIDES INTRODUÇÃO: Simulam o efeito do cortisol endógeno Originado do colesterol O corticoide ideal é um bom anti-inflamatório e que retenha pouco sódio e água AÇÕES DO CORTISOL: Resposta ao estresse – manutenção do tônus vascular Aumento da lipólise em células adiposas Aumento da mobilização de glicerol e ácidos graxos Ações inflamatórias e imunossupressivas Aumento da mobilização de aminoácidos no tecido esquelético e muscular Aumento de gliconeogênese, glicogênse, estoque de glicogênio e atividade de glicose-6- fosfato no fígado EFEITOS CLÍNICOS TERAPÊUTICOS: Imunossupressor Anti-inflamatório Antialérgico Alívio de dores Aumento da permeabilidade Transplante EFEITOS CLÍNICOS ADVERSOS: Miopatia Osteroporose\osteonecrose Neuruopsiquiátrico Aumento do peso Obesidade Reteção hídrica Edema Aparência Cushigóide Disfunção metabólica Equimoses Catarata Glaucoma Infeccções TEMPO DE AÇÃO: Ação Curta: 1h – 12h, age mais rápido, com potência anti-inflamatória pequena Ação Intermediária: prednisona e predinosolona Ação Longa: betametasona e dexametasona IM dura mais tempo. A indicação é de uma injeção a cada 30 dias RITMO CIRCADIANO: O pico de cortisol é as 8h, por isso o corticoide deve ser usado pela manhã para não atrapalhar o ritmo TRATAMENTO: Riscos x benefícios para cada paciente. A menor dose possível pelo período mais curto. Medicações suplementares de outros grupos farmacológicos devem sempre ser empregados para minimizar a dose dos GCs. Pacientes com hipoalbuminemia e idosos: doses menores (reduzir a ocorrência de efeitos adversos). Quando indicado o tratamento a longo prazo, considerar dias alternados (em tratamentos curtos, não há benefício com esse esquema). Evitar descontinuação abrupta (evitar recidiva do quadro de base ou sintomas de retirada). Suspensão do tratamento prolongado deve ser lenta e gradual. Deve se tomar cuidado com o uso de corticoide a longo prazo em crianças, pois diminui o crescimento. Devendo optar por prednisona pois não faz supressão do crescimento BETAMETASONA: Apresentações: elixir, gotas, comprimido e injetável IM Usos: Condições inflamatórias crônicas, autoimunes, alérgicas, oncológicas, dermatológicas, hematológicas; doenças osteomusculares e dos tecidos moles, artrite reumatoide, osteoartrites, colagenoses, colite ulcerativa, discrasias sanguíneas, nefrite, síndrome nefrótica. Contraindicações: Infecções fúngicas sistêmicas. Posologia: A dose varia conforme a indicação, a gravidade da doença e a resposta do paciente. A dose usual VO é de 2,5- 5,0 mg/dia, em 2-4 doses; crianças ≤ 12 anos: dose de 0,5-7,5 mg/m2/dia, a cada 6-8 h. A dose habitual para Farmacologia – Amanda Longo Louzada 2 CORTICÓIDES uso intramuscular é de 0,5-9,0 mg/dia, a cada 12-24 h e, em crianças ≤ 12 anos: 0,5-7,5 mg/m2/ dia, a cada 6-12 horas. BUDESONIDA: Apresentação: Cps de liberação prolongada de 3 mg. Usos: Doença de Crohn leve a moderada, envolvendo o íleo ou o cólon ascendente. Contraindicação: Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Posologia: Na doença de Crohn ativa, 9 mg, 1x/dia, até 8 semanas; tratar recorrência com novo curso de 8 semanas. Após tratamento da fase ativa, manter com 6 mg/dia, 1 x/dia, por até 3 meses. Modo de administração; A administração VO das cápsulas com alimentos muito gordurosos altera a velocidade de absorção, mas não altera a sua extensão. As cápsulas não devem ser mastigadas