Princípios da Terapia Antimicrobiana

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Princípios da Terapia Antimicrobiana
Introdução 
• Antibióticos estão entre os fármacos mais 
prescritos no mundo; 
• O uso indiscriminado aumenta o custo de 
tratamento, produz inúmeros efeitos colate-
rais e interações medicamentosas e favorece 
a resistência bacteriana; 
• Uso racional: compreensão da ação, far-
macocinética, toxicidade, interações, indu-
ção de resistência, testes de sensibilidade, 
parâmetros associados aos pacientes, como 
local de infecção, estado imune e excretor 
do hospedeiro; 
• Conceito: os antibióticos são substâncias 
químicas específicas, derivadas de organis-
mos vivos ou produzidos por eles, bem, 
como seus análogos estruturais obtidos por 
síntese, capazes de inibir os processos vitais 
de outros organismos, mesmo que em pe-
quenas concentrações. 
 
→ 
Toxicidade seletiva: 
• É uma das características mais importantes 
dos antimicrobianos, para que seja utilizado 
com segurança como terapêutico; 
• Significa que eles devem ser tóxicos para 
o agente causador da doença, mas não para 
o ser humano; 
• Por atuarem em etapas do metabolismo do 
microrganismo (agente agressor) e não do 
indivíduo infectado; 
• Reagem com estruturas presentes nas bac-
térias, mas não nas células humanas: 
 
 - Parede celular; 
 - Ribossomo bacteriano; 
 - DNA girase e topoisomerase; 
 - Síntese do ácido fólico. 
 
Bactericidas: 
• Inibem de maneira irreversível reações bi-
oquímicas essenciais, ou destroem estrutu-
ras vitais celulares (como a parede bacteri-
ana); 
• Atuam nos microrganismos que se encon-
tram em fase de crescimento provocando 
sua eliminação. 
 
Bacteriostáticos: 
• Inibem o crescimento bacteriano; 
• Bloqueiam de maneira reversível a síntese 
dos ácidos nucleicos ou de proteínas dos mi-
crorganismos; 
• Realizam uma inibição da síntese proteica 
por ligação reversível ao ribossomo; 
• Uma vez interrompida a administração rei-
nicia-se a biossíntese interrompida. 
 
Relações importantes na farmacoterapia antimicrobiana: 
 
→ 
• O uso racional de antimicrobianos pode 
ser definido como a prática de prescrição 
que resulta na correta indicação, dosagem, 
via de administração e duração de um es-
quema terapêutico ou profilático, 
Marianne Barone (15A) Infectologia – Prof. Margarete Vilins 
propiciando o alcance de sucesso clínico 
com a mínima toxicidade para o paciente e 
reduzir o impacto da resistência bacteriana; 
• Desse modo, o uso racional de antimicro-
bianos traz benefícios tanto para o paciente 
infectado como para a instituição de saúde; 
• Dificuldades: 
 - Bactéria multirresistente; 
 - Subdose de ATB gerando resistência; 
 - Alterações fisiológicas e/ou farmacológi-
cas do paciente grave reduz a concentração 
do ATB; 
• Terapêutica antibiótica apropriada e 
adequada: 
 - Concentração do antibiótico no local da 
infecção deve ser suficiente para inibir o 
crescimento do microrganismo agressor, e 
não ser tóxica ao hospedeiro; 
 - Quando as defesas do hospedeiro estão 
adequadas utiliza-se agentes bacteriostáti-
cos; 
 - Defesas do hospedeiro diminuídas, re-
querem agentes bactericida. 
 
→ 
• Farmacologia = farmacocinética 
(corpo)PK e farmacodinâmica 
(droga)PD: aplicar PK/PD reduz resistên-
cia aos antimicrobianos, pois reduz a pres-
são seletiva dos microrganismos; 
• Farmacocinética + farmacodinâmica: 
dose + concentração + concentração + 
efeito = resultado. 
 
