INIBIDORES DA ECA

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INIBIDORES DA ECA : ENALAPRIL E CAPTOPRIL
CENTRO UNIVERSITÁRIO FAMETRO
CURSO DE FARMÁCIA
MANAUS - AM 
2021
Prof.ª Maria Tereza F. Espinar
Discentes : 
Danielle Coimbra - 2131185
Gabriel Sanguanini - 2131129
Gabriele Cacau - 2027939
Gessika Almeida - 2140711
Sabrina Dourado - 2018369
IECA
	Os inibidores da enzima conversora de angiotensina constituem-se em classe terapêutica para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica. Amplamente estudada e com REA estabelecida, a classe dos iECA envolve série de fármacos utilizados na terapêutica, a exemplo têm-se o captopril, e o enalapril.
Mecanismo de ação
	O mecanismo de ação associado a esta classe de fármacos reside na habilidade destas moléculas em se ligar ao sítio catalítico da enzima, impedindo, assim, a conversão de angiotensina I em angiotensina II.
 Figura A: Reconhecimento molecular da tríade peptídica Phe-His-Leu pela ECA
A
	O captopril é uma droga que contém o grupo sulfidrila na sua estrutura. O fármaco captopril foi o primeiro inibidor sintético delineado para ECA.
Captopril
 Figura: Estrutura molecular do composto do captopril. 
	O fármaco enalapril é um pró-fármaco hidrolisado por esterases no fígado produzindo seu, metabolito ativo, o íon enalaprilato. 
Enalapril 
 Figura: Estrutura química do enalapril e seu metabólito ativo.
Enalapril 
Pro – fármaco, farmacologicamente ativo
Inibe competitivamente a ECA 
Análogos tripetídico
Prolina (verde)
Ala (azul)
Feniletila (rosa)
SH x COO- (laranja)
Excelente potência 
Baixa biodisponibilidade oral
Éster etílico (amarelo)
Pró-fármaco (esterases)
IC50= 2 nM
IC50= 0,2 nM
CAPRITROPIL
ENALAPRILATO
	Figura: Estrutura cristalina do inibidor da captopril interagindo com a ECA.
Captopril – Enalapril 
	
	O mecanismo de ação de ambos os fármacos são relacionado ao complexo in vivo com o íon catalítico Zn²+ presente no sítio de ação da ECA.
	Figura: Estrutura cristalina do inibidor íon enalaprilato interagindo com a ECA.
	Os fármacos IECA apresentam bom perfil de tolerabilidade pelo organismo. Entretanto seu principais efeitos são:
Tosse seca;
Alteração do paladar; 
Hipersensibilidade com erupção cutânea (raramente).
Efeitos colaterais dos fármacos IECA
Referências bibliográficas 
BRASIL, Sociedade brasileira de química. Interações fármaco-receptor: aplicações de técnicas computacionais em aula prática sobre a evolução dos inibidores da enzima conversora de angiotensina. Disponível em: http://quimicanova.sbq.org.br/detalhe_artigo.asp?id=6281. Acesso 14 de maio de 2022.
BRASIL, Instituto de ciências exatas. Análise de completos de Zn com inibidores carboxipeptidase – ECA. Disponível em: https://repositorio.ufjf.br/jspui/bitstream/ufjf/430/1/marciacristinadesouza.pdf. Acesso em: 14 de maio de 2022.