DEFLAZACORT: Apresentação: comprimidos ou capsulas de 6 e 30 mg. Fc 22,5mg/ml. Indicações: anti-inflamatório Contra-indicações: infecção fúngica sistêmica, infecção não controlada Posologia: Adultos dose inicial 120mg/dia. Manutenção: 6-90mg/dia. Crianças: 0,25-1,5mg/kg/d Modo de adm: VO. Alimentos retardam absorção, mas não a ação. Obs: parece induzir menos diabetes e osteoporose que os outros corticoides DEXAMETASONA: Apresentações: Cpr de 0,5, 0,75 e 4 mg; fr elixir com 100 ou 120 mL com 0,1 mg/ mL; fr amp de 2 e 4mg/Ml de fosfato dissódico de dexametasona. Apresentação: Tubo de 10 g com creme 0,1%; Cpr de 0,5, 0,75 e 4 mg; frasco elixir com 100 e 120 mL com 0,1 mg/mL; amp de 1 mL com 2 mg; amp de 2,5 mL com 10 mg; 1 amp de 2 mL + 1 amp de 1 mL*; creme, 0,1%. Usos: Doenças inflamatórias crônicas, alérgicas, hematológicas, dermatológicas, autoimunes, neoplasia, edema cerebral, choque séptico, antiemético na quimioterapia, teste diagnóstico (overnight) para síndrome de Cushing, reposição na insuficiência adrenal (requer associação com mineralocorticoide). Contraindicações: Infecções fúngicas sistêmicas, malária cerebral. Posologia: Para administração oral, utiliza-se habitualmente 0,5-10 mg/dia, divididos em 2-4 administrações. Administração: Para uso EV(fosfato), a dose varia de 0,5-24 mg/dia. A dose da forma acetato é de 8-16 mg, a cada 1-3 semanas. Para o choque séptico, é recomendada a administração EV lenta de fosfato de dexametasona, 2-6 mg; pode ser repetida a dose após 2-6 horas, se necessário. No edema cerebral associado com tumor cerebral, fosfato de dexametasona EV, 10 mg, seguido de 4 mg EV, a cada 6 horas. Antiemético: 10-20 mg, EV ou VO, 30 minutos antes da quimioterapia, e 4-8 mg, a cada 12 horas, por 2 dias. Reposição fisiológica: 0,03- 0,15 mg/kg/dia ou 0,6- 0,75 mg/m2/dia para adultos e crianças. Como anti-inflamatório em crianças: 0,08- 0,3 mg/kg/dia ou 2,5-10 mg/m2/dia, a cada 6-12 h. Modo de administração. A forma acetato pode ser administrada IM, intra-articular ou intralesional; já a forma fosfato é para uso EV, IM, intra-articular ou intralesional. No uso VO, deve ser administrada com alimentos para evitar sintomas do TGI. HIDROCORTISONA: Apresentações: Fr amp com 100 e 500 mg + diluente. Nomes comerciais: Cortison®, Cortisonal®, Cortiston®, Hidrocortex®, Hidrosone®, Solu- cortef®. Uso: Insuficiência adrenocortical primária ou secundária, hiperplasia adrenal congênita, tratamento adjuvante na colite ulcerativa, antes de cirurgias ou em caso de trauma ou doença grave em pacientes com insuficiência adrenocortical duvidosa ou comprovada, asma grave. Contraindicação: Infecção fúngica sistêmica. Em urgências (anafilaxia, asma aguda grave, interrupção acidental do corticoide), a dose habitual é de 100-500 mg, EV, a cada 6 ou 8 horas, até que o paciente tenha estabilizado, geralmente entre 48 e 72 horas. Na reposição por estresse ou cirurgia de médio porte após corticoterapia crônica recente ou em corticoterapia atual, 50 mg, EV, 12 horas antes, ou 100 mg, EV, no momento da indução. Nas cirurgias de grande porte, 50 mg, EV, 12 horas antes, e 100 mg, EV, no momento da indução. Após, 50 mg, EV, a cada 8 ou 12 horas, durante 2-3 dias, em ambos os portes de cirurgia. Farmacologia – Amanda Longo Louzada 3 CORTICÓIDES Modo de administração: EV (preferível em casos de urgência) ou IM. As doses habituais IM são as mesmas da