Farmacocinética (PK): 
• Estuda as mudanças da concentração da 
droga durante um determinado período; 
• Relacionado à: distribuição, eliminação e 
absorção; 
• De uma forma simplificada seria aquilo 
que o organismo faz com o fármaco. Está 
relacionada diretamente à concentração do 
fármaco no hospedeiro e o tempo que per-
manece com nível sérico adequado para tra-
tamento. 
• Fatores que influenciam na farmacoci-
nética (PK): o caminho que a droga faz no 
organismo e as etapas sofridas pela droga 
desde a administração até a excreção. Essas 
etapas ocorrem simultaneamente: 
 - Velocidade de absorção; 
 - Distribuição; 
 - Metabolismo (biotransformação); 
 - Eliminação (excreção); 
 - Concentração inibitória mínima ou 
concentração sérica mínima (MIC): me-
nor concentração capaz de inibir cresci-
mento do microrganismo ou eliminar; 
• Parâmetros importantes de PK: 
 - Volume da distribuição (Vd); 
 - Clearance (CL); 
 - Concentração máxima da droga durante 
intervalo da dose (Cmax); 
 - Área sobre a curva de tempo de concen-
tração de 0 a 24 horas (AUC0-24). 
 
Farmacodinâmica (PD): 
• É o efeito de um determinado fármaco em 
seu tecido-alvo e como ele age (o que o fár-
maco faz no organismo), relacionando as 
concentrações deste com sua atividade anti-
microbiana; 
• Segundo a farmacodinâmica, os antimi-
crobianos podem ser classificados em: 
 - Tempo-dependentes; 
 - Concentração-dependentes ou dose de-
pendente; 
• Antimicrobianos tempo-dependentes: 
sua ação depende do tempo de exposição 
dasbactérias às suas concentrações séricas e 
teciduais. A ação destes antimicrobianos in-
depende dos níveis séricos que atingem, 
mas dependem do tempo que permanecem 
acima da concentração inibitória mínima 
para esse microrganismo, podendo-se citar 
como exemplos a vancomicina e os beta-
lactâmicos; 
• Antimicrobianos concentração-depen-
dentes ou dose dependente: estes antimi-
crobianos promovem a destruição das bac-
térias em função da concentração, quanto 
mais elevado a concentração do fármaco, 
mas rápido é a erradicação do icrorganismo, 
podendo-se citar como exemplos os amino-
glicosídeos e as fluoroquinolonas; 
• Dados de PK derivados de populações de 
pacientes combinados com a distribui da 
MIC capaz de eliminar os organismos alvo 
podem ser usados com dados de PD para 
predizer o sucesso clínico e microbiológico. 
Esta técnica tem sido utilizada para escolher 
regimes de tratamento para uma melhor 
evolução clínica do paciente, assim como 
auxiliar na tentativa de estabelecer novos 
“break points” susceptibilidade; 
 
• Diferentes ATBs apresentam diferentes 
propriedades farmacodinâmicas, a de-
pender de: 
 - Duração do tempo que a concentração da 
droga livre permanece acima do MIC du-
rante o intervalo da dose (T>mic); 
 - A relação de Cmax e MIC; 
 - Relação de AUC 0-24 e MIC. 
 
Mecanismos de ação 
antimicrobiano 
• Fatores relacionados à ação antimicro-
biana: 
 
• Vários são os possíveis alvos para os agen-
tes antimicrobianos. O conhecimento dos 
mecanismos de ação destes agentes permite 
entender sua natureza e o grau de toxicidade 
seletiva de cada droga: 
 - Inibição da síntese da parede celular. 
 - Interferência na síntese proteica. 
 - Interferência na inibição da síntese de 
ácidos nucleicos. 
 - Inibição da síntese proteica; 
 - Interferência em reações enzimáticas 
(análogo estruturais); 
• Locais de ação dos diferentes antibacte-
rianos: 
 
→ 
• A parede celular bacteriana é constituída 
de Peptidoglicano (responsável pela integri-
dade da parede bacteriana), responsável por 
proteger a bactéria da ação osmótica de 
substâncias; 
• A ação do antimicrobiano será no Peptido-
glicano impedindo a produção, resultando 
na inibição do crescimento bacteriano e na 
maioria dos casos, morte celular. 
 
