Farmacologia aula 01

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Tiago Nascimento contato (32)984054363 
Farmacologia. 
 
Introdução ao estudo dos fármacos, conceitos importantes. 
 
“O desejo de ingerir medicamento é a principal característica que distingue o homem 
dos animais” 
(William Osler,1849-1919, médico canadense). 
Conceitos importantes- fundamentais para entender os eventos subsequentes da 
disciplina, ao entender estes tópicos temas mais complexos se tornaram mais fáceis. 
Farmacocinética: são os eventos ao qual o corpo submete a droga, rotas 
farmacocinéticas, absorção distribuição, biotransformação e excreção. 
Farmacodinâmica: trata-se das alterações geradas no organismo devido a presença da 
molécula farmacológica. 
Receptores ou sítios de ação: local especifico de ação de um fármaco, pode estar no 
meio extracelular ou diretamente na célula. 
Dose: quantidade necessária de um fármaco para ligar-se a um receptor e gerar efeito no 
organismo. 
Posologia: frequência e tempo de administração de uma dose farmacológica no 
organismo a fim de obter efeito farmacoterapêutico. 
Agonista: molécula química que pode se ligar e ativar ou inibir um receptor celular 
subsequentemente gerando uma resposta biológica no organismo. 
Agonista inverso: é uma molécula capaz de se ligar ao mesmo receptor de um agonista 
mas gera uma resposta biológica diferente. 
Antagonista: molécula que inibe a resposta biológica induzida por um agonista 
Princípio ativo: parte farmacológica de um medicamento, ou seja, é a molécula capaz de 
modular o organismo. 
Potencia farmacológica: EC50, trata-se da concentração em que o fármaco desempenha 
50% de sua resposta máxima “força do fármaco”. 
Eficácia: Emax, refere-se a resposta máxima produzida pelo fármaco. 
Afinidade farmacológica: capacidade de um fármaco em se ligar a um receptor celular, 
pode ser descrita como a atração farmaco-receptor. 
 
 Para efeito didático podemos descrever a farmacologia como, a ciência 
responsável pelo estudo dos fármacos, produtos químicos, e a sua interação com os 
sistemas biológicos. 
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 Analisar a interação de um medicamento com um organismo vivo nos permite 
pontuar as alterações causadas pelo medicamento nos sistemas biológicos. 
Ex: Ao administrar uma dose ativa (quantidade de medicamento que gera uma resposta 
biológica) de hidroclorotiazida a um organismo, é observado um aumento no fluxo 
urinário devido ao seu efeito diurético e posteriormente como reflexo também ocorre 
a redução da pressão arterial em indivíduos hipertensos. 
 Os fármacos provocam modificações em sítios, receptores específicos 
encontrados na célula ou no meio extracelular, visto que as reações que ocorrem no meio 
extracelular apresentam mecanismos mais simples do que as que ocorrem diretamente na 
célula, para que todo esse evento ocorra e importante salientar duas importantes 
características do fármaco: 
AFINIDADE: Capacidade do fármaco em ligar-se ao seu receptor biológico. 
EFICACIA: Capacidade de interatuar junto ao receptor gerando uma resposta 
farmacológica pretendida. 
 Portanto, é importante salientar que afinidade e eficácia são propriedades 
distintas: um fármaco pode ter grande afinidade e baixa eficácia ou vice-versa. 
 Com base no descrito até o momento podemos intuir que, se usarmos em doses 
iguais dois fármacos distintos de mesma afinidade, e com propriedades farmacocinéticas 
(absorção, biotrasformação, distribuição e eliminação) parecidas aquele com maior 
eficácia mostra-se mais potente. Por outro lado, dois fármacos de afinidades diferente 
podem apresentar mesma eficácias, desde que o de menor afinidade seja administrado em 
maior dose. 
OBS1: Dose é a quantidade de fármaco necessária para gerar uma resposta no organismo. 
OBS2: Um fármaco de eficácia nula e alta afinidade pode impedir a ação de outro fármaco 
que atue nos mesmos receptores uma vez que o primeiro ocupa os sítios de ação e não 
produz ativação, esta situação é conhecida como antagonismo farmacológico. 
OBS3: O evento acima descrito pode ocorrer entre fármacos com eficácia ativa. 
Tipos de antagonismo: 
1- Fisiológico, ocorre quando os fármacos atuam em diferentes receptores biológicos 
gerando efeitos contrários. 
2- Químico, ocorre quando os fármacos atuam diretamente um sobre o outro 
independente do receptor. 
3- Bioquímico, ocorre quando a alteração nos mecanismos farmacocinético do 
fármaco, ou seja, utilização de um fármaco A eleva a eliminação de um fármaco 
B do organismo. 
4- Competitivo, ocorre quando os fármacos disputam o mesmo sitio de ação, 
receptores celulares, visto que, o de maior afinidade irá reduzir o efeito do de 
menor afinidade devido à redução na ligação do mesmo com o sitio de ação. 
 Neste mesmo contexto podemos frisar o evento do sinergismo químico 
onde dois fármacos são combinados afim e melhorar o efeito do segundo como 
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por exemplo a adição de bicarbonato de sódio NaHCO3 a um anestésico local, 
visando a facilitar a difusão e redução do pH o que melhora a ação do anestésico. 
 
Os antagonistas são classificados em: 
1- Parcial/ Total: antagonistas parciais, são aqueles que reduzem a ação do 
agonista, ou seja, geram um bloqueio parcial dos sítios de ligação, já os totais 
inibem por completo esses receptores o que gera a perda total da resposta. 
2- Reversível/Irreversível: reversíveis, são aqueles que podem ter sua ação 
revertida pelo agonista, já os irreversíveis não, ou seja, uma vez administrados o 
mesmo inibe constantemente a ação do agonista. 
3- Competitivo/Alostérico: competitivo, liga-se ao mesmo sitio de ação do agonista 
para o mesmo apresentar ação é necessário que possua maior afinidade que o 
agonista. Já alostérico liga-se em um receptor celular diferente do agonista, no 
entanto sua ligação impede que o agonista se ligue em seu receptor.