administração EV, tópica e retal. Quando o tratamento com doses elevadas de hidrocortisona for prolongado por mais de 48-72 horas, pode ocorrer hipernatremia. Nesse caso, recomenda- se substituir a hidrocortisona por metil- prednisolona, que produz pequena ou nenhuma retenção de sódio. Para colite ulcerativa, administração retal de 10- 100 mg, 1-2 x/dia, por 2-3 semanas. METILPREDINISOLONA: Nomes comerciais: Alergolon®, Depo-medrol®, Predmetil®, Solu-medrol®, Solupren®,Unimedrol®. Apresentações. Cpr de 4 mg; fr amp de 40, 125, 500 e 1.000 mg + diluente. Usos: Tratamento anti-inflamatório ou imunossupressor em uma variedade de condições, incluindo as hematológicas, alérgicas, inflamatórias, neoplásicas e autoimunes; imunodepressão (pulsoterapia); lesões medulares agudas. Contraindicações: Lesões virais ou fúngicas, administração de vacinas de vírus vivos, infecções graves não controladas (exceto choque séptico e meningite tuberculosa). Modo de administração. VO, EV (somente a forma succinato) ou IM (acetato). Administrar os comprimidos após as refeições ou com alimentos ou leite. A administração rápida EV de doses elevadas está relacionada à síncope cardiovascular Tem uma probabilidade ligeiramente menor do que a prednisolona de causar retenção de água e sódio. É o agente de primeira escolha quando o tratamento com corticoides está indicado (exceto na insuficiência adrenocortical, em que o tratamento de eleição é com prednisona e fludrocortisona) POSOLOGIA: Como anti-inflamatório ou imunossupressor, as doses habituais iniciais VO são de 4-60 mg/dia, divididos em 1-4x/dia, com posterior redução gradual, e EV (succinato) 10-40 mg em 15-30 minutos. Pulsoterapia: 15 a 30 mg/kg, EV, 1x/ dia (durante 3 dias). A administração EV de altas doses (> 250 mg) deve ser feita lentamente, no mínimo em 30 minutos; doses menores (< 250 mg) podem ser administradas em até 5 minutos. Nas urgências médicas, é preferível a via EV devido à sua ação mais rápida Lesões medulares agudas: EV (succinato): 30 mg/kg em 15 minutos, seguidos, em 45 minutos, de infusão contínua de 5,4 mg/kg/hora por 23 horas. Crianças: dose anti-inflamatória ou imunossupressora VO ou IM de 0,5-1,7 mg/kg/dia ou 5-25 mg/m2/dia, a cada 6-12 h. Pulso = adulto. PREDNISOLONA: Apresentações: Fr solução oral de 60, 100 ou 120 mL com 1 ou 3 mg/mL. Nomes comerciais: Oralpred®, Prednisolon®, Predsim®, Prelone®, Solu-pred®. Apresentações. Fr solução oral de 60 ou 100 mL com 1 ou 3 mg/mL; cpr de 5 e 20 mg; fr com 500 mg ou 1.000 mg + diluente. Usos: Tratamento anti-inflamatório ou imunossupressor em uma variedade de condições, incluindo as hematológicas, alérgicas, inflamatórias, neoplásicas, autoimunes; conjuntivite. Contraindicações: Infecções fúngicas sistêmicas, ceratite herpética superficial, varicela. Modo de administração. A administração VO deve ser realizada com alimentos ou com leite para reduzir os efeitos no TGI. É o glicorticoide de escolha em crianças. Apresentações: Cpr ou cps de 5 e 20 mg. Apresentações: Cpr de 5 e 20 mg. Usos: Tratamento anti-inflamatório ou imunossupressor em uma variedade de condições, incluindo as hematológicas, alérgicas, inflamatórias, neoplásicas, autoimunes. Basicamente os mesmos da prednisolona. Contraindicações: Infecções fúngicas sistêmicas, varicela, infecção grave (exceto choque séptico e meningite tuberculosa). POSOLOGIA: As doses usuais VO são de 