→ 
• A parede celular bacteriana é constituída 
de Peptidoglicano), responsável por prote-
ger a bactéria da ação osmótica de substân-
cias; 
• A ação do antimicrobiano será modifi-
cando a permeabilidade da membrana 
plasmática das bactérias fazendo com que 
metabólitos importantes sejam perdidos 
através da membrana; 
• Utilizam deste mecanismo: Polimixina B, 
Daptomicina e Colistina. 
 
→ 
• Ocorre a duplicação do cromossomo bac-
teriano ou da transcrição do DNA em RNA 
mensageiro (fonte de informação para a sín-
tese proteica); 
• A ação do antimicrobiano será inibindo a 
duplicação do cromossomo bacteriano(pela 
inibição do ácido nucleico) ou da transcri-
ção do DNA em RNA mensageiro; 
• Utilizam deste mecanismo: Quinolonas 
(norfloxacina, ciprofloxacina e levofloxa-
cina) e Rifampicina. 
 
→ 
• As bactérias possuem, no seu cromossomo, 
toda informação necessária para síntese de 
seu RNA (síntese proteica). A interrupção 
em qualquer ponto bloqueia o crescimento 
bacteriano e consequentemente ocorrerá eli-
minação bacteriana. 
• A ação do antimicrobiano será a modifica-
ção das proteínas carreadoras: mesmo pene-
trando na membrana celular, os cromosso-
mos não conseguem alcançar os alvos pela 
ausência da ligação com as proteínas carre-
adoras. 
 
→ 
• As enzimas são moléculas polipeptídicas 
responsáveis pela catálise de reações do me-
tabolismo bacteriano. Elas atuam sobre mo-
léculas específicas denominadas substratos 
enzimáticos, que são modificadas para dar 
origem aos produtos necessários para mul-
tiplicação bacteriana; 
• A ação do antimicrobiano será, alterando 
os substratos. Há antibióticos que imitando 
o substrato usado pelas células bacterianas ( 
metabólitos) e se ligam a enzimas, inibindo-
as, através da inibição competitiva; 
• Utilizam deste mecanismo: beta-lactâmi-
cos. 
 
Classes de 
antimicrobianos 
• São elas: ß-lactâmicos (penicilinas, cefa-
losporinas, monobactans, carbapenêmicos), 
glicopeptídeos, aminoglicosídeos, quinolo-
nas, sulfas, tetraciclinas, cloranfenicol, lin-
cosaminas e metronidazol. 
 
→ 
• São as: penicilinas, cefalosporinas, mo-
nobactans, carbapenêmicos; 
• Mecanismo de ação: inibem a síntese de 
mucopeptídeos que formam a parede celu-
lar ou ativam as enzimas que a destruam = 
bactericidas. 
 
Penicilinas: 
• Compõem este grupo: 
 - Benzilpenicilinas; 
 - Aminopenicilinas; 
 - Penicilinas de amplo espectro; 
 
• Benzilpenicilinas: 
 - Penicilina cristalina ou aquosa: é a 
única que ultrapassa a barreira hemato-en-
cefálica, porém necessita que estejam 
inflamadas. É muito utilizada em infecções 
cutâneas principalmente as causadas por 
estreptococos, em altas doses pode ser uti-
lizada em meningites e endocardites; 
 - Penicilina G Benzatina: é usada na te-
rapêutica de: Streptococcus, S. pneumoniae, 
L. monocytogenis, N. meningitidis e anaeró-
bios, exceto os produtores de beta lacta-
mases; 
 
