Excipientes: Funções e Características

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EXCIPIENTES FARMACOTÉCNICOS
Definição: Excipiente é qualquer substância diferente do fármaco ou do pró-fármaco, que são adicionadas às formas farmacêuticas, com as seguintes intenções:
· Possibilitar a preparação do medicamento;
· Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade biológica do fármaco, além da aceitabilidade do paciente;
· Propiciar a identificação do produto;
· Melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, não somente à segurança, mas, também, com a efetividade do produto durante a estocagem e/ou o uso.
· Auxilia o medicamento no efeito/ação.
Farmacopeias: Guias dos Excipientes.
CARACTERÍSTICAS IDEAIS
· Toxicologicamente inativo.
· Química e fisicamente inerte frente ao fármaco.
· Compatível com outros ingredientes da formulação.
· Incolor e insípido (sem cor e sem cheiro).
· Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento
· (sólido).
· Alta capacidade de sofrer compressão (sólido).
· Disponível a partir de diversas fontes, com custos adequados.
· Fácil de ser armazenado.
· Características reprodutíveis lote-a-lote.
VARIAÇÃO DA QUALIDADES DE EXCIPIENTES 
Matéria-prima P.A. (pró-análise) – grau de pureza elevado, custo elevado, usada em análises químicas.
Grau super farmacêutico – grau de pureza acima do farmacêutico, usada em algumas preparações farmacêuticas.
Grau farmacêutico - deve ser usado nas preparações farmacêuticas, exigido e descrito nas farmacopeias e compêndios.
Grau técnico – abaixo do grau Farmacêutico, uso geral.
FUNÇÕES DOS EXCIPIENTES
ADJUVANTE Auxilia o fármaco a cumprir seu papel.
DILUENTE Fornecem a forma farmacêutica peso, consistência e volumes adequados.
FUNÇÕES DOS DILUENTES
Podem ser 1% a 99% da fórmula.
✓ Concentração varia para:
Estabilizar princípio ativo.
Oferecer condições técnicas para preparo.
Completar o volume que o princípio ativo não ocupa.
FUNÇÕES DOS ADJUVANTES
· Solubilizar;
· Suspender;
· Espessar;
· Emulsificar;
· Colorir;
· Conservar;
· Flavorizar;
· Estabilizar;
· Modificar a liberação;
· Modificar o pH.
CLASSES DOS ADJUVANTES
· Lubrificantes;
· Deslizantes;
· Desintegrantes/desagregantes;
· Aglutinantes;
· Absorventes;
· Solventes;
· Agentes molhantes;
· Agentes tamponantes;
· Corantes, aromatizantes e flavorizantes;
· Edulcorantes.
CLASSES DOS ADJUVANTES
· Agentes plastificantes;
· Filmes de revestimento;
· Conservantes;
· Antioxidantes;
· Agentes quelante;
· Agente emulsificante;
· Tensoativos/surfactantes;
· Umectantes;
· Leivigantes;
· Corretores de pH;
· Isotonizantes.CLASSES DOS ADJUVANTES
· LUBRIFICANTES
Capazes de prevenir a aderência do produto no medicamento, além de facilitar o escoamento e facilitar o enchimento de cápsulas. Otimizar o processo produtivo. 
Ex.: Estearato de Magnésio, Talco. 
· DESLIZANTES
Agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo das misturas em pó para ficar mais solto.
· DESINTEGRANTES
Aceleram a desintegração e/ou a dissolução da forma farmacêutica nos fluidos biológicos.
· AGLUTINANTES
Usados para promover adesão das partículas durante a granulação e compressão de formas farmacêuticas sólidas. Podem ser usados na forma de solução, dispersão ou pós.
· ABSORVENTES
Substâncias usadas para absorverem água presente nos extratos ou para fixar certos compostos voláteis, como as essências.
· SOLVENTES
São usados para dissolver outra substância na preparação de uma solução; pode ser aquoso ou oleaginoso.
· AGENTES MOLHANTES
Substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão superficial na interface sólido/líquido.
· AGENTES TAMPONANTES
Fornece às formulações, resistência contra variações de pH, em casos de adição de substâncias ácidas ou básicas.
· CORANTES, AROMATIZANTES 
E FLAVORIZANTES
Adjuvantes empregados para corrigir cor, odor e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente.
· EDULCORANTES
Usado para edulcorar (adoçar) a preparação.
CLASSES DOS DILUENTES
· PLASTIFICANTES
É uma substância ou um material incorporado em um plástico ou elastômero para aumentar a sua flexibilidade, a processabilidade ou a extensibilidade (capacidade de alongar)
· FILMES DE REVESTIMENTO
Empregados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas ou pellets com o propósito de proteger o fármaco contra decomposição pelo oxigênio atmosférico e umidade, para mascarar sabor ou odor desagradável, para evitar a degradação no suco gástrico e obter a liberação do fármaco em meio entérico.
· CONSERVANTES
Usados em preparações líquidas e semissólidas para prevenção do crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactérias).
· ANTIOXIDANTES
Empregados na tentativa de proteger a formulação de qualquer processo oxidativo e consequente desenvolvimento de ranço em substâncias de natureza gordurosa/oleosa e ou inativação do ativo.
· QUELANTES
Substâncias que formam complexos (Quelatos) com metais pesados presentes principalmente em formulações líquidas.
· AGENTES EMULSIFICANTES
Usados para estabilizar formulações que possuem um líquido disperso em outro líquido ambos imiscíveis (ex.: Água e Óleo).
· TENSOATIVOS/SURFACTANTES
Substâncias que reduzem a tensão superficial. Podem ser usados como agentes molhantes, detergentes ou emulsificantes. Ação detergente (shampoo).
· UMECTANTES
Substâncias empregadas para prevenir o ressecamento de preparações, principalmente, pomadas e cremes, por apresentarem a capacidade de retenção de água.
· LEIVIGANTES
Líquido usado como agente facilitador no processo de redução de partículas do fármaco, durante o preparo de emulsões, bases oleosas.
CORRETORES DE PH
Usados em preparações líquidas e semissólidas para ajuste do pH do meio.
· ISOTONIZANTES
Usados para obtenção de soluções com características osmóticas semelhantes às dos fluidos biológicos, a serem administradas pelas vias: ocular, nasal, parenteral.