2,5-60 mg, 1x/dia ou em dias alternados. Na crise asmática, iniciar com 0,5-0,75 mg/kg ou 40 mg/dia, 1-2 vezes ao dia, nos dois primeiros dias. Criança: 0,25-2 mg/kg/dia, em dose única pela manhã ou em dias alterna- dos; na crise asmática 1 mg/kg, 4x/dia, nos dois primeiros dias. Em casos de conjuntivite, instilar 1-2 gotas de solução oftálmica no saco conjuntival a cada hora do dia e a cada 2 horas à noite até resposta terapêutica; após, 1 gota a cada 4 horas. Farmacologia – Amanda Longo Louzada 4 CORTICÓIDES As doses são as mesmas da prednisolona (2,5- 60 mg/dia). A dose de reposição fisiológica para crianças e adultos é de 4-5 mg/m2/dia. Modo de administração: VO. Os comprimidos devem ser ingeridos com as refeições ou com leite para diminuir o desconforto no TGI CORTICÓIDES INALATÓRIOS: Os corticoides inalatórios (CI) são a base do tratamento de manutenção de pacientes asmáticos. O controle dos sintomas e a melhora da função pulmonar podem ocorrer após 1 a 2 semanas de tratamento, enquanto que, para haver reversão da hiper-responsividade brônquica, o paciente pode necessitar de meses ou anos de utilização de CI. A suspensão do tratamento com CI pode levar à deterioração do estado de controle da asma. NA DPOC: Metanálises recentes: uso de CI em DPOC, leva a diminuição no número de exacerbações. Porém sem alteração na taxa de mortalidade e com maior índice de efeitos colaterais do que com placebo EFEITOS COLATERAIS: Observados com utilização de doses altas por tempo prolongado. Perda de massa óssea, inibição do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e déficit de crescimento, sem alteração da maturação da cartilagem de crescimento. Candidíase oral, disfonia e tosse crônica por irritação das vias aéreas superiores podem ser observadas com qualquer dose e são reduzidas se a recomendação de higiene oral após o uso for seguida. BECLOMETASONA: Usos: Tratamento de manutenção da asma e da DPOC; rinite. Pode ser oral ou nasal (BECLOSOL, Clenil nasal aquoso) Modo de administração. Inalação. Administrar a dose diária em duas tomadas. BUDESONIDA: Corticoide inalatório ou nasal Nomes comerciais: Alenia® (formoterol + budesonida cps de 6/100, 6/200 e 12/400 μg), Busonid®, Foraseq® (formoterol + budesonida cps de 12/200 e 12/400 μg), Miflonide®, Symbicort® (formoterol + budesonida cps de 6/100, 6/200 e 12/400 μg). NOEX Usos: Tratamento de manutenção da asma e da DPOC; rinite. FLUTICASONA: Inalatóro e nasal Nomes comerciais: Flixotide®, Fluticaps®, Seretide® (com salmeterol). Apresentações. Aerossol, cápsulas e Diskus com 50 e 250 μg; Seretide diskus® (50 μg de salmeterol + 100, 250 ou 500 μg de fluticasona) e Seretide spray® (25 mg de salmeterol + 50, 125 ou 250 μg de fluticasona). Flixonase spray nasal aquoso®, Flutican®, Plurair®. Usos: Tratamento de manutenção da asma e da DPOC; rinite. CAUTELA: ICC (uso a longo prazo associado com retenção de líquidos e hipertensão); Diabete (hiperglicemia); Diverticulite, úlcera péptica, colite ulcerativa (pelo risco de perfuração); Disfunção renal ou hepática (pela retenção de líquidos); Miastenia grave (exacerbação dos sintomas durante o tratamento inicial com corticoides); Após IAM (associação dos corticoides com ruptura miocárdica); Osteoporose (uso em altas doses e/ou a longo prazo tem sido associado com aumento da perda óssea e fraturas)
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