• Aminopenicilinas: sua absorção por via 
oral é melhor na amoxacilina do que a da 
ampicilina; 
 - Utilizada com intervalos de 8 horas; 
 - Não deve ser utilizada em meningites 
bacterianas; 
 - Muito utilizada em faringites, amigdali-
tes, prevenção de endocardite; 
• Penicilinas de amplo espectro: são asso-
ciadas com inibidores de ß-lactamase. Nes-
ses casos, os inibidores de ß-lactamase s, 
quando associados com os antimicrobianos 
ß-lactâmicos, ligam-se às ß-lactamases e 
evitam a hidrólise do anel betalactâmico e 
potencializam sua atividade; 
 - Amoxacilina - ácido clavulânico: são 
absorvidos rapidamente pelo trato digestivo, 
com ½ vida de 1 hora e apresenta uma baixa 
ligação proteica (18-20%). Apresenta uma 
rápida penetração na maioria dos tecidos 
e líquidos extravasculares como líquidos 
pleural, peritoneal e secreções pulmonares; 
 ▷ Excelente atividade contra S. aureus e 
anaeróbios produtores da betalactamases. 
 ▷ Ativo contra H. influenzae e Mora-
xella catarrhalis, produtoras de betalacta-
mases. Muito utilizadas em otites e sinusites 
 - Piperacilina-tazobacta: tem boa distri-
buição tecidual e em líquidos orgânicos, 
incluindo pulmões, pele, mucosa intestinal, 
vesícula e líquidos biliares, com capacidade 
de penetrar no líquor quando há inflama-
ção(apenas); 
 ▷ É ativa contra todas as cepas de S. au-
reus oxacilina sensível, estreptococos e en-
terococos; 
 ▷ O inibidor de betalactamase tazobac-
tam aumenta a atividade da piperacilina 
contra enterobactérias produtoras de beta-
lactamases, H. influenzae, N. gonorrhoeae 
e M. catarrhalis; 
 ▷ Não há vantagem no uso dessa associ-
ação em relação aos outros inibidores de be-
talactamases quando tratam-se anaeróbios 
gram positivos (clostridium) ou gram nega-
tivos (bacterióides) 
 
→ 
• São divididas em 4 gerações, de forma que, 
quanto maior a geração, maior cobertura 
para gram negativos; 
• A diminuição da ação para gram positivo 
resulta da queda de afinidade das drogas 
pela proteína de ligação da membrana bac-
teriana; 
• Divide-se em: 
 - 1ª geração: gram positivos (Staphylo-
coccus); 
 - 2ª geração: gram negativo + anaeróbios 
 - 3ª geração: gram negativos + gram posi-
tivos; 
 - 4ª geração: gram positivo + gram nega-
tivos (pseudomonas e AMPc- CESP). 
 
1ª geração: 
 
• Moderada atividade contra E. coli, Proteus 
mirabilis; 
• São utilizadas no tratamento de infecções 
de pele e partes moles, faringite estrepto-
cócica, infecções do trato urinário não 
complicadas, especialmente em grávidas, 
em profilaxias cirúrgicas; 
• Não deve ser utilizado em otites, sinusites 
pois não são adequadas para tratamento 
de infecções causadas por Moraxella ca-
tarrhalis e Haemophilus influenzae. 
 
2ª geração: 
Via de 
admi-
nistra-
ção 
Dose 
adulto 
Dose 
criança 
Inter-
valo 
Cefo-
xitina 
Iv/im 1 a 2g 60 a 
80mg/kg
/dia 
6 a 8h 
Axeti
l ce-
furo-
xima 
vo 0,125 a 
0,5g 
0,125 a 
0,5g 
12h 
Axeti
l ce-
furo-
xima 
Iv/im 0,75 a 
1,5g 
50 a 
100mg/k
g/dia 
8h 
cefa-
clor 
vo 0,25 a 
0,5g 
20 a 
40mg/kg
/dia 
8h 
• Apresentam uma maior atividade contra H. 
influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisse-
ria meningitidis, Neisseria gonorrheae, 
Proteus vulgaris, Providencia sp, Morga-
nella sp, Aeromonas sp; 
• Disponíveis no Brasil a cefoxitina, cefuro-
xima, acetil cefuroxima e cefaclor; 
• A acetil-cefuroxima, assim como o cefa-
clor pode ser utilizada em pneumonias, in-
fecções urinárias, infecções de pele, sinu-
sites e otites médias situações que não tive-
ram boa resposta a amoxacilina; 
• A cefoxitina, devido a sua atividade contra 
anaeróbios e gram negativos é eficaz no 
tratamento de infecções intra-abdomi-
nais, pélvicas, ginecológicas, pé diabético, 
e partes moles. 
 
