Naproxeno

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Farmacologia 4 Jennifer Naito 
Aula 7 – Naproxeno – Profa. Giovana Weckwerth 
Também é um dos derivados do ácido propiônico, assim como o cetoprofeno e ibuprofeno. É um AINE muito 
utilizado para problemas dolorosos (analgésico), antitérmico e anti-inflamatório. 
Farmacocinética: 
• Apresenta duas formulações diferentes: 
o Naproxeno puro. 
o Sal sódico: foi desenvolvido para ser mais rapidamente absorvida (tem maior solubilidade) e para ser 
utilizada como analgésico – absorvido meia hora mais rápido. 
• Absorção e meia-vida: rapidamente absorvido pelo trato GI com biodisponibilidade da ordem de 95%. Possui 
meia vida em torno de 12 a 17 horas. 
• Pico de concentração plasmática: cerca de 1 a 2 horas (sal sódico) ou de 2 a 4 horas (naproxeno) após 
administração oral. 
• Administração concomitante de alguns antiácidos (sais de magnésio e alumínio – íons bivalentes positivos) 
pode retardar a absorção de naproxaneo. 
• Presença de alimento prolonga o tempo de permanência da droga no estômago, início da absorção e o tempo 
para atingir o pico de concentração plasmática. 
• Mais de 99% do medicamento se liga com a albumina plasmática. Por ter alta taxa de ligação com a albumina 
tem potencial teórico para interação com outras drogas que também apresentam alta taxa de ligação às 
proteínas plasmáticas como anticoagulantes cumarínicos (varfarina), sulfoniluréias (antidiabetogênicos orais), 
hidantoína, outros AINEs e aspira. 
• Pacientes que recebem simultaneamente naproxeno, hidantoína, sulfonamida ou sulfoniluréia, devem ser 
observados para ajuste das doses, se necessário. 
o Pacientes idosos. 
• Gravidez e lactação: cruza facilmente a placenta e é excretado pelo leite materno. Risco D na gravidez. 
o Encontrado no leite materno em concentração equivalente a 1% da máxima concentração plasmática. 
Em função dos possíveis efeitos adversos das drogas inibidoras da síntese de prostaglandinas nos 
neonatos, seu uso deve ser evitado na fase de lactação. 
• Metabolização: 
o Extensivamente metabolizado no fígado, inicialmente em forma desmetilada, sendo depois conjugado 
com ácido glicurônico. 
o Não induz as enzimas microssomais hepáticas (grupo do CYP) poucas interações medicamentosas por 
este mecanismo. 
• Eliminação: 
o Forma conjugada é eliminada principalmente pela urina (95%), sendo o restante eliminado pelas fezes 
(5%). 
o Pacientes com insuficiência renal podem acumular o metabólito. 
o Diálise – cuidado!! 
o Sua eliminação é bastante diminuída em pacientes com insuficiência renal grave. Assim, sua utilização 
não é recomendada para pacientes com clearance de creatinina abaixo de 30 mL/min. 
• Meia vida: 
o Parece ser semelhante em pacientes adultos e pediátricos (12 a 17 horas). 
o Nenhum estudo farmacocinético foi realizado em crianças com menos de 5 anos. 
• Alívio de dor: 
o Após 30 minutos com o uso de naproxeno sódico ou em 1 horas com o uso do naproxeno. 
o Duração aproximada do efeito analgésico é de cerca de 12 horas. 
• Indicações: pacientes com dores pós-operatórias leves e moderadas, em casos ortopédicos e na dimenorreia 
primária. 
 
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Uso em pacientes pediátricos: a segurança e efetividade do naproxeno em pacientes abaixo dos dois anos de idade 
ainda não foi estabelecida. Dose máxima diária não deve exceder 15 mg/kg/dia em pacientes pediátricos acima dos 
2 anos de idade. Não usar dose de ataque em crianças, só a dose habitual! 
 
Advertências: 
• Uso combinado de AINEs pode resultar em maior frequência de reações adversas, quando comparado com o 
uso isolado de um ou outro composto. 
• Contraindicado em pacientes alérgicos ao naproxeno e não deve ser administrado para pacientes que tenham 
apresentado asma, urticária ou reações do tipo alérgica após tomar aspirina ou qualquer outro AINE. 
 
Reações adversas: 
• Queimação no estômago; 
• Dor abdominal; 
• Náusea; 
• Constipação; 
• Dor de cabeça; 
• Tonturas; 
• Sonolência; 
• Prurido; 
• Erupções cutâneas; 
• Quimoses; 
• Zumbido no ouvido; 
• Edema; 
• Dispnéia (dificuldade respiratória). 
 
Usos terapêuticos: 
• Manejo de dor, dismenorreia primária, tendinite aguda e bursite. 
• Dose recomendada: 550 mg de naproxeno sódico ou 500 mg de naproxeno a cada 12 horas (inicial – dose 
máxima) ou a cada 24 horas. Ou 275mg de naproxeno sódico / 250 mg de naproxeno a cada 6, 8 ou 12 horas 
(caso necessário). 
• Dose máxima: não deve exceder 1100 mg de naproxeno sódico. Como o sal sódico é mais rapidamente 
absorvido, esta formulação é recomendada para o manejo das situações clínicas de dor aguda, nas quais o 
início rápido é necessário. 
 
Casos clínicos: 
• AINE em dose de ataque – procedimento traumático que gera edema: extração de pré molar retido em 
paciente de 25 anos. 
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• AINE em dose de ataque e complementação com posologia habitual – procedimento muito traumático que 
pode gerar edema: extração de vários dentes superiores e colocação de parafuso de implante com enxerto em 
paciente de 35 anos. Esse mesmo paciente sofre de gastrite. 
 
• Exodontia de dente com tratamento endodôntico em paciente de 6 anos