 
3ª geração: 
 
• São mais potentes contra bacilos gram ne-
gativos; 
• Atividade antimicrobiana superior contra 
S. pneumoniae (incluindo aqueles com sen-
sibilidade intermediária às penicilinas), S. 
pyogenes e outros estreptococos; 
• No Brasil só tem apresentação parenteral; 
• São utilizadas no tratamento de várias in-
fecções, causadas por bacilos gram negati-
vos, dentre elas: infecções de feridas cirúr-
gicas, pneumonias e infecção do trato uri-
nário complicadas; 
• Muito usadas no tratamento de meningites 
por H. influenzae, S. pneumoniae, Neisseria 
meningitidis e bacilos gram negativos. 
 
4ª geração (cefepime): 
 
• Atividade antipseudomonas; 
• Ação contra cocos gram positivos especi-
almente estafilococos sensíveis à oxacilina. 
• Atravessa meninges quando inflamadas; 
• São resistentes às betalactamases e 
pouco indutoras de sua produção; 
• O único disponível aqui no Brasil é a 
Cefepima; 
• É muito utilizada em pneumonias hospi-
talares, infecções do trato urinário graves 
e meningites por bacilos gram negativos; 
• Faz parte do esquema empírico utilizado 
em neutropênicos febris. 
→ 
 
• Amplo espectro; 
• Cobre todos os cocos gram positivos ex-
ceto S. aureus resistente a oxaciclina e o En-
terococcus faecium, todos os bastonetes 
gram negativos, com exceção da Legionella 
sp e S. maltophilia e todos os anaeróbios; 
• Uma elevada resistência às ß-lactamases 
tanto de origem cromossômica quanto plas-
midial mas é um potente indutor de betalac-
tamases; 
• São os principais representantes da 
classe: imipenem, ertapenem e meropenem; 
• Imipenem: está associado a cilastatina 
que bloqueia a enzima DHI-1 que degrada a 
droga em sua passagem pelos rins, dimi-
nuindo assim a toxicidade renal. Apresenta 
o mesmo espectroque o meropenem, mas 
com uma atividade um pouco superior em 
relação aos gram positivos; 
• Meropenem: tem como vantagem uma 
menor ocorrência de convulsões, uma me-
lhor penetração no sistema nervoso central, 
uma menor capacidade de induzir betalacta-
mases, é um pouco mais ativo contra bacté-
rias gram negativas e pelo fato de não ser 
degradado pelas peptidases renais não apre-
senta nefrotoxicidade; 
• Ertapenem: é uma alternativa para trata-
mento de infecções por Klebsiella pneumo-
niae produtoras de ß-lactamases de espectro 
estendido e para continuidade de tratamento 
no domicílio por sua apresentação intra-
muscular e dose única diária, porém é uma 
droga de alto custo; 
• Por serem drogas de amplo espectro e com 
penetração na maioria dos sítios de infecção, 
podem ser utilizados no tratamento de 
infecções em que exista uma forte suspeita 
de microbiota aeróbia e anaeróbia ou in-
fecções causadas por organismos multir-
resistentes; 
• Apresentam eficácia no tratamento de pa-
cientes graves com: 
 - Infecção abdominal; 
 - Infecções do sistema nervoso central; 
 - Pneumonia; 
 - Infecção de pele e partes moles; 
 - Infecção do trato urinário; 
 - Infecção ginecológicas; 
• Constituem alternativa no tratamento de 
pacientes granulocitopênicos febris. 
 
→ 
 
• Modo de ação: os aminoglicosídios se li-
gam irreversivelmente ao ribossomo 30S e 
paralisa o complexo de iniciação 30S (30S-
mRNA-tRNA), de forma que uma iniciação 
posterior não ocorrerá. Os aminoglicosídios 
também refreiam a síntese proteica que já 
tenha sido iniciada e induz erro de leitura 
do RNAm; 
• São muito utilizados em septicemias, in-
fecções do trato urinário, endocardites, in-
fecções respiratórias, intra-abdominais, me-
ningites em recém-nascidos, osteomielites, 
infecções oculares, articulares; 
• Espectro de atividade: são ativos contra: 
 - Gram-negativas: Klebsiella spp., Serra-
tia spp, Enterobacter spp, Citrobacter spp, 
Haemophilus spp, Acinetobacter spp e 
Pseudomonas aeruginosa; 
 - Gram-positivas: Staphylococcus aureus, 
S. epidermidis, Listeria monocytogenes, 
Enterococcus faecalis; 
• Efeitos colaterais: são mais comuns a 
ototoxicidade coclear ou vestibular relacio-
nada ao uso prolongado e à associação com 
diuréticos de alça; 
 - O bloqueio neuromuscular pode ocorrer 
com a infusão venosa rápida. Deve se fazer 
a infusão em no mínimo 1 hora; 
 - A nefrotoxicidade se relaciona com a ma-
nutenção de um nível de platô elevado. 
• Os aminoglicosídeos continuam a ser 
droga de primeira linha para os germes sen-
síveis a elas. São eficazes, baratas e com 
baixo potencial de produzir resistência no 
ambiente hospitalar ao contrário das cefa-
losporinas. 
 
→ 
 
• São polipeptídeos bactericidas muito utili-
zados no tratamento de bactérias multirre-
sistentes. Existem duas polimixinas dispo-
níveis: a polimixina B e a colistina, também 
conhecida como polimixina E; 
• As polimixinas retiram cálcio e magné-
sio da molécula de polissacarídeo da mem-
brana externa das bactérias gram-negativas, 
desse modo aumenta a permeabilidade da 
membrana, levando a morte bacteriana por 
perda de conteúdo celular; 
• Outra atividade que essa classe também 
apresenta é a de neutralizar as endotoxinas 
das bactérias gram-negativas; 
• Existem algumas espécies que possuem 
resistência intrínseca a essa classe, exemplo: 
Burkholderia cepacia, Proteus spp, Serra-
tia spp, Stenotrophomonas maltophilia e 
Enterobacter spp; 
• Mesmo com meninges inflamadas, há pe-
quena passagem através da membrana he-
mato-encefálica. 
 
→ 
• Os glicopeptídeos são amplamente utiliza-
dos para tratamento de infecções por Sta-
phylococcus aureus oxacilina-resistentes e 
Staphylococcus coagulase-negativos, tam-
bém resistentes à oxacilina; 
• É a opção de escolha quando a bactéria 
exibe este perfil de resistência. Também 
tem ação sobre os Enterococcus sensíveis à 
vancomicina; 
• Portanto, os glicopeptídeos apresentam 
efeito bactericida contra cocos e bacilos 
gram positivos aeróbios e anaeróbios; 
• Mecanismo de ação: inibem a síntese da 
parede celular bacteriana, através de sua lise 
osmótica, enquanto se reproduzem; 
 - Durante a reprodução bacteriana, os gli-
copeptídeos ligam-se a substâncias (N-ace-
tilglicosamina e N-acetilmurâmico-peptí-
deo) que iriam formar o peptideoglicano da 
nova parede celular; 
 - Com isso, as bactérias 
já desprovidas da parede celular, sofrem lise 
por osmose, devido estarem mais frágeis. 
Pode-se afirmar, portanto, que os glicopep-
tídeos possuem um efeito bactericida contra 
as bactérias gram positivas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Vancomicia: 
Vancomicina 
(Adultos) 
Clearance 
Creatinina 
(CrCl) 
Dose 
Observação Função renal 
normal 
20mg/kg cada 
12 h 
Não é necessa-
rio dose de ata-
que 
CrCl > 50 -90 15-30mg/kg 
cada 12h 
 
CrCl 10-50 15mg/kg cada 
24-96h 
CrCl<10 7.5mg/kg cada 
2-3dias 
Hemodiálise 7.5mg/kg cada 
2-3 dias, no fi-
nal da hemodi-
álise 
 
Teicoplanina: 
Teicoplanina 
(Adultos) 
Clearance cre-
atinina (CrCl) 
Dose 
Dose de ataque Independe da 
função renal 
6mg/kg IV 
12/12h (3 doses 
seguidas) 
Dose de manu-
tenção 
Função renal 
normal 
6mg/kg/dia IV 
 
CrCl > 50-90 6mg/kg/dia IV 
CrCl 10-50 6mg/kg IV 
cada 48h 
CrCl <10 
Hemodialise 
6mg/kg cada 
72h 
6mg/kg cada 
72h (adminis-
trar a dose após 
a diálise) 
 
→ 
 
Via de ad-
ministra-
ção 
Dose 
adulto 
Intervalo 
Norfloxa-
cina 
VO 400mg 12 em 12h 
Cipro-
floxacina 
VO 500mg 12 em 12h 
Cipro-
floxacina 
EV 200 a 
400mg 
8 a 12 h 
Levofloxa-
cina 
VO/EV 250 a 
500mg 
24h 
Moxi-
floxacina 
VO/EV 400mg 24h 
• Modo de ação: esses antimicrobianos se 
ligam à subunidade A da DNA girasse 
(topoisomerase) e impede o super enrola-
mento do DNA, impedindo assim a síntese 
de DNA; 
• Espectro de atividade: esses antibióticos 
são ativos contra cocos gram-positivos e al-
guns gram negativos; 
• Indicações clínicas: em casos de infec-
ções de: 
 - Trato genito-urinário 
 - Trato gastrintestinal; 
 - Trato respiratório; 
 - Osteomielites; 
 - Partes moles; 
 - Ação contra micobactérias; 
• Quinolonas (levofloxacina, moxifloxa-
cina), por sua ação contra cocos gram-posi-
tivos, principalmente pneumococos, são 
uma alternativa terapêutica, principalmente 
nas sinusites de repetição. Podem ser utili-
zadas no tratamento de Asma (quando evo-
luem com infecção e exacerbação aguda das 
bronquites crônicas e onde predominam os 
bacilos gram-negativos); 
• O ciprofloxacino, mecanismo decorrente 
do bloqueio da função da DNA-girase. A 
ação bactericida do ciprofloxacino ocorre 
nas fases proliferativa e vegetativa; 
• Podem ser utilizadas em pielonefrites 
complicadas; 
• Pela alta concentração que atingem na 
próstata e pela sua atividade contra os mi-
crorganismos mais freqüentemente causa-
dores de prostatites, são uma excelente in-
dicação para estas infecções; 
• As quinolonas são ativas contra bactérias 
do trato genital como Chlamydea tracho-
matis e Mycoplasma hominis, que podem 
causar uretrite inespecífica; 
• Nāo é ativa contra treponema. 
 
→ 
• Eritromicina: é a droga de escolha para 
as infecções estreptocóccicas e estafilocóc-
cicas na alergia aos ß-lactâmicos. É a 
droga de escolha para Legionella sp e Mico-
plasma sp. Não pode ser utilizada para me-
nor de um mês (devido relatos de estenose 
hipertrofica de piloro). 
• Claritromicina: é 4 vezes mais potente 
que a eritromicina para estreptococo e S. au-
reus meticilino sensível (nenhuma delas é 
útil para o S.aureus meticilino resistente); 
 - É mais ativa contra Moraxella e H. influ-
enzae e apresenta boa atividade para o 
Mycobacterium vium; 
 - No restante é similar à eritromicina; 
 - Encontra-se disponível na forma oral e 
venosa; 
 - Alternativa de segunda escolha para tra-
tamento de Coqueluche;• Azitromicina: é mais ativa que as duas 
anteriores para o H. influenzae e Moraxella 
sendo semelhante à claritromicina no que se 
refere as outras bactérias, também sendo 
disponíveis as formas oral e venosa. Utiliza-
se também como droga de escolha para tra-
tamento de coqueluche (tratamento 5 dias).